SERDOLEKT

Aktiivne materjal: Sertindoolil
Kui ATH: N05AE03
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F20, F21, F22, F25
Kui CSF: 02.01.02.05
Tootja: H.LUNDBECK A / S (Taani)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud kahvatukollane, Ovaalne, Lenticular, c символом “S4” ühel küljel.

Abiained: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, giproloza, magneesiumstearaat, naatriumkrosskarmelloosi.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171), kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, kaetud kahvatukollane-pruuni värvi, Ovaalne, Lenticular, c символом “S12” ühel küljel.

Abiained: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, giproloza, magneesiumstearaat, naatriumkrosskarmelloosi.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171), kollast raudoksiidi (E172), punast raudoksiidi (E172).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Pills, kaetud pruunikas roosa, Ovaalne, Lenticular, sümbol “S16” ühel küljel.

Abiained: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, giproloza, magneesiumstearaat, naatriumkrosskarmelloosi.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171), punast raudoksiidi (E172).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Pills, kaetud kahvaturoosa, Ovaalne, Lenticular, sümbol “S20” ühel küljel.

Abiained: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, giproloza, magneesiumstearaat, naatriumkrosskarmelloosi.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171), kollast raudoksiidi (E172), punast raudoksiidi (E172), musta raudoksiidi (E172).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Atipichnыy neyroleptik, fenüülindooli derivaat. Mõjutab valikuliselt limbilise struktuurid. See on antipsühhootiline toime. Neurofarmakoloogilised profiili Sertindoolil tõttu selektiivse blokeerimise mesolimbilises dopamiinergiliste neuronite ja tasakaalustatud pärsib keskne dopamiini D₂-retseptorid ja serotoniini 5-HT₂-retseptorite, samuti α₁-adrenoreceptory.

Antipsühhootikumid suurendada prolaktiini tase vereseerumis blokaadi dopamiiniretseptoreid. Patsiendid, Serdolekt host on lühiajaline ravi ja Pikaajalise ravi (1 Aasta), prolaktiini tase jäi normi piiridesse.

Sertindoolil ei avalda mingit mõju muskariini ja histamiini H₁-retseptorite, mida tõendab puudumisel antikolinergilised ja sedatiivset toimet, seostatakse kokkupuude nende retseptorite.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist Sertindoolil imendub hästi soolestikust, kusjuures C_max saavutada 10 ei. Vastuvõtmine samaaegselt toiduga ei mõju absorbtsiooniprotsessis.

Jaotus

Plasmavalkudega seonduvus 99.5%. In Кажущийся_d – umbes 20 l / kg. Tungib GEB ja platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas osavõtul isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A. Metaboliite ravimite puudus neuroleptiline tegevus.

Mahaarvamine

T_1/2 umbes 3 päeva. Sertindoolil ja tema metaboliidid erituvad peamiselt väljaheitega ja uriini osaliselt.

Tunnistus

- Skisofreenia.

Ärge ametisse erakorralise leevendamiseks ägedate psüühikahäirete.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 aeg / päev, sõltumata sööki.

Esialgne annus on 4 mg / päevas. Päevast annust suurendatakse 4 mg iga 4-5 päeva kuni optimaalse annuse vahemikus 12 mg / päevas kuni 20 mg / päevas. Erandjuhtudel (ohu tõttu QT pikenemist annuse suurendamisega) võimaliku kasutamise ettevalmistamisel maksimaalsete annuste – 24 mg / päevas.

Eakad patsiendid Serdolekta kuni ametisse on vaja põhjalikult läbi veresoonkond. Annuse suurendamine peab olema aeglaselt, kohaldades väiksema annusega.

Sisse neerupuudulikkusega patsientidel parandus doseerimisreżiim ei nõuta. Hemodialüüsi ei mõjuta ravimi farmakokineetika.

Sisse Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega peaks suurendama annust aeglasemalt ja kasutada ravimi väiksemate annuste.

Kui kui tagasinimetamine Serdolekta pärast lõpetamist kulus vähem kui nädal, järkjärguline tõus annust ei ole vaja (võimalik kasutada ravimit manustada samas annuses). Muudel juhtudel võib annuse suurendamine kuni saavutatakse optimaalne peab toimuma järkjärgult, Tiitrimise, Samal ajal enne tiitrimist peab teostama EKG uuring.

Juures üleminek toimub teiselt suukaudselt antipsühhootilised Serdolektom ravi võib alustada järk-järgult suurendades soovitatav annus samaaegselt kaotamist eelmise koostisega. Juures üleminek vastuvõtt Serdolekta pärast antipsühhootikume depoopreparaadina Esimene vastuvõtt Serdolekta ettenähtud asemel järgmise depoosüsti kujul.

Kõrvalmõju

Hingamiselundeid: nohu, takistamise hingamist, hingeldus.

