Torasemiid
Kui ATH:
C03CA04
Farmakoloogilise toime.
Torasemiid toimib saluretikami, pärssimiseks neerutorukestes naatriumi ja kloori ioonide kasvavalt silmuse osa Henle.
Diureetiline toime pärast / in manustamist on kiiresti, jõudes esimese hagi raames 1-3 h ja hooldatud ligi 12 ei. Tervetel Katseisikutes annuses vahemikus 5-100 mg annuse täheldati võrdeline logaritmi uriini suurenemist.
Uriinieerimisvajadust kasvanud, seda isegi juhul,, kui teised diureetikumid (kui tiazidы) enam soovitud mõju (nagu neerupuudulikkus). Kuna need omadused Torasemiid kõrvaldab tursed.
Antihüpertensiivne toime torasemiidist seotud vähenenud süsteemse vaskulaarse resistentsuse tõttu normaliseerimiseks elektrolüütide tasakaalu ja langus aktiivsuse free Ca 2+ rakkude lihaste kiht arterite.
Farmakokineetika
Torasemiid plasmaproteiinidelt ületab 99%. Poolväärtusaeg torasemiidist ja selle metaboliitide tervetel inimestel on 3-4 ei. Torasemiidi totaalne kliirens - 40 ml / min, Renaalne kliirens - umbes 10 ml / min. Peamine metaboliit M5 ei ole diureetiline toime, samas kui osa M1 ja M3 metaboliidid moodustavad umbes 10% farmakodünaamikaga.
Neerupuudulikkuse totaalne kliirens ja poolväärtusaeg torasemiid muutmata, ja poolväärtusaeg M3 ja M5 suureneb. Sellest hoolimata, farmakodünaamilised omadused ravimi jääb muutumatuks. Patsientidel maksakahjustusega või südamepuudulikkus poolestusaeg torasemiidist ja metaboliit M3 veidi suurenenud. Torasemiid ja selle metaboliitide keha ei kuhjuvad.
Näidustused
Essentsiaalse hüpertensiooni .
Ravi ja profülaktika kordumise turse ja / või efusioon südamepuudulikkuse tõttu.
Annustamine ja manustamine
Essentsiaalse hüpertensiooni ravi
Soovitatav algannus torasemiidist - 2,5 mg / päevas (1/2 Cor või tablett Trifas 1/4 Tabletid Trifas 10).
Vererõhku alandavat toimet tasapisi hakkab juba 1. ravinädalal, jõudes hiljemalt 12. nädalast pidevat vastuvõttu. Kui selle aja jooksul, vererõhu normaliseerimiseks ei saavutata - torasemiidist päevane annus võib suurendada 5 mg.
Kui esialgu raske hüpertensioon (diastoolne vererõhk - eespool 115 mm Hg. Art.), ja piiratud neerufunktsioon, võid loota antihüpertensiivse toime. Sa ei tohiks ületada ööpäevast annust 5 mg, kui see vaevalt viib edasi vererõhu langus.
Ravi turse ja / või efusioon
Ravi alustatakse 5 torasemiid mg päevas. Sõltuvalt haiguse tõsidusest võib annust suurendada kuni 20 mg / päevas.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus torasemiidi või seotud struktuuri vahenditega (soyedinyeniya sulifonilmochyeviny) ajalugu.
Hüpotoonia.
Neerupuudulikkus anuuriana.
Tõsine maksa teadvuseta (pechenochnaya kooma või kooma).
Gipovolemiя.
Giponatriemiya.
Kaliopenia.
Rõhutatud kuseteede häired (tuleneb nt eesnäärme hüpertroofia).
Kuna kliiniline kogemus ei tohi anda torasemiidist järgmistel tingimustel või haiguste:
Luuvalu.
Väljendatud häireid intrakardiaalse läbiviimine (sinoatriaalsele või atrioventrikulaarne blokaad II või III astme).
Patoloogilised muutused happe-aluse tasakaalu.
Samaaegses kombinatsioonis liitiumi, aminoglikozidami või tsefalosporinami.
Vererakkude arvu muutused (trombotsütopeenia või aneemia patsienti ilma neerupuudulikkus).
Neerufunktsiooni kahjustus, põhjustatud nefrotoksiliste.
Lapsed alla 12 aastat.
Rasedus ja imetamine
Torasemiid ei tohi kasutada raseduse ajal ainult äärmisel vajadusel, potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku riski emale ja / või lootele, Kuna kogemus ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt.
Tundmatu, Kas Torasemiid siseneb rinnapiima, Seega imetamise on parem mitte kirjutada ravimeid.
