VALSAFORS
Aktiivne materjal: Valsartaan
Kui ATH: C09CA03
CCF: Angiotensiin II retseptori antagonistide
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, I50.0
Kui CSF: 01.04.02
Tootja: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Saksamaa)
Annustamisvorm, koostis ja pakend
Pills, kaetud kollast värvi, ümber, Lenticular kuju.
| 1 tab. | |
| valsartaani * | 80 mg |
| -“- | 160 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, povidoon (polivinilpirrolidon madala), laktoos, kartulitärklist, kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), talk, magneesiumstearaat, gipromelloza (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), Titaandioksiid, makrogool (polüetüleenglükool 4000), Umbes tropeolin.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
14 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
28 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.
28 Arvuti. – purgid (1) – pakkides papp.
* rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, Maailma Tervishoiuorganisatsiooni poolt soovitatud – val'zartan.
Farmakoloogilise toime
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Peale, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– retseptorid on suurenenud plasmakontsentratsiooni angiotensiin II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-retseptorite. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-retseptorite. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 umbes 20 000 korda kõrgem, Kui alatüübi retseptoritele AL2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ei, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ei. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ei. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Farmakokineetika
Neeldumine
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Valsartaani keskmine absoluutne biosaadavus on 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2a менее1 ч и T1/2b umbes 9 ei).
Jaotus
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Aastal ettevalmistamine sissepääs 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (edasi 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, peamiselt albumiiniga. Vd в период равновесного состояния низкий (umbes 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (umbes 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (umbes 2 l /).
Mahaarvamine
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, enamasti muutmata kujul.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Umbes 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, enamasti muutmata kujul. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, ja, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
Tunnistus
- Arteriaalne hüpertensioon;
- Südame paispuudulikkus (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) patsientidel, получающих стандартную терапию, sh. Diureetikumid, Südameglükosiidide, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
Annustamine
Tablette võetakse suu, närimata, sõltumata sööki.
Juures hüpertensioon Soovitatav annus on 80 mg 1 aeg / päev. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ravinädala; Maksimaalne toime kaudu 4 Nädala. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg.
Patsiendid, kellel neerufunktsiooni kahjustusega või pärit maksapuudulikkusega, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
Juures Kroonilise südamepuudulikkuse Soovitatav algannus on 80 mg 1 aeg / päev. Annust järk-järgult suurendatakse 80 mg 2 korda / päevas, hea vastupidavus – kuni 160 mg 2 korda / päevas. Maksimaalne ööpäevane annus – 320 mg, razdelennaya kohta 2 sissepääs.
Patsiendid, samal ajal saavad dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, Alates. Arteriaalse hüpotensiooni kliiniliste tunnuste välimus, Enne ravi tuleb.
Kõrvalmõju
CNS: sageli – peavalu, peapööritus (sh. posturaalne), peapööritus; harva – unetus; mõnikord – minestamine (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Hingamiselundeid: mõnikord – köha, infektsioonide ülemiste hingamisteede, neelupõletik, nohu, sinusiit.
Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; mõnikord (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – südamepuudulikkus.
Alates seedesüsteemi: mõnikord – iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu; harva – giperʙiliruʙinemija, suurenemist maksa transaminaaside.
Nahareaktsioonidele: harva – nahalööve.
On osa lihasluukonna: mõnikord – seljavalu; harva – lihasvalu, liigesevalu.
Mis Urogenitaalsüsteemi: harva – giperkreatininemiя, suurenenud seerumi uurea lämmastiku; harva – neerufunktsiooni häire.
Allergilised reaktsioonid: harva – angioödeem, nahalööve, sügelema, ülitundlikkusreaktsioonid, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Alates vereloomesüsteemi: sageli – neutropeenia; harva – vähendada hemoglobiini ja hematokriti, neutropeenia, trombotsütopeenia.
Muu: mõnikord – üldine nõrkus, hüperkaleemia; harva – paistetus, asteenia, väsimus, libiido langus.
Vastunäidustused
- Laktoositalumatus, galaktoseemia või häiritud glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
- Rasedus;
- Imetamine;
- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
- Ülitundlikkus mõne koostisosa ravim.
Alates ettevaatust следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, ainsa ühe neeruarteri neeru, при соблюдении диеты с ограничением натрия, tingimustes, kaasas Salakoopia vähenemine (sh. kõhulahtisus, oksendamine), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, neerupuudulikkuse korral (CC alla 10 ml / min), при проведении гемодиализа.
Rasedus ja imetamine
Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Ettevaatust
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, nt, suurtes annustes diureetikume, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, nt, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, ja, kui vajalik, провести в/в инфузию физиологического раствора. Pärast, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Arvestades, что другие лекарственные средства, vliyayushtie reniin-angiotensiin-alydosteronovuyu sistemu (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (harva) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Kuid, при выраженных нарушениях (CC alla 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Aga, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Üleannustamine
Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk.
Ravi: если препарат был принят недавно, Esile kutsuda oksendamine. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Ebatõenäoline, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Ravimite koostoimed
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, varfariini, furosemiid, Digoxin, atenolooli, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Vaatamata, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ koos kaaliumi säästvate diureetikumide (nt, spironolaktoon, triamtereen, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Ettevaatlik peab olema.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
Eesti B . Narkootikumide tuleks hoida kuivas, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.