CNS: peapööritus, paresteesia; harva – sünkoop, krambid, liikumise häired (sealhulgas tardiivdüskineesia); mõningatel juhtudel – maliigne neuroleptiline sündroom. Ekstrapüramidaalsed häired patsientidel Sertindoolil tekkida sama sagedusega, ning et platseeboga.

Südame-veresoonkonna süsteemi: posturaalne hüpotensioon (On mööduv ja alguses tekib ravi), perifeersed tursed, QT pikenemist; harva – paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia ( sh. tüübist arütmia “ringhüpe”).

Alates kuseelundkonna: mõnikord – leukotsütuuriaga, hematuuria.

Muu: mõnikord – suukuivus, kaalutõusu, mahu langusega hüüatama; harva – giperglikemiâ.

Vastunäidustused

- Parandamatud hüpokaleemia või hüpomagneseemia;

- Avaldas südame-veresoonkonna haiguste (sh. ajalugu);

- Südame paispuudulikkus;

- Südamelihase hüpertroofia;

- Arütmia;

- Bradükardia (vähem 50 u. / min);

- Kaasasündinud pika QT sündroom (sh. perekonna ajalugu);

- Omandatud QT pikenemist (rohkem 450 ms meestel ja 470 msek naistel);

- Samaaegne kasutamine ravimitega, QT-intervalli pikendamine, sealhulgas IA klassi antiarütmikumid ja III (kinidiin, sotaloolil, Amiodarone, dofetilid), Mõned antipsühhootikumide (tioridazin), mõned makroliidid (Erütromütsiin), mõned kinoloonantibiootikumid number (gatifloksaцin), Mõned antihistamiinikumid (terfenadiin, astemizol), ja tsisapriid, liitium ettevalmistusi;

- Samaaegne kasutamine ravimitega, pärssides CYP3A isoensüümi, sealhulgas seenevastaseid aineid rühmast asoolidest (itrakonasool, ketokonasooli), mõned makroliidid (Erütromütsiin, klaritromütsiin), HIV proteaasi inhibiitorite (indinaviir), mõned kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), tsimetidiini;

- Raske maksakahjustus;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Rasedus ja imetamine

Turvalisus Serdolekta kasutada raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud.

Ametisse raseduse ajal on vastunäidustatud.

Vajadusel kasutage Serdolekta imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Ettevaatust

Tänu ettevaatusabinõud, seotud suurenenud QT intervalli ja EKG Serdolekt tuleks määrata vaid juhul,, kui ta ei talu vähemalt ühte teist antipsühhootilise.

Risk QT pikenemist Sertindooli suureneb suuremate annuste (20-24 mg / päevas). QT pikenemist, kohaldamisest tulenevate mitmete ravimite, võib viia arengut paroksüsmaalset ventrikulaarne tahhükardia ja äkksurma.

BP kontroll on vajalik annuse suurendamisel ja alguses püsiravina.

EKG, tuleb enne ravi ja ravi ajal: kui tasakaaluolekus (umbes 3 nädalat alates ravi algusest) või päevane annus 16 mg, ja läbi 3 kuud pärast ravi alustamist. Hooldustööde ajal EKG uuring tuleks läbi viia iga 3 Kuud. EKG uuring tuleks läbi viia enne ja pärast annuse suurendamist Sertindoolil või ühinemise / annuse suurendamine, mis võib põhjustada suurenenud kontsentratsioon sertindool plasmas.

Kui QT pikenemine üle 500 ms Sertindoolil tuleks kaotada. Kui patsiendi pulss, krambid, minestamine või muud sümptomid, osutades võimalust arendada arütmia, kohe uurima patsiendi (sh elektrokardiogramm). EKG uuringu viiakse eelistatult läbi hommikul.

Patsientidel suurenenud risk elektrolüütide tasakaalu muutused Enne ravi alustamist Serdolektom peaks kontsentratsiooni määramiseks kaaliumi ja magneesiumi vereseerumis. Hüpokaleemia ja hüpomagneseemia tuleb enne kasutamist Sertindoolil. Soovita läbi korrapärast järelevalvet kontsentratsiooni kaaliumi veres patsientide oksendamine ja kõhulahtisus, kaliyvyvodyaschih taotluse diureetikumide ja teiste elektrolüütide häired.

Antipsühhootikumid võivad inhibeerivad dopamiini agonistide. Serdolekt tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on Parkinsoni tõbi.

Madala ja mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega hoolikalt jälgida patsiendi; Ta soovitas aeglasem annuse suurendamise ja madalam säilitusannus.

Kasutusele tuleb ette Serdolekt patsientidel, kellel on esinenud krampe.