Kõrvalmõjud
Sõltuvalt kasutatavad doosid ja ravi kestus on võimaliku rikkumise vee ja elektrolüütide tasakaalu, nt hüpovoleemia, kaliopenia, giponatriemiya; harvadel juhtudel - kasv metaboolse alkaloosi. Mõnikord, eriti alguses ravi, võttes peavalu, peapööritus , väsimus, lihaskrambid.
Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis)
Kell märkimisväärset kahju vedeliku ja elektrolüütide, tänu tugevale urineerimine, võimalik hüpotensioon, segadus, harvadel juhtudel - tromboos, kardïalnaya ja pärgarterite cerebralnaya, sealhulgas arendada südame rütmihäired , sünkoop , angiin, Äge müokardiinfarkt. Vahel märkida langus vereliistakute arvu , erütrotsüütide ja / või leukotsüütide .
On osa seedetrakti
Varajane ravi võib kõhukinnisus, anorexia, iiveldus, oksendamine , kõhuvalu, kõhulahtisus. See võib suurendada aktiivsust teatud maksaensüümide ( c-глутамил-транспептидазы ).
Mis Urogenitaalsüsteemi
Patsiendid, kellel on häiritud urineerimine, nagu eesnäärme hüpertroofia, intensiivne urineerimine võib põhjustada uriini retentsiooni ja põie hüperekstensioon. Vahel oli tõsta seerumi kreatiniini ja uurea sisaldus veres.
Kohalikud reaktsioonid
Allergilised reaktsioonid, nagu sügelus, ekseem, valgustundlikkus, haruldasi. Mõnel juhul, kui i / v manustamisel võib tekkida anafülaktiline šokk, nõuab hädaabi. Võimalus rasked nahareaktsioonid.
Metabolism
Mõnikord kõrgenenud kusihappe veresuhkru, ja lipiidid ( triglütseriidid , kolesterooli ) seerum.
Muu
Mõnikord on suukuivus ja ebamugavustunnet jäsemetes ( paresteesia ), mõningatel juhtudel - nägemishäired, ühe - tinnitus ja kuulmislangus.
Ravimite koostoimed
Torasemiid suurendab mõju teiste antihüpertensiivsete, eriti AKE inhibiitorite. Oma üheaegne kohaldamine võib liigne vererõhu langus.
In taotluse koos ravimitega digitalis torasemiid kaaliumi defitsiit, põhjustatud diureetikumi, võib laiendab kõrvaltoimeid mõlema ravimi. Torasemiid vähendab tõhusust antidiabeetikumiga.
Probenecid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad diureetikumide ja vererõhku alandavat toimet torasemiidist. Ravis suure annuse salitsülaadid torasemiidist võib suurendada nende toksilist mõju KNS. Torasemiid, eriti suurtes annustes, võib suurendada GRT- ja nefrotoksilisuse aminoglükosiidide ja plaatina derivaadid.
Torasemiid võimendab teofülliin ja lihaslõõgastid curariform. Diuretičeskie vahendid, ja mineraloogia- glükokortikoidide ja võib suurendada kaaliumi kadusid, tõttu torasemiid. Mis samaaegne kasutamine torasemiidist ja narkootikumide liitiumiga võib suurendada liitiumi kontsentratsioon veres tugevdamist kõrvalnähud. Torasemiid nõrgestab vasokonstriktoorset mõju katehhoolamiinide. In avalduse kolestüramiin võib vähendada imendumist torasemiid ja seega ka selle tõhusus.
Üleannustamine
Sümptomid: võimalik tugev diurees liigse veekao ja elektrolüüdid, unisus, segadus, gipotenziya, kokkuvarisemine ja seedetrakti rastrojstva.
Ravi: spetsificheskiy antidooti ei teata. Manustamisel hüpokaleemia 7,4% rr kaaliumkloriid (kell alkaloosi) või 10,01% rr kaaliumbikarbonaadi (in atsidoos). Mõlemal juhul täiendusena infusioonina p-py. Juhul hüponatreemia infusiooni rr lisatud 5,8% rr nariya kloriidi või samaaegsel atsidoos, 8,4% rr naatriumvesinikkarbonaadi .
Ettevaatusabinõud
Pikaajaline ravi torasemiid tuleb regulaarselt jälgida elektrolüütide tasakaalu, eriti seerumi kaaliumi . Samuti tuleb regulaarselt jälgida veresuhkru taset veres, Kusihape,kreatiniini ja vere lipiidide.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Isegi nõuetekohane kohaldamine torasemiid võib muuta inimese vastus, kahjustab tema võimet osaleda liikluses, teenida ohtlike masinatega või teostada töid ilma turvavõrk. See kehtib eriti algusperioodil ravi ja üheaegselt vastu alkoholi.