SYNHULYAR

Aktiivne materjal: Montelukast
Kui ATH: R03DC03
CCF: Leukotrieeni retseptori antagonistid. Ravim bronhiaalastma ja allergiline nohu.
ICD-10 koodid (tunnistus): J30.1, J30.3, J45
Juures KFU: 12.05.02
Tootja: Merck Sharp & DOHME BV. (Holland)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Närimistabletid Pink värv, Ovaalne, Lenticular, pressitud kiri “SINGULAIR” ühel poolel ja “MSD 711” – veel.

Abiained: mannitool, mikrokristalne tselluloos, giproloza, punast raudoksiidi, Naatriumkroskaramelloos, kirsimaitse, Aspartaam, magneesiumstearaat.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Närimistabletid Pink värv, ümber, Lenticular, pressitud kiri “MSD 275” ühel poolel ja “SINGULAIR” – veel.

Abiained: mannitool, mikrokristalne tselluloos, giproloza, punast raudoksiidi värvi, Naatriumkroskaramelloos, kirsimaitse, Aspartaam, magneesiumstearaat.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Pills, kaetud kerge kreem värvi, ruut, ümarate servadega, Graveeritud “MSD 117” ühel poolel ja “SINGULAIR” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoos, Naatriumkroskaramelloos, giproloza, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: giproloza, gipromelloza, Titaandioksiid, värvid punane raudoksiid ning kollane raudoksiid, karnaubavaha.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Leukotrieeni retseptori antagonistid. Montelukast pärsib tsüsteinüülleukotrieeni retseptori hingamisteede epiteeli, näidates samal ajal võime pärssida bronhokonstriktsioon, sissehingamisest põhjustatud Tsüsteinüül-Leukotrieeni LTD₄ patsientidel bronhiaalastma. Annused 5 mg piisab leevendamiseks bronhospasm, induced LTD₄. Kasuta montelukasti annustes, üle 10 mg / päevas 1 aeg / päev, See ei suurenda ravimi efektiivsus.

Montelukast põhjustab bronhodilatatsioon jooksul 2 tundi pärast ravimi manustamist, ning täiendavad bronhodilatatsioon, nimetatakse beeta₂-adrenomimetikami.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset montelukasti kiiresti ja peaaegu täielikult imenduda seedetraktist. Sissepääs tavaline toit ei mõjuta C_max plasmas ja biosaadavus tabletid, kaetud, ja närimistabletid. Täiskasvanutel, kui võtta tablette tühja kõhuga, kaetud, annus 10 mg C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 3 ei. Biosaadavus on 64%.

Pärast suukaudset manustamist on ravimi tühja kõhuga kujul närimistabletid annuse 5 mg C_max Täiskasvanutel saavutatakse 2 ei. Biosaadavus on 73%.

Jaotus

Köitmine montelukast plasmavalkudega on üle 99%. V_d keskmised 8-11 l.

Ühekordse annuse ravimi tableti kujul, kaetud, annus 10 mg 1 aeg / päev oli õiglane (umbes 14%) kogunemine toimeaine plasmas.

Ainevahetus

Montelukast aktiivselt metaboliziruetsya küpsetatud. Kui kasutatakse terapeutiliste annuste montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni plasmas püsikontsentratsiooni täiskasvanutel ja lastel ei ole määratud.

Oodatav, metabolismis montelukast kaasatud tsütokroom P450 isoensüümide (3A4 ja 2C9), kus terapeutiliste kontsentratsioonide montelukast ei inhibeeri tsütokroom P450 isoensüümide: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 ja 2D6.

Mahaarvamine

T_1/2 montelukast noortel tervetel täiskasvanutel on 2.7 kuni 5.5 ei. Kliirens montelukasti tervetel täiskasvanutel keskmiselt 45 ml / min. Pärast suukaudset montelukasti manustatakse 86% väljaheitega eralduv lähemal 5 päeva või vähem 0.2% – uriin, mis kinnitab, et montelukast ja tema metaboliidid erituvad valdavalt sapiga.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Montelukasti farmakokineetika jääb sirgjooneline manustamisel üle 50 mg.

Kui saavad montelukast hommikul ja õhtul erinevusi farmakokineetikas ei ole täheldatud.

Montelukasti farmakokineetika naised ja mehed on sarnase iseloomuga.

Kui pillide, kaetud, annus 10 mg 1 aeg / päev farmakokineetiline profiil ja biosaadavus on sarnane eakatel ja noorematel.

Maksapuudulikkusega patsientidel kerge kuni keskmise raskusega ja kliinilised nähud maksatsirroosi täheldatud aeglustub montelukasti metabolismis, kaasas suureneb AUC ligikaudu 41% pärast ühekordse annuse ravimit annuses 10 mg. Eritumist Montelukast mitu neist patsientidest suurenes võrreldes tervetega (T_1/2 keskmised 7.4 ei). Muutuvad annus montelukasti maksapuudulikkusega patsientidel kerge kuni mõõduka raskusastmega ei ole vaja. Andmed iseloomu montelukasti farmakokineetika raske maksapuudulikkusega (rohkem 9 juhib Child-Pugh) ei.

