AKNEKUTAN

1,033 12 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: Isotretinoin
Kun ATH: D10BA01
CCF: Lääke aknen hoitoon. Retinoidi
ICD-10 koodit (todistus): L70
Valmistaja: JADRAN Galenski Laboratorij d. d. (Kroatia)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit kovaliivate-, №3, Ruskea väri; Sisältö kapselia – воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

	1 caps.
Isotretinoiini	8 mg

Apuaineita: Гелюцир^® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина), масло соевое очищенное, Спан 80^® (сорбитан олеат – смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита).

Elimen kokoonpano ja korkki kapselin: liivate, rautaoksidi punainen väriaine (E172), Titaanidioksidi (E171).

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (7) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, №1, valkoinen kotelo, крышечка – vihreä väri; Sisältö kapselia – воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

	1 caps.
Isotretinoiini	16 mg

Koostumus kuoren kapseleiden: liivate, Titaanidioksidi (E171).
Kapselin koostumus korkit: liivate, Titaanidioksidi (E171), väriaine keltainen rautaoksidi (E172), indigokarmin (E132).

Farmakologinen vaikutus

Lääke aknen hoitoon. Isotretinoin – stereoisomer trans-retinoiinihapon (Tretinoina).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, Kuitenkin on selvää, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров.

Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы. Lisäksi, todistetusti tulehdusta isotretinoiinin iholla.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная (обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате, и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей). У больных с акне С_makh в равновесном состоянии после приема изотретиноина в дозе 80 мг натощак составляла 310 ng / ml (valikoima 188-473 ng / ml) и достигалась через 2-4 ei. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 kertaa suurempi, kuin veressä, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin (lähinnä albumiiniin) - 99.9%.

C_ssизотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших препарат по 40 mg 2 kertaa / vrk, колебались от 120 ng / ml 200 ng / ml. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (osnovnogo metaboliitin) у этих больных в 2.5 раза превышали таковые. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 kertaa pienempi, kuin seerumi.

Aineenvaihdunta

Metaboloinut koulutus 3 основных биологически активных метаболитов – 4-оксо-изотретиноина (главный метаболит), Tretinoina (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. При этом ни одна из изоформ, ilmeisesti, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов CYP.

Vähennys

T_1/2 терминальной фазы для изотретиноина в среднем – 19 ei. T_1/2 терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина в среднем – 29 ei.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах. Относится к природным (fysiologinen) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Todistus

— тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов);

— акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Annostusohjelman

Sisällä, mieluiten aterian yhteydessä, 1-2 kertaa / vrk.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза Акнекутана – 400 ug / kg / vrk, в некоторых случаях до 800 ug / kg / vrk. At тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 mg / kg / vrk.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза – 100-120 mg / kg,. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 viikkoa. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, tk. улучшение может носить отсроченный характер.

At kroonista munuaisten vajaatoimintaa vaikea начальная доза должна быть уменьшена до 8 mg / vrk.

Sivuvaikutus

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Oireet, liittyvät gipervitaminozom ja: kseroosin, mucosas, Sisältää. huulet (huulitulehdus), nenä- (verenvuoto), nielu- (käheys), silmä (sidekalvontulehdus, käännettävä samentumista sarveiskalvon ja piilolinssi-intoleranssi).

Ihoreaktiot: шелушение кожи ладоней и подошв, ihottuma, kutittaa, эритема лица/дерматит, Hikoilu, Pyogeeninen granulooman, paronihii, onihodistrofii, parannettu granulaatiokudoksen kasvua, vahva harvennus hiukset, käännettävä hiustenlähtö, ful'minantnye muotoja akne, girsutizm, giperpigmentatsiya, valoyliherkkyys, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, nivelkipu, гиперостоз, niveltulehdus, обызвествление связок и сухожилий, jännetulehdus.

CNS: väsymystä, päänsärky, kallonsisäinen hypertensio (aivojen pseudotoumori: päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, näön hämärtyminen, turvotus näköhermon), takavarikot; harvoin – masennus, psykoosi, itsemurha-ajatuksia.

Aistit: xerophthalmia, yksittäisissä tapauksissa loukkauksista näöntarkkuus, valonarkuus, rikkominen tumma mukauttaminen (vähentää twilight view); harvoin – vastoin tsvetovospriatia (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, keratit, .Aloe, sidekalvontulehdus, silmien ärsytys, näköhermotulehdus, turvotus näköhermon (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: kuivuus suun limakalvon, ienverenvuoto, ientulehdus, pahoinvointi, ripuli, tulehduksellinen suolistosairaus (paksusuolentulehdus, ileitis), verenvuoto; haimatulehdus (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 mg / dl). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Отмечалось транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, yksittäisiä tapauksia hepatiitti. Monissa näistä tapauksista muutokset tehdä sääntö ikeet ja palata alkuperäiseen indikaattorit käsittelyprosessin, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан.

