Zoloft: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused, kuidas kasutada

Aktiivne materjal: Sertraliini
Kui ATH: N06AB06
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kui CSF: 02.02.04
Tootja: PFIZER {Itaalia}

Zoloft: annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud valge, piklik, pressitud kiri “Pfizer” ühel küljel, poolitusjoon ja pressitud tekst “ZLT50” – aga tabletid.

Abiained: kaltsiumfosfaat, mikrokristalne tselluloos, hydroksypropyltsellyuloza, naatriumtärklisglükolaati, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos, polüetüleenglükool, polisorbaty, Titaandioksiid (E171).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, piklik, pressitud kiri “Pfizer” ühelt poolt ja “ZLT100” – aga tabletid.

Abiained: kaltsiumfosfaat, mikrokristalne tselluloos, hydroksypropyltsellyuloza, naatriumtärklisglükolaati, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos, polüetüleenglükool, polisorbaty, Titaandioksiid (E171).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Zoloft: farmakoloogiline toime

Antidepressant, konkreetse serotoniini tagasihaarde inhibiitor (5-NT) neuronite. On väga vähe mõju vastupidine kerkivad norarenalina ja dopamiini. Terapeutilistes annustes blokeerib ülevõtmispakkumise serotoniini inimeste trombotsüütide arvu. Ta-l puudub stiimul, rahusti või antikolinergilised tegevus. Tänu valikulise repressioonid lüüa 5-NT, Sertraliini suurendab adrenergiliste aktiivsus. Sertraliinil puudub afiinsus muskarinovym holinoreceptoram, Serotoniini, dopamiini, histamiin, GABA, benzodiazepinovym ja adrenoreceptoram.

Sertraliini ei põhjusta uimastisõltuvuse, ei põhjusta kaalutõusu pikk vastuvõtu.

Zoloft: farmakokineetika

Neeldumine

Imendub täielikult, kuid aeglane kiirus. Ettevalmistamisel impordi samaaegselt toiduga suurendab biosaadavust 25%, C_max suureneb 25% ja T_max väheneb.

Ka inimestel sertraliini annuse 50 kuni 200 mg 1 korda / päevas 14 päeva C_max saavutada 4.5-8.4 h pärast manustamist. C_max ja AUC proportsioonis jooksul 50-200 mg sertralina 1 korda / päevas 14 päeva, Kui see on avastatud lineaarne farmakokineetika iseloomu sõltuvus.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on umbes 98%.

Enne läbi tasakaalu 1 nädala (annuse 1 aeg / päev) On ligikaudu kahe ravimi kogunemine.

Ainevahetus

Sertraliini läbib biotransformatsioon on aktiivne, kui “Esimene pass” maksa kaudu. Põhimetaboliidiga, plasmas tuvastatav, – N-desmetilsertralin – tunduvalt halvem (umbes 20 aeg) sertralinu tegevust in vitro ja depressiooni Ümbruskonnas vivo mudeleid tegelikult ei tegutse.

Sertraliini ja N-desmetilsertralin aktiivne biotransformiroyutza.

Mahaarvamine

Keskmine T_1/2 sertralina noored ja vanemad mehed ja naised on 22-36 ei. T_1/2 N-desmetilsertralina kõigub jooksul 62-104 ei. Metaboliidid erituvad roojas ja uriinis võrdsetes kogustes. Ainult osa ravimi (vähem 0.2%) eritub uriiniga muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Farmakokineticeski profiili noorukitel ja eakatel ei erine märkimisväärselt patsientidel 18 kuni 65 aastat.

Tooted, et obsessiiv-Kompulsiivse häirega lastel sertraliini farmakokineetika on sarnane täiskasvanute (Kuigi laste ainevahetuse sertralina on näidanud kasvutendentsi). Arvestades väiksem kehamassiindeks lastel (eriti ajastul 6-12 aastat), ravimit on soovitatav kasutada väiksemat annust, vältida ülemäärast taset plasmas.

Suureneb maksatsirroosi T_1/2 ettevalmistamise ja AUC võrreldes tervete inimeste.

Farmakokineetiliste uuringute kohaselt, Pärast korduvat vastuvõttu sertralina lihtne voolu stabiilse maksatsirroosiga patsientidel suurenes T_1/2 ettevalmistamise ja ligi on kolmekordistada AUC (kontsentratsiooni/aja kontsentratsioonikõvera) ja C_max uimastitega, võrreldes nendega, tervetel inimestel. Olulisi erinevusi ravimi seonduvus plasmavalkudega 2 Ei olnud ühtegi gruppi.

Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (CC 30-60 ml / min) ja raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC 10-29 ml / min) Farmakokineetilised parameetrid (AUC_0-24 ja C_max) Sertraliini koos korrata tema vastuvõtu ei erine oluliselt kontrolli. Kõigi rühmade t_1/2 ravim oli sama, Kui seal olnud seonduvus plasmavalkudega.