Pikaajaline kasutamine antipsühhootikumide (eriti suurtes annustes) suurendab riski tardiivdüskineesia. Kui Düskineesianähtude ravi ajal Serdolekta tuleb annust vähendada või täielikult tühistada.

Mis areng CSN vaja viivitamata kõrvaldada ravimi.

Kui järsku tühistamise antipsühhootikumide võib põhjustada iiveldust, oksendamine, higieritus, unetus. Samuti on võimalik tagasipöördumine psühhootiliste sümptomite ja tekkimise ja tahtmatud liigutused (akatiisia, düstoonia, düskineesia). Sa pead järkjärguline eemaldamine ravimi.

Tabletid sisaldavad laktoosi. See ei tohi määrata patsientidele, kellel on pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või allahinnatud glükoosi imendumist ja galaktoosi.

Kasutamine Pediatrics

Ohutust ja efektiivsust ravimi Laste ja noorukite alla 18 aastat Me ei ole uuritud, Serdolekta ametisse nimetatud patsientidel on vastunäidustatud.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kuigi Serdolekt ei ole rahustavat toimet, Patsientidel soovitatakse mitte võtta ette potentsiaalselt ohtliku tegevuse, nõuavad tähelepanu, kuni, kuni olete kindlaks individuaalne reaktsiooni ravimile.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, plära, tahhükardia, vererõhu langus, mööduv pikenemine intervall QT. Ehk arengut kramplik ventrikulaarne tahhükardia (tüübist arütmia “ringhüpe”), eriti kui seda kasutatakse koos ravimitega sertindool, mis võib põhjustada seda tüüpi kõrvaltoimeid.

Ravi: tuleb ravimi manustamine lõpetada, set / kateetri, to maoloputus, manustada aktiivsütt ja lahtistid; tuleb võtta meetmeid, et säilitada hingamisteede ja piisav hapnikuga. Spetsiifiline antidoot ja narkootikumide saa dialüüsi teel eemaldatav. Seetõttu tuleks määrata toetav ravi. On vaja alustada kohe EKG ja kontrolli peamiste füüsikaliste parameetrite. Kui QT pikenemine EKG jälgimine on läbi normaliseerimiseks selle indeksi, aga tähele T_1/2 sertïndola (pärit 2 kuni 4 päeva).

Kui korrigeerimiseks vererõhku alandav ja ilmingute vaskulaarse kokkuvarisemise / lahuses dopamiini või adrenaliini tuleks ettevaatlikult, tk. stimuleerimine β-adrenergiliste retseptorite samaaegsete antagonistlik mõju α sertindool₁-adrenergiliste retseptorite võib viia märgatavat vähenemist vererõhku. Kasutades antiarütmikumid tuleks kaaluda, Chto kinidiin, prokaynamyd, disopüramiid võib põhjustada QT-intervalli pikenemist.

Mis on tõsiste Ekstrapüramidaalsümptomite ainevahetushäireid tuleb ette antikolinergikumid.

Patsient peab olema pidevalt arsti järelvalve kuni täieliku taastamise.

Ravimite koostoimed

Risk QT pikenemine suurendab ravimite samaaegne kasutamine, pikendavad QT-intervalli või pärssida sertindool (need kombinatsioonid on vastunäidustatud).

In ühistaotluse koos ravimitega Sertindoolil, inhibeerivad CYP2D6 (fluoksetiin, paroxetine, kinidiin), võib suurendada kontsentratsiooni Sertindoolil plasmas (peate annust vähendada, samuti sooritav EKG uurimine enne ja pärast annuste nende ravimite).

Sertindoolil ja selle metaboliidid võivad olla nõrk inhibeeriv toime CYP2D6, mis osaleb metabolismis beetablokaatorid, antiarütmikumid, Mõned antihüpertensiivsete ravimite, palju antipsühhootikumid ja antidepressandid.

Samaaegne kasutamine Sertindoolil ja makroliidantibiootikume (Erütromütsiin) ja kaltsiumikanali blokaatorid (diltiaseem, verapamiil) See võib põhjustada kerget tõusu (<25%) Sertindoolil kontsentratsioon plasmas. Suurendusaste võib olla suurem patsientidel nõrk aktiivsus CYP2D6. Nagu tavaliselt on neil patsientidel piisavalt raske, samaaegne kasutamine Sertindoolil ja preparaadid, pärssides CYP3A vastunäidustatud, tk. see võib põhjustada olulist suurenemist kontsentratsioon sertindool plasmas.

Rakenduses karbamasepiini, fenütoiin, fenobarbitaal ja rifampitsiin võivad olla oluliselt suurenenud metabolismi sertindool, mis toob kaasa olulise plasmakontsentratsiooni alandamine antipsühhootiliste vere. Sellistel juhtudel vähenemine antipsühhootilise aktiivsuse sertindooli võivad nõuda annuse suurendamisel.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.