Valacyclovir

Kui ATH:
J05AB11

Valatsükloviir on vesinikkloriidsoola L-valüülester atsükloviiri. Valatsükloviirvesinikkloriid - valge või peaaegu valge pulber; maksimaalne lahustuvus vees (juures 25 ° C) - 174 mg / ml; molekulmassiga 360,80.

Farmakoloogilise toime.
Viirusevastane, antiherpetic.

Taotlus.

Vöötohatis; infektsioonide naha ja limaskestade, põhjustatud herpes simplex viirus (sh. suguelundite herpes); tagasilanguse haiguste ennetamiseks, herpes simplex viiruse.

Ülitundlikkus (sh. acycloviri), luuüdi siirdamine, neerusiirdamise (cm. Ettevaatusabinõud).

Neerupuudulikkus, sümptomaatilise vormid HIV nakkuse, Lastele vanuses kuni 12 aastat (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks).

Rasedus. Võib Olla, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ning ohutuse kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole tehtud).

Andmed tulemuste kohta naiste raseduse, võttes atsükloviir süsteemset toimet raseduse Esimesel trimestril (Acyclovir on aktiivne metaboliit valatsikloviirist), näitas ei suurenda arvu sünnidefektide laste võrreldes kogu rahvastikust. Sest vaatlemise lisati mõned naised, usaldusväärne ja konkreetsed järeldused ohutuse kohta valatsikloviiri rasedust ei saa teha.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - B. (Uuring loomade paljunemisvõimele ei näidanud kõrvaltoimete riski lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole seda teinud.)

Imetamine. Acyclovir, Peamise metaboliidi valatsikloviirist, rinnapiima. Pärast ametisse valatsikloviirist suukaudse annuse 500 mg C_max acycloviri rinnapiima 0,5-2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda) kõrgem kui vastaval emaslooma veres. Tingimused AUC acyclovir, Käesolev rinnapiima, AUC atsükloviiri ema plasmas oli 1,4-2,6 (keskmine 2,2). Keskmine väärtus atsükloviiri kontsentratsiooni rinnapiimas - 2,24 ug / ml. In määramist rinnaga toitvale emale valatsikloviiri annusest 500 mg 2 korda päevas laps läbima sarnase ravi acycloviri, see, kui nad saavad suukaudset manustamist on ligikaudu 0,61 mg / kg / päevas. Valacyclovir muutumatul kujul ei leidu veres ja rinnapiimas ema või lapse uriini. Valatsikloviir tuleks kasutada ettevaatusega imetavad naised, igaks juhuks pead.

Tabel 1 esitab kõrvaltoimed, Sageli täheldatakse ravi valacyclovir (1 g 3 kord päevas) Immunokompetentsetel patsientidel vöötohatise jooksul randomiseeritud topeltpime kliiniliste uuringute.

Kõrvalmõjud, kliiniliste uuringute ajal patsientidel vöötohatis

Tabel 2 esitab kõrvaltoimed, täheldatud ravi valacyclovir patsientidel genitaalherpes kliiniliste uuringute käigus.

Kõrvalmõjud, kliiniliste uuringute ajal patsientidel genitaalherpes

in supressivnoy (ennetav, ennetav) ravi, et vältida kordusi genitaalherpese HIV-infektsiooniga patsientidel, annuse võtmist valatsikloviirist 500 mg 2 kord päevas (n = 194) platseebo (n = 99), Sageli täheldatakse kõrvaltoimeid, peavalu (13 ja 8% vastavalt), väsimus (8/5%), lööve (8/1%). Patsiendid, võttes valacyclovir, Samuti on teatatud, laboratoorsed kõrvalekalded (võrreldes platseeboga): suuremaid alkaliinfosfataasist (4/2%), KULD (14/10%), IS (16/11%), arvu vähenemine neutrofiilide (18/10%) ja trombotsüütide (3/0%).

Koostöö.

Kliiniliselt olulisi koostoimeid patsientidel normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei ole tuvastatud. Tsimetidiin ja probenetsiid (kas eraldi või koos) pärast ühekordse annuse valatsikloviirist 1000 mg suurenemine C_makh ja AUC ja väheneb renaalne kliirens acycloviri. Farmakokineetikat valatsikloviir ei muutnud samal ajal võttes digoksiini, alumiiniumi / magneesiumi sisaldavaid antatsiide, Tiasiiddiureetikume.

Neerutoksiliste ravimid suurendavad riski neerupuudulikkuse ja haigusseisundid kesknärvisüsteemi.

Üleannustamine.

Sümptomid: sette ladestumise atsükloviiri neerutuubulitesse.

Ravi: hemodialüüsi (äge neerupuudulikkus ja anuuriana).

Annustamine ja manustamine.

Sees (sõltumata sööki). Partii on individuaalselt, sõltuvalt tõendid. Ravi soovitatakse alustada võimalikult varakult, kõige tõhusamalt tähistatakse, kui ravi alustati jooksul 48 h alates esimesest ilmnemise või haigussümptomite (lööbed, valu või põletustunne). Mis vöötohatis - mida 1000 mg 3 kaks korda päevas 7 päeva.

Kui herpes simplex, sealhulgas suguelundite herpes, korduvad, - By 500 mg 2 kaks korda päevas 5-10 päeva.

In neerupuudulikkusega patsientidel annust vähendada: Herpes zoster - kohta 1000 mg iga 12 Cl h temperatuuril 30-49 ml / min või 1 korda päevas Cl kreatiniini 10-29 ml / min ja 500 mg 1 üks kord päevas vähemalt kreatiniini Cl 10 ml / min; lihtsas (sealhulgas suguelundite) herpes - eest 500 mg iga 12 Cl h temperatuuril 30-49 ml / min või 1 üks kord päevas vähemalt kreatiniini Cl 30 ml / min; puhul hemodialüüsi, kirjutatud ravim pärast.

Ettevaatusabinõud.

Ettevaatusega on ette nähtud mis tahes tingimused, kaasas on immuunpuudulikkusega, eriti HIV-infektsiooniga patsientidel. Kliinilise uuringu käigus, kui suuri annuseid saavatel valatsikloviirist (8 g / päevas) pikka aega ja registreeritakse purpur / hemolüütiline ureemiline sündroom või, Harvadel juhtudel, surmaga, patsientidel kliiniliselt raskete vormide HIV-nakkuse, Pärast luuüdi siirdamist või neeru (cm. "Contra" ja "kasutamise piirangud"). efektiivsust ja ohutust valacyclovir immuunpuudulikkusega patsientidel ei ole tõestatud (va pärssivat ravi genitaalherpese HIV-infektsiooniga patsientidel), pärssivaks ravimiseks korduva genitaalherpese sümptomaatilise vormid HIV (CD4 rakkude arvu <100 rakku / mm³), raviks genitaalherpese HIV-infektsiooniga patsientidel, raviks generaliseerunud herpes zoster, vähendada võimalust nakatuda suguelundite herpes terve partner.

Hoolika kasutada neerufunktsiooni häirega (pikenevad T_1/2 acycloviri), hädavajalikku korrigeerimise režiim, sõltuvalt sellest, mil määral nende funktsioonid (cm. "Doseerimise ja haldamine"). Neeruhaigusega patsientidel, suuri annuseid saavatel valatsikloviirist, on olnud juhtumeid ägeda neerupuudulikkuse ja haigusseisundid kesknärvisüsteemi.

Vanemad patsiendid ravi ajal on soovitatav suurendada vedeliku tarbida.

Ravi ajal genitaalherpese peaks vältima sugulisel (ravimi ei kaitse edastamise).