Hengityselimet: harvoin – bronkospasmi (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Vuodesta verisoluista: anemia, lasku hematokriitin, leukopenia, neutropenia, lisätä tai vähentää verihiutaleiden määrän, kiihtyvyys SEDIMENTAATIONOPEUS.

Laboratoriolöydökset: hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, hyperurikemiaa, снижение уровня ЛПВП; harvoin – giperglikemiâ. В ходе приема Акнекутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. Joillakin potilailla,, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Infektio: paikallisten tai systeemisten infektio, aiheuttamasta grampositiivisten taudinaiheuttajien (Staphylococcus aureus).

Muut: lymfadenopatia, hematuria, proteinuria, vaskuliitti (granulematoz Wegener, herkistyminen vaskuliitti), системные реакции гиперчувствительности, munuaiskerästulehdus.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства – гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития сердечно-сосудистой системы, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета (недоразвитие пальцевых фаланг, Kallo, шейных позвонков, бедренной кости, nilkkojen, костей предплечья, лицевого черепа, suulakihalkio), низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, keskenmeno, Abortit, ennenaikaisen sulkeutumisen pään kasvu- alueilla; в эксперименте на животных – feokromosytooma.

Vasta

- Raskaus, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);

- Imetys (imetät);

- Maksan vajaatoiminta;

— гипервитаминоз А;

— выраженная гиперлипидемия;

— сопутствующая терапия тетрациклинами;

— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Акнекутан не показан при лечении акне периода полового созревания и не рекомендуется к применению детям до 12 vuotta.

FROM varovaisuus tulisi määrätä potilaille, joilla on diabetes, депрессии в анамнезе, liikalihavuus, rasva-aineenvaihdunnan häiriöt, alkoholismi.

Raskaus ja imetys

Raskaus – абсолютное противопоказание для терапии Акнекутаном.

Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Isotretinoin – препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Акнекутан противопоказан hedelmällisessä iässä olevia naisia, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

— тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;

— пациентка должна понимать и выполнять указания врача;

— пациентка должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Акнекутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

— пациентка должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

— пациентка должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

— пациентка должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания; желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

— у пациентки должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;

— пациентка должна начинать лечение Акнекутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;

— пациентка должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

— при лечении по поводу рецидива заболевания пациентка должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;

— пациентка должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, mitä:

— пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); finni, не поддающиеся другим видам терапии;

— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;

— пациентка использует не менее одного, предпочтительно два эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;

— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Raskauskoe

В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения Акнекутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Акнекутаном.

Во время терапии

Пациентка должна посещать врача каждые 28 päivää. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии

Kautta 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Акнекутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 hoitopäivän, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Акнекутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Акнекутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Акнекутана. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Jos, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Акнекутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода. При возникновении беременности терапию Акнекутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии.

Maidoneritys

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, On hyvin todennäköistä, Hän äidinmaitoon. Из-за возможных побочных действий Акнекутан нельзя назначать кормящим матерям.

Varoitukset

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, kautta 1 мес после его начала, ja sitten jokainen 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, kautta 1 мес после начала, ja sitten jokainen 3 мес или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты.

Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 mg/dl tai 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, mahdollinen kuolemia. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

Harvinaisissa tapauksissa potilaat, получавших Акнекутан, Kuvataan masennus, психотическая симптоматика и очень редко – itsemurhayritykset. Vaikka huumeen käytön syy-yhteys ei ole asennettu, varovaisuutta on tarpeen potilailla masennus historiassa ja tarkkailla kaikkien potilaiden masennuksen hoidon aikana, Tarvittaessa ohjata niitä tarvittaessa asiantuntija. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Potilaat, получающим Акнекутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, sekä 5-6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Potilaat, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (aivojen pseudotoumori), Sisältää. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан.

При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (diabeetikko, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

Hoidon aikana ja 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Aikana hoidon pitää olla varovainen ajaessasi ja muut opetus. mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden (при приеме первой дозы).

Yliannos

Yliannostustapauksissa voi olla merkkejä gipervitaminoza.

Ensimmäinen muutaman tunnin jälkeen yliannostus on mahalaukun huuhtelu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность Акнекутана.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (Sisältää. sulьfonamidami, Tetrasykliini, Tiatsididiureettien) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (Sisältää. ацитретином, tretinoiinia, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, Siksi sinun ei pitäisi käyttää ehkäisyvälineitä, joka sisältää pieniä annoksia progesteroni.

Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa, valolta suojattuna, lasten ulottumattomissa lämpötilassa joka ei ylitä 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Vladimir Andreevich Didenko

1,033 12 minuuttia luettua