MR SIRDALUD

Aktiivne materjal: Tizanidin
Kui ATH: M03BX02
CCF: Müorelaksandid tsentraalse toimega
ICD-10 koodid (tunnistus): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Kui CSF: 02.10.01
Tootja: Novartis Pharma AG (Šveits)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Muudetud vabastava kapsli kujul kõvad, suurus №2, valge läbipaistmatu kork ja valge läbipaistmatu kest, hall silt kaanega “Sirdalud”, hallidel kiri paketi “6 mg”; kapslite sisu – ringis pelletid valgest kuni kergelt kollakas-pruuni.

Abiained: etüültselluloosi, šellak, talk, maisitärklis, sahharoosi, Titaandioksiid, musta raudoksiidi, želatiin.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Müorelaksandid tsentraalse toimega. Põhisisust kohaldamise selle toimet seljaajus. Stimuleeriva presünaptilistel α₂-retseptorite, tisanidiiniga vabanemist pärssiv erutusaminohapete, stimuleeriva retseptorite, tundlikud N-metüül-D-aspartaadi (NMDA-retseptoreid). Järelikult tasandil vaheühendi neuronid seljaaju pärsitakse polüsünaptilised ergastus üleandmine. Kuna see mehhanism on vastutav ülemäärase lihastoonust, siis kui mahasurumisel lihastoonust väheneb. Lisaks tisanidiiniga myorelaxant omadused on ka tsentraalne mõõdukalt väljendunud valuvaigistavat toimet.

Sirdalud^® MP efektiivne kroonilise spastilisus seljaaju ja peaaju päritolu. Vähendab spastilisus ja kloonilised hood, vähendades seeläbi resistentsuse passiivse liikumist ning suurendab aktiivse liikumise.

Farmakokineetika

Neeldumine

Kui allaneelamine tisanidiiniga imendub peaaegu täielikult. Keskmine väärtus C_max See saavutati 8.5 ja h on umbes pool suurusjärku C_max saabudes tabletid Sirdalud^® sarnasel päevane annus, razdelennoy kohta 3 sissepääs, kusjuures üldekspositsioon (AUC) See ei muutu.

Jaotus

Pidevtoime ravimvormid tisanidiini kapslid modifitseeritud vabanemisega põhjuste “pehmendatud” farmakokineetiline profiil, mis säilitab stabiilsuse terapeutilise tisanidiiniga kontsentratsiooni jooksul vereplasmas 24 ei.

Plasmavalkudega seonduvus 30%.

Ainevahetus

Tisanidiinil kiiresti ja suures metaboliseerub maksas. In vitro on näidatud,, et tisanidiiniga metabolismi peamiselt CYP1A2 isoensüümi. Metaboliidid on inaktiivsed.

Mahaarvamine

Tisanidiinil eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 70% annus) metaboliitidena; osakaal muutumatul kujul moodustab ainult umbes 2.7%.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Sugu ei mõjuta tisanidiini farmakokineetilisi parameetreid.

Tunnistus

- spastilisuse skeletilihaste neuroloogiliste haiguste korral (nt, hulgiskleroos, krooniline müelopaatia, degeneratiivsete haiguste seljaaju, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Annustamine

Ravimi ettenähtud sees. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Algne päevane annus on 6 mg (1 mütsid.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – edasi 6 mg (1 mütsid.) с интервалами 3-7 päeva. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 mg / päevas (2 mütsid.); suurenenud päevane annus võib olla vajalik harvadel juhtudel kuni 24 mg.

Ravi neerupuudulikkusega patsientidel (CC < 25 ml / min) on soovitatav alustada ravimi saamist Sirdalud^® annus 2 mg 1 aeg / päev. Kasvavate dooside läbi väikeste “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 aeg / päev, после чего увеличивают кратность назначения.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimed on jagatud vastavalt esinemissageduse. Hindamaks kõrvaltoimete esinemissagedus järgmisi kriteeriume: Sageli (≥10%); sageli (≥1%, et <10%); mõnikord (kohta ≥0.1% kuni <1%); harva (kohta ≥0.01% kuni <0.1%); harva (<0.01%, sealhulgas üksikjuhud). Ühes grupis on kõrvaltoimete esinemissagedus on reastatud tähtsuse järjekorras.

