Tiotroopiumbromiid

Kui ATH:
R03BB04

Farmakoloogilise toime

Bronhilõõgastid agent, plokid m-kolinoretseptoritega of silelihaste trahheobronhiaalpuu. See on samasugune afiinsus erinevate alatüüpide muskariini M1 M5. Tulemusena pärssimine M3 retseptorite hingamisteedes on lõõgastumiseks silelihaste. Sissehingamisel -tee on selektiivne toime tiotroopium, kusjuures terapeutilistes annustes ei põhjusta süsteemseid kõrvaltoimeid antikoliinergilistest. Bronhe lõõgastav toime oli annusest sõltuv ja säilitatakse vähemalt 24 ei, tõttu aeglane dissotsiatsiooni M3 retseptorite. Vabastamist M2 retseptorid on kiirem, kui M3. Kõrge afiinsusega retseptorite ja aeglase dissotsiatsiooni põhjustada väljendunud ja püsiva bronhodilaatorefektid KOKihaigetel. Parandab oluliselt kopsufunktsiooni (FJEL) pärast 30 minutit pärast ühekordse annuse, suurendab hommikul ja õhtul Väljahingamisvoo flow. Farmakodünaamilised tasakaal saavutatakse 1 Päike, ja hääldatakse bronhe lõõgastav toime on täheldatud 3 d.

Farmakokineetika

Sissehingamisel manustamisviis, absoluutne biosaadavus - 19,5 %. Halvasti imendub seedetraktist. TCmax pärast inhalatsiooni - 5 m. Cmax KOKihaigetel on 17-19 pg / ml pärast inhaleeritava pulbri annus 18 mcg ja väheneb kiiresti. Terapeutiliste annuste on lineaarne farmakokineetika. Suhted plasmavalkudega - 72 %, jaotusruumala - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Ärge BBB. Metaboliseerub vähesel määral etanooli-N-metilskopina ja ditienilglikolievoy happe (farmakoloogiliselt inaktiivne), vähem 20 % metaboliseeritakse tsütokroom P450 poolt (isoensüümid CYP2D6 ja CYP3A4) moodustamaks erinevate metaboliitide. Ei inhibeeri tsütokroom CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A. T1 / 2 pärast inhalatsiooni - 5-6 päeva. Totaalne kliirens - 880 ml / min. Raport uudised (14 %) peamiselt tubulaarset sekretsiooni, ja roojaga. Ei kumuleerub. Eakatel patsientidel vähenenud kliirensi (7 %), Kuid plasmakontsentratsioonid oluliselt ei muutunud. Kui CRF märgatav kasv kontsentratsiooni ja väheneb renaalne kliirens.

Tunnistus

Nagu püsiravina KOKihaige, kaasa arvatud krooniline obstruktiivne bronhiit ja emfüseem, (Kui püsiv hingeldus ja ennetamiseks ägenemiste).

Annustamine

Sissehingamisel kasutades spetsiaalset inhalaatorit, poolt 1 kapsli päevas ühes ja samas. Kapsleid ei tohi alla neelata. Eakatel, Neerukahjustusega patsiendid või maksafunktsiooni võib kasutada ravimit soovitatud annuste.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus tiotroopiumbromiid, ja atropiini või selle derivaadid (nt ipratropium või oksitroopium), Ma trimestril, Vanus kuni 18 aastat.

Kõrvalmõju

Seedetrakti - suukuivus (tavaliselt kerged, Sageli kaob ravi jätkumisel), kõhukinnisus.

Alates hingamiselundeid: köha, Kohalik ärritust, võib tekkida bronhospasm, samuti vastuvõtu teiste inhaleeritavate agents.

Muu: tahhükardia, raske või uriinipeetus (meestel eesnäärme healoomulise), angioödeem, ähmane nägemine, ostraya glaukoom (seotud antikolinergilised).

Ettevaatust

Patsiente tuleb hoolikalt jälgida mõõduka või raske neerupuudulikkusega, tiotroopiumbromiid kombinatsioonis teiste ravimitega, egesting, eelkõige, neer.

Olge määrata patsientide nurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia või kusepõiekaelal obstruktsioon.

Seda ei saa kasutada kui vahendit esmaabi leevendamiseks bronhospasm rünnakute.

Ärge sattuda pulbrit silmadesse.

Vastunäidustatud ma trimestril. Ülejäänud raseduse ja imetamise ajal - ainult, kui oodatav kasu ületab võimalikud ohud lootele või imikule.

Ettevaatust

Ei soovitata samaaegset kohaldamist teiste antikolinergikumid.