ЦЕДЕКС

Aktiivne materjal: Tseftybuten
Kui ATH: J01DD14
CCF: III põlvkonna tsefalosporiinide
ICD-10 koodid (tunnistus): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Kui CSF: 06.02.03
Tootja: S.I.F.I. S.p.A. (Itaalia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid Valge või kollakasvalge värvusega; kapslite sisu – порошок белого или желтоватого цвета.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati, magneesiumstearaat.

Kapsli kest: naatriumlaurüülsulfaat, Titaandioksiid, želatiin.

1 Arvuti. – kotid (5) – pappkarpidesse.

Pulber suukaudse suspensiooni от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Abiained: ksantaankummi, sahharoosi, simetikooni, ränidioksiidi, Titaandioksiid, polüsorbaat 80, Naatriumbensoaat, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Tumedates klaaspudelites mahu 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – pakkides papp.
Tumedates klaaspudelites mahu 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

III põlvkonna tsefalosporiinide. Является бета-лактамным антибиотиком, See on bakteritsiidse toimega, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, eest, mida bakterid, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (nt, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, osa 1/4-1/2 VVK, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktiivne in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Gram-positiivsed mikroorganismid: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Gramnegatiivsete mikroorganismide: Haemophilus influenzae (tüved, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (tüved, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moxarella (Branham) catarrhalis'est (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus on imeline, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Gram-positiivsed mikroorganismid: Streptococcus spp. группы C и G; Gramnegatiivsete mikroorganismide: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_max в плазме достигалась через 2 ja h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Jaotus

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 ei) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 ja 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolism ja eritumine

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), ilmselt, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 kuni 4 ei (keskmine 2.5 ei) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h pärast manustamist 400 mg; C_max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 ei; läbi 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 ei) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Tunnistus

Treatment of nakkus- ja põletikuliste haiguste, põhjustatud vastuvõtlike mikroorganismid:

- Nakkused ülemiste hingamisteede (sh. neelupõletik, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (sh. äge bronhiit, обострение хронического бронхита и острая пневмония) kus, когда возможен прием препарата внутрь, st. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (sh. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Annustamine

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 kuni 10 päeva. In infektsioonide raviks, mida põhjustab Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 päeva.

Kuni Täiskasvanud рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / päevas. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Juures остром бактериальном синусите, остром бронхите, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 aeg / päev.

Juures kogukonnas omandatud kopsupõletik и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg iga 12 ei.

Взрослым пациентам при neerufunktsiooni kahjustusega изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Juures KK 49 kuni 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg iga 48 ei (ühe päevaga); juures KK 29 kuni 5 ml / min Soovitatav päevane annus on 100 мг или препарат назначают по 400 mg iga 96 ei (läbi 3 päev). Patsiendid, kes saavad hemodialüüsi 2 või 3 korda nädalas, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Väikelaste препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Soovitatav annus on 9 mg / kg / päevas. Maksimaalne annus – 400 mg / päevas. Juures faringite (sh. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (sh. Keeruline) препарат можно применять 1 aeg / päev.

Juures остром бактериальном энтерите lapsed суточную дозу можно разделить на 2 sissepääs (arvutatud 4.5 mg / kg iga 12 ei).

Lapsed kehakaaluga rohkem 45 кг или в возрасте более 10 aastat препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса lapsed alla 6 Kuud ei määrata.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 tundi enne või pärast sööki. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Tingimused peatamise suukaudseks

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Kõrvalmõju

Kõrvalnähud, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Alates seedesüsteemi: iiveldus (≤3%), kõhulahtisus (3%); harva – düspepsia, gastriit, oksendamine, kõhuvalu, suurenenud aktiivsusega AST, АЛТ и ЛДГ; harva – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: peavalu, harva – peapööritus; harva – krambid.

Alates vereloomesüsteemi: harva – hemoglobiini langus, leukopeenia, eozinofilija, trombotsütoos.

Enamik kõrvaltoimetest, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Kõrvalnähud, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Allergilised reaktsioonid: anafülaksia, bronhospasm, hingeldus, lööve, nõgestõbi, реакции повышенной светочувствительности, sügelema, angioödeem, Stevens-Johnsoni sündroom, Multiformne erüteem, toksiline epidermise nekrolüüs.

Alates seedesüsteemi: выраженная диарея, koliit (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), Õhtused tõstmine.

Alates vereloomesüsteemi: aplasticheskaya aneemia, pantsütopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoos.

Alates vere hüübimise süsteemi: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Alates kuseelundkonna: neerutalitluse häireid, toksiline nefropaatia, glükosuuria, Ketonuuria.

Muu: peal infektsioon.

Vastunäidustused

- Lapsed kuni vanuses 6 Kuud;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с ettevaatust пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (ajalugu), ja исключительно
tasakesi пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Rasedus ja imetamine

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Ettevaatust

Umbes 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Patsiendid, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafülaksia); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (nt, adrenaliini, in / vedelas, hingamisteede, введение кислорода, antihistamiinikumid, kortikosteroide, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( sh. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Tsefalosporiinide, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, eriti nendel patsientidel, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Patsiendid, ohus, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Üleannustamine

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Ravi: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Peritoneaaldialüüsi efektiivsus pole installitud.

Ravimite koostoimed

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antatsiidid, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 päeva külmkapis (temperatuuril 2 ° kuni 8 ° C). Säilitusaeg – 2 aasta.