ТУЛОЗИН

Aktiivne materjal: Tamsulozin
Kui ATH: G04CA02
CCF: Ettevalmistamine, kasutatud rikkumise urineerimine, seotud eesnäärme healoomulise. Alfa₁-adrenoblokator
Koodid ICD-10 (tunnistus): N40
Kui CSF: 28.01.02.01
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Muudetud vabastava kapsli kujul kõvad, isesulguvad, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; kapslite sisu – пеллеты белого цвета, lõhnatu või peaaegu lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, metakrüülhappe ja etüülakrülaat (1:1) (näol 30% водного дисперсионного раствора), kaltsiumstearaadi.

Struktuur оболочки пеллет: metakrüülhappe ja etüülakrülaat (1:1) (näol 30% водного дисперсионного раствора), talk, triэtiltsitrat, Twin 80 (polüsorbaat 80).

Koosseisu kapslid: korpus – indigokarmin, kinoliinkollane, Titaandioksiid, želatiin; kaas – indigokarmin, kinoliinkollane, želatiin.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Alfa₁-adrenoblokator. Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-adrenoreceptory, mugavalt silelihaste eesnäärme, kusepõiekaelal ja kusitis, ja α_1D-adrenoreceptory, valdavalt paiknev kehas põie. See vähendab tooni silelihaste eesnäärme, PÕIEKAELA ja eesnäärme kusitist ja funktsiooni parandamine põietühjenduslihase. See vähendab sümptomeid obstruktsioon ja ärritust, seotud eesnäärme healoomulise. Tavaliselt, ravitoime tekib pärast 2 nädalat pärast annustamise alustamist, kuigi mõnel patsiendil vähenemine sümptomid on täheldatud pärast esimest annust.

Способность Тулозина воздействовать на α_1A-adrenoretseptorite 20 korda suurem kui tema võime interakteeruda α_1B-adrenoretseptorite, mis asuvad veresoonte silelihaste. Sellise suure selektiivsuse ravim ei põhjusta kliiniliselt olulist vähenemist süsteemne vererõhk hüpertensiooniga patsientidel, ja patsientidel normaalse algse BP.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset tamsulosiinist kiiresti ja peaaegu täielikult imenduda seedetraktist. Biosaadavus – umbes 100%. После однократного приема препарата внутрь C_max toimeaine plasmas saavutatakse 6 ei.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

Tasakaaluseisundis (läbi 5 päeva jooksul võtmist) C väärtused_max Toimeaine vereplasma 60-70% suurem, kui C_max pärast ühekordse annuse ravimit.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega – 99%. Tamsulosiinil on väike V_d -umbes 0.2 l / kg.

Ainevahetus

Тамсулозин практически не подвергается эффекту “Esimene pass” ja aeglaselt biotransformeeritakse maksas farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, säilitaks kõrge selektiivsus α_1A-adrenoretseptorite. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Enamik leiduva toimeaine veri modifitseerimata kujul.

Mahaarvamine

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% annusest eritub muutumatul kujul.

T_1/2 Tamsulosiiniga ühekordse annuse – 10 ei, mitme annuse – 13 ei, lõplik T_1/2 – 22 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Tunnistus

- Ravi sümptomaatiline eesnäärme healoomulise.

Annustamine

Тулозин принимают внутрь в дозе 400 g (1 mütsid. / päev).

Kapslid võtta pärast esimest söögikorda, juua rohkelt vett. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Kõrvalmõju

CNS: 1-10% – peapööritus, uimasust või unetus; 0.1-1% – peavalu.

Alates seedesüsteemi: 0.1-1% – iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.

On osa reproduktiivset süsteemi: 0.1-1% – retrograadne ejakulatsioon, libiido langus; < 0.01% – priapismi.

Südame-veresoonkonna süsteemi: 0.01-0.1% – ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, võbisemine, valu rinnus, minestama.

Allergilised reaktsioonid: 0.01-0.1% – nahalööve, sügelema, nõgestõbi, angioödeem.

Muu: 0.1-1% – nägemisteravuse langus, nohu, asteenia, seljavalu.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять при хронической почечной недостаточности (CC < 10 ml / min), hüpotoonia (t. ei. ortostaatiline), Raske maksapuudulikkusega.

Ettevaatust

Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, tk. и в случае приема других альфа₁-adrenoblokatorov, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключения наличия других заболеваний, mis võib põhjustada sarnaseid sümptomeid, samuti eesnäärme healoomulise. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, Kui soovite, определение специфического антигена простаты (PSA).

Patsiendid, kellel on raske neerupuudulikkus (CC < 10 ml / min) Тулозин следует применять с осторожностью, tk. безопасность применения препарата у этой категории пациентов не исследована.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise ei ole kirjeldatud.

Sümptomid: teoreetiliselt võimalik risk ägeda hüpotensiooni.

Ravi: Patsiendile tuleb panna, taastada vererõhku ja normaliseerida südame löögisagedus. Kuluta cardiotropic ravi. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Kui sümptomid säilivad, sisestage obemozameschayuschie lahendusi või vasokonstriktorit ravimid. Selleks, et vältida edasist imendumist tamsulosiinist võimalik maoloputus, manustada aktiivsütt või osmootset lahtistit. Dialüüs ei ole efektiivne, kui tamsulosiinist seob tugevalt plasmavalkudega.

Ravimite koostoimed

Одновременное применение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид уменьшает его концентрацию в плазме крови. Однако в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозы не требуется.

Diklofenak ja kaudsed antikoagulante suurendada eritumiskiirusest mitu tamsulosiinist.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, Enalapriil, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, amitriptilina, diklofenak, glibenklamida, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, propranolool, trikloormetiasiidi ja kloormadinoon.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 15 Kuud.