Kuna montelukast ja tema metaboliidid ei eritu uriiniga, Montelukasti farmakokineetika neerupuudulikkusega patsientidel ei ole hinnatud. Puuduste annus neil patsientidel ei ole vaja.

Puudusid kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetilised mõju patsientidele, sõltuvalt rassist.

Tunnistus

Ennetamise ja pikaajalist ravi astma raviks täiskasvanutel ja lastel 2 ja vanemad, koosnedes:

- Ennetamine päeval ja öösel sümptomid;

- Astma ravis ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe;

- Ennetamine bronhospasm, koormusest tingitud.

Relief päeval ja öösel sümptomid hooajalise allergilise nohu (täiskasvanutel ja lastel 2 ja vanemad) ja püsiv allergiline riniit (täiskasvanutel ja lastel 2 ja vanemad).

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 aeg / päevas sõltumata sööki. Kuni Astma ravi Synhulyar^® tuleb õhtul. Juures raviks allergiline nohu ravim võib võtta igal kellaajal. Kui kaashaiguste (astma ja allergiline nohu) narkootikumide tuleb õhtul.

Täiskasvanud ja noorukid vanuses 15 ja vanemad ravimi väljakirjutamisel annuse 10 mg (1 tab., kaetud vooder)/d.

Lapsed vanuses 6 kuni 14 aastat manustada doosis 5 mg (1 tab. Läbimälumine)/d. Annus valikut selles vanusegrupis ei ole vaja.

Lapsed vanuses 2 kuni 5 aastat for astma ja / või allergilise nohu ravimi väljakirjutamisel annuse 4 mg (1 tab. Läbimälumine)/d.

SINGULAIR'i ravitoime^® tulemuslikkuse, peegeldades astma, arendab esimesel päeval. Patsiendid peaksid jätkama Singulair^® periood saavutada kontrolli astma sümptomeid, ja ägeda haigestumise ajal.

Kuni eakatel patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel, Kerge või mõõduka maksakahjustusega, samuti soo konkreetset annust ei ole vaja.

Synhulyar^® võib lisada ravi bronhodilaatorid ja inhaleeritavad glükokortikosteroidid.

Kõrvalmõju

Allergilised reaktsioonid: anafülaksia, angioödeem, lööve, sügelema, nõgestõbi; harva – eosinofiilide infiltratsiooni Pechenik.

CNS: kummaline elavad unenäod, hallutsinatsioonid, unisus, ärrituvus, ärritamine, sh agressiivne käitumine, fatiguability, enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine (siutsidalnost), unetus, paresteesia / gipestezii, peavalu; harva – krambid.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu; harva – kolestaatiline hepatiit, maksarakkude kahjustus, sageli koos samaaegse medikamentoosne ravi või maksahaigus (alkoholi ja muude hepatiit).

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu, sh lihaskrambid.

Nahareaktsioonidele: uzlovataya эritema, kalduvus verevalumite (Gemato).

Muu: trend, et suurenenud verejooksu, südamelöök, paistetus, lastel vanuses 2 kuni 5 aastat – janu.

Üldiselt Singulair^® hästi talutav. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja tavaliselt ei nõua ravi katkestamist. Üldine kõrvaltoimete esinemissagedus, Ta teatas kohaldamise SINGULAIR^®, võrreldav platseeboga.

Vastunäidustused

- Lapsed kuni vanuses 2 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Rasedus ja imetamine

Synhulyar^® Tuleb kasutada raseduse ja imetamise ajal vaid juhul,, oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele või lapsele.

Ettevaatust

Synhulyar^® ei soovitata ravi ägedate astmahoogude. Ägeda bronhiaalastma patsientidel tuleb määrata ravimid ravi, ägeda haiguse ja hoiatus.

Patsiendid, kellel on astma on alati soovitatav teha erakorraline ravimid (короткодействующие ингаляционные агонисты b-адренорецепторов).

Leevendamiseks ägeda astma pärast treeningut kasutada ravimit leevendamiseks rünnak, st. короткодействующий ингаляционный агонисты b-адренорецепторов. Treatment SINGULAIR^® See ei garanteeri absoluutset ennetamise ägenemiste.

Ajal astma ägenemine ja vajadus cupping ravimid avarii (короткодействующих ингаляционных агонистов b-адренорецепторов) ravimi võtmise lõpetama Singulair^® ei peaks.

