Cialis

Aktiivne materjal: Tadalafiil
Kui ATH: G04BE08
CCF: Ravim erektsioonihäirete. PDE-5 inhibiitoreid
ICD-10 koodid (tunnistus): F52.2, N48.4
Kui CSF: 28.08.01.01.01
Tootja: Eli Lilly Vostok S.A. (Šveits)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega kollast värvi, mandlikujulised, koos kirjaga “20” ühel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Naatriumkroskaramelloos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat.

Kompositsioon kattekihiti: Opadry® II Kollane – laktoosmonohüdraat, gipromelloza, Titaandioksiid, triatsetiin, värvi kollast raudoksiidi.

1 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
2 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
2 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
2 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Drug raviks erektsioonihäired. Ta on pöörduva selektiivne inhibiitor fosfodiesteraasi tüüp 5 (PDE5) cGMP. Kui seksuaalne erutus põhjustab lokaalset vabanemist lämmastikoksiidi, PDE5 inhibeerimine tadalafiili viib cGMP taseme tõusu kavernoosses keha peenise. Tulemuseks on lõõgastumiseks silelihaste arterite ja verevoolu kudedes peenise, mis põhjustab erektsiooni. Tadalafiili ei mõjuta ka seksuaalse stimulatsiooni puudumisel.

In vitro uuringud on näidanud, et tadalafiil on selektiivne PDE5. PDE5 – ensüümi, leidub silelihaste kavernooskorpuses, veresoonte silelihaseid sisikonna, skeletilihaste, vereliistakud, neer, valgus, ajuke.

Tadalafiili PDE5 on aktiivsem, kui teistele fosfodiesteraaside. Tadalafiili 10 000 korra tugevamini PDE5, kui FDE1, FDE2, PDE4, FDE7, mis asuvad lähedal, aju, veresooni, maks, leukotsüüdid, skeletilihases ja teistesse organitesse. Tadalafiili 10 000 korda aktiivsem plokid PDE5, kui FDE3 – ensüümi, mida leidub südame ja veresoonte. See selektiivsus PDE5 võrreldes PDE3 oluline, sest PDE3 on ensüüm, vähendamises osalevate südamelihas. Peale, Tadalafiili priblizitelyno 700 korra tugevamini PDE5, kui PDE6, leitud võrkkestas ja vastutab fotoperedachu.

Cialis näitab ka hagi 9000 korda tugevamini PDE5, võrreldes selle mõju FDE8, sisse 9 ja 10 ja 14 korda tugevamini PDE5, võrreldes FDE11. Jaotumine kudedes ja füsioloogiline mõju pärssimiseks FDE8-FDE11 pole veel välja selgitatud.

Tadalafiili parandab erektsiooni ja võimalust õnnestunud suguühte.

Ravim ajal toiminguid 36 ei. Mõju avaldub jooksul 16 minutil pärast ravimi kohalolekul seksuaalse põnevust.

Tadalafiili tervetel isikutel ei põhjusta olulisi muutusi süstoolse ja diastoolse vererõhu, võrreldes platseeboga, lamavasse asendisse (keskmine maksimaalne vererõhu langus on 1.6/0.8 mmHg. vastavalt) ja alalise (keskmine maksimaalne vererõhu langus on 0.2/4.6 mmHg. vastavalt). Tadalafiili ei põhjusta olulisi muutusi südame löögisagedus.

Tadalafiili ei põhjusta muutusi värvide tunnustamine (sinine / roheline), mis selgitab selle madala afiinsusega PDE6. Peale, Ei mõjuta tadalafiili nägemisteravuse, elektroretinogrammis, LOE ja pupillide suurus.

Selleks, et hinnata mõju igapäevasel tarbimisel on tadalfila spermatogeneesi olnud mitmeid uuringuid. Ükski uurimus ei täheldatud soovimatuid toimet spermatosoidide morfoloogia ja liikuvus. Ühes uuringus vähenesid keskmine sperma kontsentratsiooni võrreldes platseeboga. Vähendatud sperma kontsentratsiooni seostati sagedasemat ejakulatsioon. Peale, Tadalafiili ei põhjusta kahjulikke muutusi testosterooni, LH ja FSH vereplasmas, võrreldes platseeboga.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist tadalafiili imendub kiiresti. C_max saavutatakse keskmine 2 ei. Kiirus ja imendunud kogus ei sõltu söögiaegadest. Aega ravimi (hommikul või õhtul) See ei olnud kliiniliselt olulist mõju kiirus ja imendunud kogus.