Zoloft: tunnistus

• erinevate etioloogiate depressioon (Ravi ja ennetamine);
• obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD);
• paanikahäire;
• posttraumaatiline stressihäire (PTSD);
• sotsiaalne foobia.

Zoloft: annustamisreżiim

Zoloft^™ määratud 1 korda ööpäevas hommikul või õhtul. Tablette võib võtta sõltumata söögiajad.

Juures depressioon ja OKH alustatakse ravi doosid 50 mg / päevas.

Ravi paanika häired, PTSH ja sotsiaalse foobia alustab annusega 25 mg / päevas, lisanduv kaudu 1 nädal enne 50 mg / päevas. See kava võimaldab teil vähendada ravi alguses kõrvaltoimed sagedus, iseloomulik paanikahäire.

Ebapiisava toime kasutada sertraliini patsientidel annusega 50 mg ööpäevas, võib ööpäevast annust suurendada. Annust tuleb suurendada järel kuni 1 Kord nädalas, Soovitatav doos, osa 200 mg / päevas.

Mõju võib täheldada läbi 7 jooksul pärast ravi alustamist, Siiski täielik mõju saavutatakse 2-4 Nädala (või isegi kauem aega, kui OKH).

Juures läbi pikaajalise säilitusravi ravimi väljakirjutamisel minimaalset efektiivset annust, mis hiljem muuta olenevalt kliinilisest toimest.

Sisse lastel ja noorukitel vanuses 13-17 aastat, kellel on OCD, ravi Zoloftom^™ alustamist annusega 50 mg / päevas. Sisse lapsed 6-12 aastat OCD ravi algab annustega 25 mg / päevas, läbi 1 nädala see suurenenud 50 mg / päevas. Hilisemad ebapiisav mõju suurendada järk-järgult kuni 50 mg / päevas kuni 200 mg/päevas vastavalt vajadusele. Üleannustamise vältimiseks, Kui suurenedes rohkem 50 mg tuleks arvestada väiksema keha mass on võrreldes täiskasvanud. Cubicin'i järel vähemalt 1 Nädala.

IN vanemas eas ravimit kasutatakse samu annuseid, et ja noorematel patsientidel.

Patsiendid, kellel rikkumise eest maksa Tuleks kasutada väiksema annuse või suurendada vahel sööki ettevalmistamine.

Patsiendid, kellel rikkumise eest neeru ei ole vaja annust kohandada, arvestades neerupuudulikkuse raskusastmest.

Zoloft: kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, värin, unetus (harva – unisus), alarm, ažitaciâ, hüpomaaniast, hullustus, rikkumise eest liikumisviis, ähmane nägemine, Ekstrapüramidaalsümptomite häire (düskineesia, akatiisia), paresteesia, krambid. Mootor häired sagedamini täheldatud patsientidel koos oma ajaloo või kui sellele on lisatud kohaldamise RISPERDAL CONSTA tähendab.

Ravi lõpetamisel sertralinom kirjeldab sündroom harva. Võib tekkida paresteesia, gipestezii, depressiooni sümptomid, hallutsinatsioonid, agressiivne reaktsioonid, psühhomotoorne agitatsioon, ärevus või psühhoosi sümptomid, mis on eristamatud sümptomid põhihaiguse.

Siit keha tervikuna: higieritus, vähendada ja suurendada kehamassi indeks, nõrkus.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine (harva – suurendada), kuni anoreksia, suukuivus, despepsiceskie häired (kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), kõhuvalu.

On osa reproduktiivset süsteemi: seksuaalne düsfunktsioon (hilinenud ejakulatsioon, libiido langus, mõjusus vähenes, anorgazmija).

Südame-veresoonkonna süsteemi: naha punetus või loodete vere isikule, verejooks (sh. Nasaalne), südamelöök.

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, sügelema.

Nahareaktsioonidele: nahalööve; harva – Stevens-Johnsoni sündroom, Epidermise Necrolysis.

On osa endokriinsüsteemi: menstruatsioonihäired, galaktorröad, hüperprolaktineemia.

Alates laboratoorseid parameetreid: mööduv hüponatreemia (tekib sagedamini eakatel patsientidel, ning kui võtta diureetikumid või teiste ravimite. ADH nõristus sündroomiga seotud sarnaste kõrvaltoime); harva (pikaajalisel kasutamisel) – asimptomatičeskoe suurenemine vereseerumis transaminaz (Loobu narkootikumide viib normaliseerida ensüümide aktiivsus).

Zoloft: Vastunäidustused

• MAO inhibiitorite ja pimosiidi samaaegne määramine;
• rasedus;
• imetamine (imetamine);
• Lastele vanuses kuni 6 aastat;
• ülitundlikkus sertraliini suhtes.