Annuse kasutada koos ainsuse^® Inhaleeritavate kortikosteroidide võib vähendada järk-järgult meditsiinilise järelevalve all. Ärge järsult asendada ainsuse^® inhaleeritavate või suukaudsete kortikosteroidide.

Patsiendid, kellel oli diagnoositud allergia atsetüülsalitsüülhapet ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peaks olema raviperiood Singulair^® Vältige kokkupuudet nende ravimite, kui Singulair^®, parandada kopsufunktsiooni patsientidel allergilised bronhiaalastma, Sellest hoolimata, See ei takista bronhokonstriktsioonile, toimest tingitud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite.

Vähendamine süsteemse annustes kortikosteroide patsientidel, saavad astmavastased, sealhulgas leukotrieeni retseptori antagonistid, harva kaasneva välimus ühe või mitme järgmise nähtused: eozinofilii, purpur, sümptomite halvenemine kopsu, Südame komplikatsioonid ja / või neuropaatia, mõnikord diagnoositud Churg-Straussi sündroom – sistemnыy эozinofilynыy vaskuliit. Kuigi põhjuslikku seost kõrvaltoimete leukotrieeni retseptorite antagoniste ei ole tuvastatud, vähendades samas süsteemne annustes kortikosteroide patsientidel, SINGULAIR'i^®, Tuleb olla ettevaatlik, et teostada asjakohaseid kliinilisi tähelepanekuid.

Vanus erinevusi efektiivsuse ja ohutuse profiil SINGULAIR^® ei leitud.

Patsiendid, kellel on fenüülketonuuria tuleb informeerida, et, Mis on 1 närimistabletid sisaldavad vähemalt 1.2 mg aspartaami.

Toime autot juhtida ja masinatega töötada

Andmed, tunnistades,, et SINGULAIR'i^® See mõjutab autojuhtimise või liikuvate mehhanismidega on tuvastatud.

Üleannustamine

Sümptomid Singulair üledoosi^® täheldatud kroonilise bronhiaalastma, kui seda kasutatakse annuse, üle 200 mg / päevas, jooksul 22 nädalal annuses 900 mg / päevas – jooksul 1 Nädala, ei tuvastatud.

On olnud ägedast üleannustamisest montelukasti lastel (annuses vähemalt 150 mg / päevas). Kliinilised ja laboratoorsed andmeid samal ajal näitavad ohutusest SINGULAIR täitmist^® laste ohutuse profiili täiskasvanutel ja eakatel patsientidel. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid janu, unisus, midriaz, hüperkineesiatest ja kõhuvalu.

Ravi: sümptomaatiline ravi.

Andmed võimalikku kaotamist montelukast peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi puuduvad.

Ravimite koostoimed

Synhulyar^® võib manustada koos teiste ravimitega, tavaliselt kasutatakse vältimise ja pikaajalise astma. Montelukast soovitatud kliinilise annuse kliiniliselt olulist mõju farmakokineetikale järgmiste ravimitega: teofülliin, prednisone, prednisoloon, suukaudsete rasestumisvastaste (etinüülöstradiooli / noretindroonatsetaat 35/1), terfenadiin, digoksiini ja varfariini.

Patsiendid, samaaegselt saavad fenobarbitaal, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Tiitrimine ainsuse^® Selle kategooria patsientidele ei ole nõutav.

Mis ebaefektiivsust Bronhodilataatorite monoteraapiana astma ravi Singulair saab lisada^®. Kui ravitoime (Tavaliselt pärast esimest annust) Ravi ajal SINGULAIR^® bronhodilaatori annust võib järk-järgult vähendada.

Treatment SINGULAIR^® See annab täiendavat terapeutilist toimet patsientidel, saavad inhaleeritavaid kortikosteroide. Pärast stabiliseerumist, patsientidel võib annust vähendada GCS. Kortikosteroidide annuseid järk-järgult vähendada, järelevalve all arst. Mõned patsiendid saavad inhaleeritavate kortikosteroidide saab täielikult kehtetuks. Me ei soovita teravate asendusravi inhaleeritavate kortikosteroidide ainsuses eesmärk^®.

In vitro uuringutes leitud, mis pärssis juba montelukasti CYP2C8 isoensüümi. Kuid uuring koostoimeid vivo montelukasti ja rosiglitasooni (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) ei saanud kinnituse CYP2C8 isoensüümide montelukast. Seega, kliinilises praktikas ei ole mõeldud mõjutada montelukast CYP2C8 vahendatud metabolismi teatud ravimite, sh. paklitakseeli, roziglitazona, repagliniidi.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Närimistabletid 5 mg tabletid, kaetud, 10 mg tuleks hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C. Närimistabletid 4 mg tuleks hoida kuivas ja pimedas temperatuuril 15 ° C kuni 30 ° C. Kõlblikkusaeg närimistabletid – 2 aasta; tabletid, kaetud, – 3 aasta.

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.