VANKORUS

Aktiivne materjal: Vankomütsiinil
Kui ATH: J01XA01
CCF: Antibiootikum grupp glükopeptiidides
ICD-10 koodid (tunnistus): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Juures KFU: 06.11
Tootja: Süntees (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Valium lahuse infusiooni valge kuni valge pulbrina roosa või helepruuni varjundiga.

Abiained: mannyt.

Kolvid 10 ml (1) – pakkides papp.

Valium lahuse infusiooni valge kuni valge pulbrina roosa või helepruuni varjundiga.

Abiained: mannyt.

Kolvid 20 ml (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antibiootikum glükopeptiidide rühmast. Vankomütsiin on tritsükliline glükopeptiidantibiootikum, isoleeritud Amycolatopsis orientalisest. Vankomütsiini bakteritsiidne toime ilmneb rakuseina biosünteesi pärssimise tulemusena. Peale, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vankomütsiin активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (sh. Enterococcus faecalis'e); Clostridium difficile (sh. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие mikroorganismid: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptokokid, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokineetika

Neeldumine

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, Infusiooni ajal 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; läbi 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, ja läbi 11 ei – umbes 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg võtta 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; läbi 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, läbi 6 ei – umbes 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Jaotus

V_d alates 0.3 kuni 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg / l kuni 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Ainevahetus

Препарат практически не метаболизируется.

Mahaarvamine

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Umbes 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ei. Keskmise plasma kliirens on umbes 0.058 l/kg/h, keskmine renaalne kliirens – umbes 0.048 l/kg/h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 on 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Tunnistus

Infektsioon, tingitud tundlike patogeenide vankomütsiini, koosnedes:

-endokardiit, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

-endokardiit, вызванный энтерококками, nt, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (mõningatel juhtudel);

- Sepsis;

- Luude ja liigeste infektsioonid;

- Nakkused alumiste hingamisteede;

- Infektsioonid naha ja pehmete kudede;

- Infektsioonid, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infektsioonid, mikroorganismide põhjustatud, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy koliit (в виде раствора для приема внутрь).

Annustamine

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (pritsima)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Patsiendid, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, Sissejuhatus määr – mitte rohkem 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Täiskasvanud с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g/in (poolt 500 mg iga 6 või h 1 g iga 12 ei). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Kuni lapsed annus, tavaliselt, on 10 мг/кг в/в каждые 6 ei. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Kuni Vastsündinud Algannus on 15 mg / kg, ja siis 10 mg / kg iga 12 ei в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – iga 8 ч до достижения vanus 1 Kuud. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Patsiendid, kellel neerufunktsiooni kahjustusega необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Sisse eakatel patsientidel клиренс ванкомицина ниже, V_d parem. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. Sisse недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Juures anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Annus, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, on 1.9 mg / kg / päevas. Raske neerupuudulikkus целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: juures CC 10-50 ml / min – 1 g iga 3-7 päeva, juures CC < 10 ml / min – 1 g iga 7-14 päeva. Juures anurii soovitatav annus 1 g iga 7-10 päeva.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Dekstroos (Glükoos) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, kui võimalik, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Kuni лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® määratud interjööri. Täiskasvanud määrama 0.5-2 g 3-4 korda / päevas, lapsed – в суточной дозе 40 mg / kg, paljusus vastuvõtt 3-4 korda / päevas. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Ravi kestus – 7-10 päeva.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: südameatakk, loodete, vererõhu langus, šokk (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, psevdomembranoznыy koliit.

Alates vereloomesüsteemi: agranulotsütoos, eozinofilija, neutropeenia, trombotsütopeenia.

Alates kuseelundkonna: interstitsiaalne nefriit, изменение функциональных почечных тестов, neerufunktsiooni häire.

Со стороны органов чувств: peapööritus, tinnitus, ототоксические эффекты. Patsientide arv, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. teatatud, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, nt, aminoglikozidami.

Nahareaktsioonidele: eksfoliatiivne dermatiit, hea (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, lööve.

Allergilised reaktsioonid: Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs, nõgestõbi, vaskuliit. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Muu: külmavärinad, palavik, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebiit.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. Pärast infusiooni peatamist taanduvad need reaktsioonid tavaliselt aja jooksul 20 m, kuid mõnikord võib see kesta kuni mitu tundi.

Vastunäidustused

- kuulmisnärvi neuriit;

- Neerupuudulikkus;

- Ma trimestril;

- Imetamine (imetamine);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

Alates ettevaatust следует применять препарат при нарушении слуха (sh. ajalugu), raseduse II ja III trimestril.

Rasedus ja imetamine

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks I trimestril. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kui ravimit on vaja kasutada imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine ravimiga ravi ajal lõpetada..

Ettevaatust

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 aastat), поскольку при высоких, ravimi kontsentratsioon veres, mis püsib pikka aega, võib suurendada ravimi toksiliste mõjude riski; maksimaalne kontsentratsioon ei tohiks ületada 40 ug / ml, vähemalt – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (nt, в течение нескольких минут) vankomütsiiniga võib kaasneda märgatav vererõhu langus ja harvadel juhtudel – südame seiskumine. Vankomütsiini tuleb manustada lahjendatud lahusena vähemalt 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Patsiendid, saavad vankomütsiini IV, Vaja on perioodiliselt teha vereanalüüse ja jälgida neerufunktsiooni.

Vankomütsiin on ärritav, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Kasutamine Pediatrics

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Üleannustamine

Sümptomid: tõsisemad kõrvaltoimed.

Ravi: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, et hemofiltratsioon ja hemoperfusioon polüsulfooni ioonivahetusvaigu kaudu suurendab vankomütsiini kliirensit.

Ravimite koostoimed

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, võimalik vererõhu languse või neuromuskulaarse blokaadi tekke oht. Vankomütsiini manustamine 60-minutilise infusioonina enne anesteetikumi manustamist võib vähendada nende reaktsioonide tõenäosust..

Teiste potentsiaalselt ototoksiliste ja/või nefrotoksiliste ravimite samaaegsel ja/või järjestikusel süsteemsel või lokaalsel kasutamisel (aminoglikozidy, Amfoteritsiin B, aminosalitsüülhape või muud salitsülaadid, bakitratsiini, kapreomütsiin, karmustiin, paromomütsiin, tsüklosporiin, “aas” Diureetikum, polümüksiin B, tsisplatiini, etakrüünhape) nende sümptomite võimalikku arengut on vaja hoolikalt jälgida.

Kolestüramiin vähendab vankomütsiini aktiivsust (allaneelamine).

Antihistamiinikumid, meklosiin, fenotiazinы, Tioksanteenid võivad varjata vankomütsiini ototoksilisuse sümptomeid (kõrvus, peapööritus).

Pharmaceutical suhtlemist

Vankomütsiini lahusel on madal pH, mis võib teiste lahustega segamisel põhjustada füüsikalist või keemilist ebastabiilsust. Vältige segunemist leeliseliste lahustega.

Vankomütsiini ja beetalaktaamantibiootikumide lahused on segamisel füüsiliselt kokkusobimatud. Vankomütsiini kontsentratsiooni suurenedes suureneb sademete tõenäosus. IV süsteemi tuleb nende antibiootikumide kasutamise vahel piisavalt läbi loputada.. Peale, Vankomütsiini lahuse kontsentratsiooni soovitatakse vähendada kuni 5 mg/ml või vähem.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.