Alates ettevaatust – Orgaanilised aju haigused (sh. alaareng), epilepsia, maksa ja/või neerude rike, väljendus vähendada kehakaalu.

Zoloft: Rasedus ja imetamine

Kontrollitud sertralina rase mõju ei, Seetõttu Zoloft'i^™ Kui rasedus on võimalik ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Naistel ravi ajal sertralinom kasutama usaldusväärseid.

Sertraliin on leitud rinnapiima, Seepärast Zolofta kasutamine^™ imetamise ajal ei soovitata. Usaldusväärsed andmed ohutuse kohta selle kasutamine sellisel juhul ei ole. Aga kui tuleks ravimi kasutamist, katkestada rinnaga.

Zoloft: Special juhiseid

Zoloft^™ Seda võib manustada mitte varem kui 14 päeva jooksul pärast MAO inhibiitorite. MAO inhibiitorid võib nimetada ka varem, kui 14 päeva pärast tühistamist Zolofta^™.

Sa pead olema ettevaatlik ametisse Zolofta^™ teiste ravimitega, tugevdades serotoniinergiliste neurotransmissiooni, nagu trüptofaan, fenfluramiin või 5-HT agonistid. Sellise ühise kohtumise võimalusel tuleks kustutada, antud tõenäosus koostoimete farmakodinamičeskogo.

Siiani võib kohaldada Zoloft^™ narkootikume, Kesknärvisüsteemi pärssivate. Alkoholi ja narkootikumide, etanoolisisaldusega, ravi ajal ei tohi sertralinom.

Kliiniliste uuringute kogemus, mille eesmärk oli kindlaks teha optimaalne aeg, pea patsientidel võtta muud anti-depressiivne ja antiobsessivnyh vahendid sertraliini, piiratud. Tuleb vaadata kui selline üleminek, pika toimega ravimitega, näiteks ning seda. Tühistamist ja ühe selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitor ja kellele teine selline start soovitud vahe pole installitud.

Tuleb märkida, et patsiendid, elekterkrampravi suhtes, sertralina kohaldamise kogemus puudub. Võimalik edu või kombineeritud ravi ei ole täielikult teada riski.

Kogemused sudorojnam sündroomiga patsientidel Sertraliini kasutamist, Seetõttu tuleb selle kasutamist vältida ebastabiilse epilepsiaga patsientidel, ja kontrollitud epilepsiaga patsientidel tuleb ravi ajal hoolikalt jälgima. Narkootikumide convulsing tekkimist tuleks tühistada.

Haige, kellel on depressioon, on seoses suitsiidikatsed. See oht jääb vähendamise arengut. Seetõttu algusest ning ravi patsientidele optimaalse kliinilise toime saavutamiseks tuleks kehtestada alalise tervisekontroll.

Kliinilised uuringud ja täheldatud Mania hüpomaania ligikaudu 0.4% patsientidel, kes saavad sertraliini. Väike osa manic-depressive patsientidel ka kirjeldatud maania/hüpomaania intsidentide aktiveerimine, tähendab, teiste antidepression või antiobsessivnye.

Kasutage Zoloft'i^™ maksahaigusega patsientidel peab olema ettevaatlik; See on vajalik annuse korrigeerimine.

Kasutamine Pediatrics

Ohutust ja efektiivsust obsessiiv-Kompulsiivse häirega lastel installitud sertralina (vananenud 6 kuni 17 aastat).

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Sertraliini nimetamine, tavaliselt, ole kaasas rikkumise psühhomotoorne funktsioonid. Kuid see samaaegselt teiste ravimitega võib viia tähelepanu ja koordineerimine liikumise. Seega ravi sertralinom sõidu ajal, Eritehnika või osaleda tegevuses, seotud suurenenud risk, ei soovitata.

Zoloft: üleannustamine

Üleannustamise sertralina ei avastatud isegi siis, kui kasutate ravimit suurtes annustes sümptomid. Kuigi selliste ravimitega või võib tekkida raske mürgituse.

Sümptomid: serotoniinisündroomi nähud: iiveldus, oksendamine, unisus, tahhükardia, ažitaciâ, peapööritus, psühhomotoorne agitatsioon, kõhulahtisus, higieritus, müokloonus ja hüperrefleksia.

Ravi: Ei ole. Nõuavad intensiivset toetav ravi ja elutähtsate organismi funktsioonide pideva järelevalve. Kutsuda esile oksendamine ei ole soovitatav. Sissejuhatus aktiivsöe saab tõhusamalt, Kui mao maoloputus. On vaja säilitada hingamisteede. Sertralina on suur jaotusruumala, sellega seoses suurenenud diurees, dialüüsi, hemoperfusiooni või vereülekannete võib osutuda ebaselge.