Tadalafiili farmakokineetika on tervetel inimestel on lineaarne aja suhtes ning annust. Annused 2.5 kuni 20 mg AUC suurenesid proportsionaalselt annusega. C_ss plasmas saavutatakse 5 päeva ajal ravimi võtmise 1 aeg / päev.

Farmakokineetikat tadalafiili erektsioonihäire on sarnane ravimi farmakokineetika neil patsientidel, kel erektsioonihäirete.

Jaotus

Keskmine V_d umbes 63 l, mis näitab, et tadalafiil jaotub kudedesse. Terapeutiliste kontsentratsioonide juures 94% Tadalafiili seondub plasmavalkudega. Tervetel inimestel vähem 0.0005% manustatud annusest leiti sperma.

Ainevahetus

See metaboliseeritakse peamiselt osavõtul CYP3A4. Peamine tsirkuleeriv metaboliit on metilkateholglyukuronid. Tema 13 000 korda vähem aktiivne PDE5, Cem tadalafiil. Siit, See metaboliit on tõenäoliselt kliiniliselt olulist.

Mahaarvamine

Tervetel isikutel keskmine kliirens tadalafiili sissevõtmist 2.5 l /, ja keskmiselt T_1/2 – 17.5 ei. Tadalafiili ilmub peamiselt inaktiivsete metaboliitide, peamiselt väljaheitega (umbes 61%) ning vähemal määral uriiniga (umbes 36%).

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Tervetel eakatel (65 aastat või rohkem) See määratakse madalam kliirens tadalafiili, tulemuseks on kõrgem AUC 25% Võrreldes tervete inimestega vanuses 19 kuni 45 aastat. See erinevus ei ole kliiniliselt oluline ja ei nõua annuse kohandamist.

In neerupuudulikkusega patsientidel, sealhulgas patsientidel, hemodialüüsi, AUC More, kui tervetel isikutel. Valkudega seondumine ei muuda neerufunktsiooni häirega.

Farmakokineetikat tadalafiili manustamist kerge või mõõduka maksapuudulikkusega on võrreldav tervetel isikutel. Raske maksapuudulikkus (Klass C Child-Pugh) Andmed ei ole saadaval.

In suhkurtõvega patsientide ravi ajal Tadalafiili AUC oli madalam umbes 19%, kui tervetel isikutel. See eristus pole ei nõua annuse muutmisel.

Tunnistus

- Erektsioonihäired.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki.

Maksimaalne soovitatav annus Cialis^® on 20 mg. Maksimaalne soovitatav sagedus vastuvõtu – 1 aeg / päev.

Cialis^® võttes vähemalt 16 minutit enne oodatud seksuaalvahekorda.

Patsiendid võivad viia katse seksuaalvahekorra igal ajal 36 tundi pärast ravimi manustamist, luua optimaalne reageerimisaeg saada ravimi.

Kõrvalmõju

Sageli: peavalu (11%), düspepsia (7%).

Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged või keskmise raskusega, mööduv ja väheneb jätkuvalt manustamist.

Võib Olla: seljavalu, lihasvalu, peapööritus, ninakinnisus, punetus.

Harva: laugude, valus silmad, konjunktiivi hüpereemia.

Harva: ülitundlikkusreaktsioonid (mis sisaldas lööve, nõgestõbi ja näo, Stevens-Johnsoni sündroom ja éksfoliativnyj dermatiit); hüpotoonia (patsientidel, kes on juba võtnud antihüpertensiivsete ravimite), hüpertensioon ja minestus; kõhuvalu ja gastroösofageaalse refluksi; liighigistamine (suurenenud higistamine); priapismi ja hilinenud erektsioon; ähmane nägemine, nearterialnaya eesmise isheemilise nägemisnärvi neuropaatia, võrkkesta veeni oklusioon, rikkumise vaatevälja, migreen, ninaverejooks.

Patsiendid, kellel kardiovaskulaarseid riskifaktoreid: müokardiinfarkti, äkksurma, insult, valu rinnus, südamepekslemine, tahhükardia. Siiski on võimatu täpselt kas need nähtused otseselt Nende riskifaktoritega, tadalafiili, seksuaalse erutuse, või nende kombinatsioon või muud tegurid.

Vastunäidustused

- Ravimite samaaegne kasutamine, sisaldab mis tahes orgaanilised nitraadid;

- Taotlus isikute alla 18 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Rasedus ja imetamine

Preparaat ei ole mõeldud kasutamiseks naistel.

