SOLIAN

Aktiivne materjal: Amysulpryd
Kui ATH: N05AL05
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kui CSF: 02.01.02.01
Tootja: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Prantsusmaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, korter, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – veel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (натрия амилопектина гликолат) (Tüüp), mikrokristalne tselluloos, gipromelloza, magneesiumstearaat.

30 Arvuti. – villid (1) – pappkarpidesse.

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, korter, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – veel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (натрия амилопектина гликолат) (Tüüp), mikrokristalne tselluloos, gipromelloza, magneesiumstearaat.

30 Arvuti. – villid (1) – pappkarpidesse.

Pills, kaetud valge, piklik-ovaalne, Lenticular, Graveeritud “AMI 400” и делительной риской между “AMI” ja “400” ühel küljel; ettekanded – однородная масса белого или почти белого цвета.

Abiained: натрия амилопектина гликолат (Tüüp), laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, gipromelloza, magneesiumstearaat, polioksil 40 стеарат, Titaandioksiid (E171).

30 Arvuti. – villid (1) – pappkarpidesse.

Farmakoloogilise toime

Antipsühhootikum (anksiolüütilised).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ ja D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Retseptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-retseptorite, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-retseptorite, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (sh. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ei, а второй – vahel 3 ja 4 h pärast manustamist. После приема Солиана^® annus 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Absoluutne biosaadavus 48%.

Прием препарата совместно с пищей, rikas süsivesikute poolest (sisaldab 68% vedelikud), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_max. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Jaotus

V_d on võrdne 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolism ja eritumine

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, umbes 4%. Tuvastatud 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 ei. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_max ja C_max амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 kuni 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 aeg. Практический опыт, Aga, piiratud, и нет результатов по применению доз, üle 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (vanem 65 aastat) piiratud. Pärast ühekordse annuse ravimit 50 mg C_max, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, kui noorematel patsientidel. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Tunnistus

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (sh. sonimine, hallutsinatsioonid, arvasin häire) и/или негативными (sh. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, sh. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Annustamine

Juures острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 kuni 800 mg / päevas.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / päevas. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg.

Juures смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: keskmiselt 400 mg 800 mg / päevas. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Juures преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 kuni 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

Annuste, üle 400 mg / päevas, Солиан^® следует назначать в 2 sissepääs.

Eakad patsiendid Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Juures neerupuudulikkus дозу для пациентов с KK 30 kuni 60 ml / min следует снизить до 1/2, juures KK 10 kuni 30 ml / min – kuni 1/3.

Kõrvalmõju

CNS: sageli – unetus, alarm, ažitaciâ; mõnikord – ekstrapüramidaalnähud (sh. värin, hüpertensioon, hyperptyalism, akatiisia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); harva – päevane unisus; harva – äge düstoonia (sh. kõõrkaelsuse, okulogüürilised kriisid, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; pikaajalisel kasutamisel – pozdnyaya düskineesia, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); vähestel juhtudel – maliigne neuroleptiline sündroom, krambid.

Alates seedesüsteemi: harva – kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus; mõningatel juhtudel – maksaensüümide aktiivsuse tõus (в основном трансаминаз).

On osa endokriinsüsteemi: sageli – suurenenud prolaktiini plasma (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, külmus, а также увеличение массы тела.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – hüpotoonia, bradükardia, QT pikenemist; очень редко – мерцательная аритмия.

Muu: mõningatel juhtudel – allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (sh. пролактинома гипофиза, rinnavähi);

- Feokromotsütoom;

- Raske neerupuudulikkus (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (sh. amantadiin, апоморфин, bromokriptiin, kaʙergolin, entakapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Lapsed kuni vanuses 14 aastat;

- Imetamine (imetamine);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

Alates ettevaatust ravimit võib kasutada raseduse ajal, epilepsia, parkinsonizme, neerupuudulikkus, samuti eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Siit, применение препарата при беременности не рекомендуется, välja arvatud, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Ettevaatust

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, iseloomustab hüpertermia, lihaste jäikus, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Gipertermii arendamisel, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) tuleks kaotada.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (tüüp “ringhüpe”). До назначения препарата, ja, võib-olla, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradükardia (Südamerütm<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Patsiendid, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Üleannustamine

Kogemused, связанный с передозировкой амисульприда, piiratud.

Sümptomid: усиление известных фармакологических эффектов препарата (sh. unisus, rahustamine, hüpotoonia, ekstrapüramidaalnähud, kooma).

Ravi: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodialüüsi nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Ravimite koostoimed

Kombinatsioonid, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (sh. amantadiin, апоморфин, bromokriptiin, kaʙergolin, entakapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Kombinatsioonid, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “ringhüpe”: антиаритмические препараты класса I A (sh. kinidiin, gidrohinidin, disopüramiid) ja III klassi (sh. Amiodarone, sotaloolil, dofetilid, ibutiliid), mõned neiroleptiki (sh. tioridazin, kloropromasiin, levomepromazine, trifluoperasiin, циамемазин, сульпирид, тиаприд, pimozid, haloperidool, дроперидол) и другие препараты (sh. bepridiil, tsisapriid, дифеманил, в/в эритромицин, misolastiin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, моксифлоксацин, Pentamidiini, в/в спирамицин). Suurenenud oht vatsakeste arütmiad, в особенности развитие аритмий типа “ringhüpe”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Kombinatsioonid, требующие особой осторожности

Narkootikumidega, вызывающими брадикардию (sh. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiaseem ja verapamiil), klonidiiniga, guanfacine, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (sh. donepezil, Rivastigmiini, takrin, амбеноний, galantamin, пиридостигмин, неостигмин).

Narkootikumidega, mis võib põhjustada hüpokaleemiat (sh. калийвыводящие диуретики, lahtistid, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “ringhüpe”.

Kombinatsioonid, которые следует принимать во внимание

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (sh. бисопролол, karvedilool, metoprolool) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (aditiivne toime).

С производными морфина (sh. valuvaigistid, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (sh. Amitriptüliin, доксепин, миансерин, миртазапин, trimipramin), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (sh. baklofeen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, сухом месте при температуре ниже 25°С. Säilitusaeg – 3 aasta.