Alates närvisüsteemi: sageli – unisus, nõrkus, peapööritus; harva – hallutsinatsioonid, unetus, unehäired.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – bradükardia, vererõhu langus; mõningatel juhtudel – märgatav vererõhu langust kuni kokkuvarisemise ja teadvusekadu.

Alates seedesüsteemi: sageli – suukuivus; harva – iiveldus, seedetrakti häired, suurenemist maksa transaminaaside; harva – hepatiit, maksapuudulikkus.

On osa lihasluukonna: harva – lihasnõrkus.

Muu: sageli – väsimus.

Kui võtta väikestes annustes, Soovitatav leevendamiseks valus lihasspasmid, märgitud uimasus, väsimus, peapööritus, suukuivus, vererõhu langus, iiveldus, seedetrakti häired, suurenemist maksa transaminaaside. Tavaliselt ülalkirjeldatud reaktsioonid on kerged ja mööduvad.

Kui saabub kõrgemate annuste, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: vererõhu langus, bradükardia, lihasnõrkus, unetus, unehäired, hallutsinatsioonid, hepatiit.

Vastunäidustused

- Väljendatud inimese maksa;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (sh. флувоксамин или ципрофлоксацин);

- Ülitundlikkus tisanidiiniga või mis tahes muu komponent ravimi.

Application sirdalud^® MR lastel ei ole soovitatav, tk. kogemused ravimi lastel on piiratud.

Rasedus ja imetamine

Kuna kontrollitud uuringus tisanidiiniga ei teostatud rasedatel, see ei tohiks kasutada raseduse ajal, välja arvatud, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Tisanidiinil eritub rinnapiima väikestes kogustes. Sellest hoolimata, naised, rinnaga last, ravimi ei tohi kasutada.

Ettevaatust

Teatatud juhtumitest maksatalitlushäirega, seostatud tisanidiiniga, Siiski, kui kasutatakse päevaseks annuseks 12 mg neist juhtudest olid haruldased. Sellega seoses on soovitatav jälgida maksafunktsiooni testid 1 kord kuus esimese 4 kuulist ravi nendel patsientidel, mis on tähistatud päevases doosis tisanidiiniga 12 mg ja kuni, samuti ka juhtudel, kui kliinilised tunnused, viitavaid maksa düsfunktsioon, nagu iiveldus,, anorexia, väsimus. Millal, kui ALT- ja AST seerumis kõvaduse ületa ULN in 3 või mitu korda, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (CC alla 25 ml / min) vajaliku korrektsiooni režiimil.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® MP eakatel patsientidel. Eelmine taotluste sirdalud^® MP eakatel patsientidel on piiratud. Tuginedes farmakokineetilised andmed näitavad, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Kasutamine Pediatrics

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® MR nendel patsientidel ei ole soovitatav.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Mis areng uimasus, pearinglust või vererõhu langus sirdalud foonravile^® MR peaks hoiduma tööna, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, nt, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Üleannustamine

Praeguseks on rohkem kui üks sõnum on vastu võetud üledoosi sirdalud^® МР, sealhulgas juhul, Kui annust vastu 400 mg.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, vererõhu langus, QT pikenemist_pärit, peapööritus, unisus, mioz, ängistus, hingamispuudulikkus, kooma.

Ravi: jaoks ravimi eritumise on soovitatav mitu maoloputus ja ametisse aktiivsüsi. Forsseeritud diureesi ja, ehk, kaotamise kiirendamiseks tisanidiiniga. Tulevikus sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, mis viib unisus, nõrkus, alaarenenud psühhomotoorne reaktsioonid (mõnel juhul kuni kokkuvarisemise ja teadvuse kaotus). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – vastunäidustatud.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (Amiodarone, meksiletiinil, propafenoon), tsimetidiini, фторхинолонами (эноксацин, pefloksatsiin, Tsiprofloksatsiini, norfloksatsiinil), rofekoksibom, suukaudsete rasestumisvastaste, tiklopidiin.

Kui kontsentratsioon vereplasmas tisanidiiniga võimalik venitamist QT intervalli_pärit, iseloomulik ravimi üledoosi.

Samaaegne ametisse sirdalud^® MR antihüpertensiivsete, sh diureetikumid, See võib mõnikord põhjustada vererõhu langus (mõnel juhul kuni kokkuvarisemise ja teadvuse kaotus) ja bradikardiyu.

Etanool või rahustid võivad suurendada nende ravimite rahustavat toimet sirdalud^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.