Ettevaatust

Kasutusele tuleb ette, et raske maksapuudulikkusega (Klass C Child-Pugh), sest need kontrollitud kliinilised uuringud ohutust ja efektiivsust ravimi Cialis^® Nendel patsientidel ei.

Tuleb olla ettevaatlik, manustades ravimit Cialis^® patsientidel, принимающим₁-adrenoblokatorы, nt, doksazozin, kui üheaegne rakendamine teatud juhtudel võib põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni. Uuringus kliinilise farmakoloogia 18 Tervetel vabatahtlikel, võttes ühekordse annuse tadalafiili, täheldatud sümptomaatilist hüpotensiooni ajal kasutusele α₁-adrenoblokatora tamsulosiinist.

Seksuaalne aktiivsus on potentsiaalne risk patsientidel südame-veresoonkonna haiguste. Seetõttu erektsioonihäirete raviks, sh. kasutamisega Cialis^®, ei hoia südamehaiged, kus seksuaalne tegevus ei ole soovitatav.

Tuleb arvestada võimalike komplikatsioonide risk seksuaalse aktiivsuse haigustega patsiendid veresoonkond: müokardi infarkt viimase 90 päeva; ebastabiilne stenokardia või stenokardia, esinevad seksuaalvahekorra ajal; südamepuudulikkuse (Funktsionaalne klassi II ja suurem NYHA klassifikatsiooni), kujunenud varem 6 kuud; kontrollimatu südame arütmia; hüpotoonia (BP vähem 90/50 mmHg.) või ravile allumatu hüpertensioon; insult, üle viimase 6 kuud.

Ettevaatlik tuleb olla Cialis^® patsientidel, kellel on raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min), neerupuudulikkuse korral Mõõduka raskusastmega (KK 31 kuni 50 ml / min), Patsientidel, kellel on eelsoodumus priapismi (nt, kui sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia) või patsientidel anatoomiline deformatsioon peenis (nt, kui nurgad, koopataoline fibroos või Peyronie tõbi).

On teateid esinemise priapismi PDE5 inhibiitorite, sealhulgas tadalfil. Patsiendile tuleb teavitada vajadusest kohest ravi arsti juurde, kui erektsioon, jätkuv 4 h või enama. Viivitused ravi priapismi viib koekahjustuste peenise, Saadud kaotus võib tekkida pikaajalise potentsi.

Ohutus ja efektiivsust kasutamisel kombinatsioonis Cialis^® teiste erektsioonihäirete ravimitega ei ole uuritud. Seega sellised kombinatsioonid ei ole soovitatav.

Nagu teistegi PDE5 inhibiitorid, Tadalafiili süsteemne vasodilateeriv omadused, mis võib viia mööduva vererõhu languse. Enne ametisse nimetamist Cialis^® peab arst hindama – ei, kas patsiendid oma kardiovaskulaarse haiguse suhtes negatiivselt mõjutada sellised vasodilatatoorselt.

Nearterialnaya eesmise isheemilise nägemisnärvi neuropaatia (Kirjutage) põhjus nägemispuudega, sealhulgas täielik nägemise kaotus. On harva teatatud turustamisjärgselt juhtudest NAPION, aega seostatud võttes PDE5 inhibiitorite. Praegusel ajal ei ole võimalik kindlaks teha,, kas on olemas otsene seos arengu ja NAPION võttes PDE5 inhibiitorite või muud tegurid. Patsientidele tuleb soovitada, kui äkiline nägemise lõpetate tadalfila ja pöörduda arsti poole. Patsiente tuleb hoiatada, et inimesed, toimumas NAPION, suurenenud risk kordumiseks seisukorras.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Vaatamata, et pearingluse platseebo ja sama tadalfila, Patsientidel ravi ajal tuleb olla ettevaatlik, kui sõidate ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Vaid ühe ametisse tervetel vabatahtlikel annusest 500 mg / päevas ja erektsioonihäire – korduvalt 100 mg / päevas, kõrvaltoimed olid samad, Kuna narkootikumide väiksemate annuste.

Ravi: läbiviimise standard sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi tadalafiil praktiliselt väljund.