Zoloft: ravimite koostoime

Ühisavalduse ja suurenenud pimozida sertraliini tase pimozida on ühe kohtumise madalas annuses (2 mg). Suurenevat pimozida ei olnud mingeid muutusi EKG-s. Sest selle koostoime mehhanism ei ole teada, ja pimosiid eri kitsa terapeutilise indeksiga, samaaegselt pimozida ja Sertraliin on vastunäidustatud.

Märgib samas sertralina ja MAO inhibiitoritega tõsiste tüsistuste, sealhulgas valikuliselt kohaldatav (selegiline) ja pöörduv tüüpi meetmete (moklobemiidiga). On võimalik arendada serotoniini sündroom: hüpertermia, jäikus, müokloonus, autonoomse närvisüsteemi labiilsus (hingamisteede ja südame-veresoonkonna süsteemi kiire kõikumine), vaimse seisundi muutused, sealhulgas suurenenud ärrituvus, väljendas elevust, segadus, teatud juhtudel võivad minna deliriosnoe seisund või kes.

Varfariini koos sertralinom ühise kohtumise märgitud kerge, kuid statistiliselt olulist suurenemist protrombiiniaega – Sellisel juhul soovitame teil jälgida protrombiini aega kokku ravi sertralinom ja pärast selle kaotamist.

Farmakokineetilised koostoimed

Sertraliin on seotud vereplasma valgud. Seepärast tuleb võtta arvesse võimalust oma koostoimeid teiste ravimitega, oravate suhtlemisel (nt, diasepaam ja tolbutamidom).

Üheaegse kohaldamise Tsimetidiin vähendab oluliselt kliirens sertralina.

Pikaajaline ravi sertralinom annust 50 mg päevas suurendab kontsentratsiooni plasmas on samaaegselt kohaldada ravimeid, metabolism seotud CYP CYP2D6 (tritsüklilised antidepressandid, IC klassi Antiarütmilised ravimid – propafenoon, flekainid).

Katsed in vitro koostoimeid ilmnenud, selle izofermentami CYP3A3/4 betagidroksilirovanie endogeense kortisooli, Samuti ainevahetust karbamasepiin ja terfenadina kui pikaajalise sertraliini annust 200 mg/päevas ei muuda.

Kontsentratsioon plasmas tolbutamida, fenitoina ja varfariini kui samas annuses pikaajalise sertraliin ei muuda ka. Seega, Leitakse, et sertraliin on repressiivsed CYP CYP2S9.

Kuid saades sertraliini vähendab klirens tolbutamida – soovite kontrollida vere glükoosisisalduse.

Sertraliin ei mõjuta kontsentratsioon veres diasepaam, See tähendab, et ei ole CYP2C19 izofermenta pärssimine. In vitro uuringud, sertraliin on vähe mõju või inhibeerib minimaalselt CYP CYP1A2.

Liitiumi farmakokineetika ei muutu, kui sellele on sertraliini kehtestamine. Siiski on treemor esineb sagedamini nende ühise avalduse. Sertraliini ravimite kasutamine, mõjutavad serotoninergicescuu üleandmine (nt, liitiumi), suurenenud suhtuda.

Kui vahetate ühe kerkivad neironalnogo serotoniini inhibiitorid teine on vajadus “jooksul rahapesu”. Siiski tuleb ettevaatlik ravikuuri muutmisel. Tuleks vältida ühise kohtumise triptofana või fenfluramina sertralinom.

Sertraliini tekitab minimaalne maksaensüümide induktsioon. Sertraliini annust üheaegne nimetamine 200 mg ning pikendada poolväärtusaega tulemuseks veidi (5%), kuid oluline vähenemine antipüriini poolväärtusaeg.

Ühine sissejuhatuses ei muutnud sertraliini beeta-adrenoblokirtee tegevuse atenolola.

Ööpäevane annus sertraliini kasutuselevõtuga 200 glibenklamiid ja digoksiini mg ravimi koostoimed on tuvastatud.

Pikaajalisel kasutamisel sertraliini annust 200 mg päevas on ei ole täheldatud ja ei pärsi metabolismi fenitoina. Hoolimata sellest, Soovitame, et te hoolikalt jälgida fenitoina plasma taseme Kuna sertralina nimetamine korrigeerida fenitoina annust.

Märgib nõrkus äärmiselt harvadel juhtudel, suurendada refleksid, segadus, ärevuse ja erutuse sertraliini ja sumatriptaan samaaegselt kasutavatel patsientidel. On soovitatav, et te jälgida patsiente, mis on vajalik kliiniline põhjendus samaaegselt sertralina ja sumatriptaan.

Zoloft: apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on välja antud retsepti.

Zoloft: ladustamistingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.