СИМВАСТАТИН

543 4 loetud minutit

Aktiivne materjal: Simvastatiin
Kui ATH: C10AA01
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
Kui CSF: 01.12.11.03
Tootja: ALSI Pharma Company Inc. (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud film kate от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, ümber, Lenticular.

	1 tab.
simvastatin	10 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoos, eelgeelistatud tärklist (tärklis 1500), kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, steariinhape, magneesiumstearaat, Opadray II (polüvinüülalkohol, makrogool (polüetüleenglükool), värvi musta raudoksiidi, talk, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi, Titaandioksiid).

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (4) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (5) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, ümber, Lenticular.

	1 tab.
simvastatin	20 mg

[Ring] mikrokristalne tselluloos, laktoos, eelgeelistatud tärklist (tärklis 1500), kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, steariinhape, magneesiumstearaat, Opadray II (polüvinüülalkohol, makrogool (polüetüleenglükool), värvi musta raudoksiidi, talk, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi, Titaandioksiid).

KIRJELDUS TOIMEAINETEST.

Farmakoloogilise toime

Gipolipidemicescoe sõiduki Statiinid rühmast, , HMG-CoA reduktaasi inhibiitor. On eellasravimi, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, ilmselt, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% PK.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, parandada vere reoloogilisi omadusi, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. On tõendeid, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 ravipäeval.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Farmakokineetika

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (keskmine 85%). C_max saavutada 4 ei. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Juures “Esimene pass” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Plasmavalkudega seonduvus 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, peamiselt, sapp – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Tunnistus

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Annustamine

Individuaalne. Esialgne annus on 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 Nädala. Симвастатин принимают в 1 aeg / päev, õhtul. Maksimaalne annus on 40 mg / päevas.

Patsient, saavad immuunosupressandid, Soovitatav algannus on 5 mg / päevas; maksimaalset annust – 5 mg / päevas.

При тяжелой почечной недостаточности (CC alla 30 ml / min) Algannus on 5-10 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõhukinnisus, kõhulahtisus, isutus, kõhupuhitus, iiveldus, kõhuvalu, pankreatiit, suurenenud ALT, IS, GGT, Alkaalfosfataasi.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, lihaskrambid, paresteesia, perifericheskaya neuropaatia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

On osa lihasluukonna: mialgii, müopaatia, raʙdomioliz, Suurendada KFK aktiivsuse.

Allergilised reaktsioonid: harva – angioödeem, luupusesarnaseid sündroom, vaskuliit, trombotsütopeenia, eozinofilija, suurenenud erütrotsüütide settereaktsiooni, artriit, nõgestõbi, palavik, hingeldus.

Nahareaktsioonidele: valgustundlikkus, nahalööve, sügelema, dermahemia, alopeetsia.

Muu: aneemia.

Vastunäidustused

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, rasedus, imetamine, повышенная чувствительность к симвастатину.

Rasedus ja imetamine

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Ettevaatust

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, epilepsia, raske neerupuudulikkus.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Patsiendid, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fibratami, nikotiinhappe (annuste, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (sh. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonasool, fibratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Vladimir Andrejevitš Didenko

543 4 loetud minutit