Ravimite koostoimed

Mõju teiste ravimite kohta tadalafiil

Tadalafiili metaboliseerub peamiselt ensüüm CYP3A4. Selektiivne inhibiitor CYP3A4, ketokonasooli doosis 400 mg / päevas suurendab AUC tadalafiili ühekordse annusena 312%, a C_max – edasi 22%, ja doosist ketokonasooli 200 mg / päevas suurendab tadalafiili, sai ühe annusena 107% ja C_max – edasi 25%, seoses AUC väärtuse ja C_max ainult üks tadalafiil.

Ritonaviir (200 mg 2 korda / päevas), CYP3A4 inhibiitor, 2C9, 2A19 ja 2D6, tadalfila AUC suureneb ühe doosi 524% muutmata C_max. Vaatamata, et spetsfiilised ei ole uuritud, Võib eeldada,, et teised HIV proteaasi inhibiitorid, nt, sakvinaviir, samuti CYP3A4, nagu erütromütsiin ja itrakonasool, suurendama aktiivsust tadalafiili.

Selektiivne CYP3A4 indutseerija rifampiin (rifampitsiin, 600/mg / päevas), AUC vähendab tadalafiili ühekordse annusena 88% ja C_max edasi 46%, seoses AUC väärtuse ja C_max ainult üks tadalafiil. Oodatav, et samaaegne manustamine teiste CYP3A4 peaks ka kontsentratsiooni vähendamiseks tadalafiili plasmas.

Samal ajal võtab antatsiidkoostist (magneesiumhüdroksiid / alumiiniumhüdroksiid) ja tadalafiili vähendatud imendumise kiirus viimatinimetatud muutmata AUC.

Suurenenud mao pH tulemusena said blokeerija histamiini H₂-retseptorite nisatidiin ei ole farmakokineetika tadalafiili.

Efekt tadalafiili teiste ravimitega

Tadalafiili suurendab nitraatide vererõhku alandavat toimet. See on tingitud täiendavat efekti nitraadid ja tadalafiili metabolismile lämmastikoksiidi ja cGMP. Seetõttu nimetamine Cialis^® Ravi ajal nitraatidega vastunäidustatud.

Tadalafiili ei ole kliiniliselt olulist mõju kliirens narkootikume, metabolism mis toimub, kus osalevad tsütokroom P450 isoensüümid. Uuringud on kinnitanud,, et tadalafiil ei inhibeeri ega indutseeri CYP3A4 isoensüümi, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Tadalafiili ei ole kliiniliselt olulist mõju farmakokineetikale S-ja R-varfariini. Tadalafiili ei mõjutanud tegevus varfariini protrombiini aeg.

Tadalafiilil ei suurenda kestus verejooksu taustal atsetüülsalitsüülhapet.

Cialis on veresooni laiendav toime, mistõttu võib halvendada mõju antihüpertensiivsete ravimite, mille eesmärgiks on vähendada vererõhku. Lisaks, patsientidel, võttes mitu antihüpertensiivsete ravimite, kelle hüpertensioon on halvasti kontrollitud, täheldatud mitmeid suuri vererõhu väärtuste. Enamik neist patsientidest vähendamine ei kaasnenud sellega hüpotensiooni sümptomeid. Patsiendid, saavad ravi antngipertenzivnymi narkootikumide ja saavad tadalafiil, Neile tuleks anda asjakohased kliinilised juhised.

Puudus oluline vererõhu langust tadalafiili kasutamisega koos selektiivse alfa_1A-adrenoblokatorom tamsulosiinist.

Tadalafiili kasutamisega tervetel vabatahtlikel, Aktsepteeritud alfa₁-adrenoblokator doksasosiini (8 mg / päevas), tõsteti vererõhku alandavat toimet doksasosiini. Mõnel patsiendil on esinenud peapööritust. Juhtudel minestus ei täheldatud. Väiksemaid annuseid doksasosiini ei ole õppinud.

Tadalafiili ei mõjutanud etanooli kontsentratsiooni, samuti etanoolis ei mõjuta kontsentratsioon tadalafiili. Suurte annuste etanooli (0.7 g / kg) tadalafiil ei põhjustanud statistiliselt olulist vähenemist keskmise väärtuse vererõhku. Mõnedel patsientidel esines posturaalne pearinglus ja ortostaatiline hüpotensioon. Kasutuselevõtuga tadalafiili koos väiksemate annuste etanool (0.6 g / kg) hüpotensiooni ei täheldatud, ja pearinglust esines sama sagedusega, et riiki ainult üks alkoholi.

Tadalafiili ei ole kliiniliselt olulist mõju farmakokineetika ja farmakodünaamika teofülliin.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, originaalpakendis temperatuuril alla 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.