ROGLIT

Aktiivne materjal: Rosiglitasooni
Kui ATH: A10bg02
CCF: Suukaudsete ained
ICD-10 koodid (tunnistus): E11
Kui CSF: 15.02.03
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos kirjaga “Ja 03” ühel küljel.

Abiained: magneesiumstearaat, povidoon, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: Valge Opadry® II 85F28751, talk, titaandioksiidi C 77891. (E171), makrogool 3000, polüvinüülalkohol.

10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos kirjaga “Ja 04” ühel küljel.

Abiained: magneesiumstearaat, povidoon, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: Valge Opadry® II 85F28751, talk, titaandioksiidi C 77891. (E171), makrogool 3000, polüvinüülalkohol.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos kirjaga “Ja 05” ühel küljel.

Abiained: magneesiumstearaat, povidoon, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: Valge Opadry® II 85F28751, talk, titaandioksiidi C 77891. (E171), makrogool 3000, polüvinüülalkohol.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

* rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, Maailma Tervishoiuorganisatsiooni poolt soovitatud – vähendada vistseraalse.

Farmakoloogilise toime

Suukaudsete diabeediravimite ravimitega grupp tiazolidindionov. On selektiivne agonist tuuma retseptori PPARγ (aktiveeritud peroksüsoomide proliferaator gamma). Veresuhkru sisalduse tõus vähendab insuliini vastupanu rasvkoe struktuuri, skeletilihaste ja maksa kudede.

On kaitsev mõju pankrease β-rakkude funktsiooni: suurendab mass saareke rakud ja pankreas insuliini. Takistab arengut väljendunud hüperglükeemia. Stimuleerida kõhunääre insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemia.

Põhimetaboliidiga (para-hüdroksü-sulfaat) on suhteliselt kõrge afiinsus lahustuv inimeste PPARγ, Aga selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole teada.

Gipoglikemicescoe mõju tekib järk-järgult: maksimaalne vähendamine duloksetiiniga on saanud 8 ravinädala. Ravi kaasneb suurenenud kehamassi indeks.

Rosiglitasooni, kasutatakse koos tuletatud sulfanüüluurea preparaadid või metformiini, vähendab insuliini vastupanu ja parandab kõhunäärme β-rakkude funktsioon. Seejuures oluliselt vähendada vabade rasvhapete sisaldus. Tulemusena erinevate, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: tühja kõhu vere glükoosi ja glükolüseeritud hemoglobiini vähenemine (HbA1c). Ülekaaluline gipoglikemiceski patsientidel toime on tugevam.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Farmakokineetika

Neeldumine

Olles ravimi annustes 4 mg või 8 mg biosaadavus on umbes rosiglitazona 99%. C_max rosiglitazona jooksul plasmas 1 ei. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_max (umbes 20-28%) ja pikendage selleni jõudmiseks aega 1.75 h võrreldes paastuga. Need väikesed muutused ei ole kliiniliselt olulised.. Rosiglitasooni imendumist ei kahjusta mao sekretsiooni pH tõus..

Jaotus

Kõrge verevalkudega seondumine (umbes 99.8%) ja see ei sõltu rosiglitasooni kontsentratsioonist vereplasmas ega patsiendi vanusest. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_d umbes 14 l.

Ainevahetus

Rosiglitasoon metaboliseerub ulatuslikult peamiselt N-demetüülimise ja hüdroksüülimise teel, millele järgneb konjugatsioon sulfaadi ja glükuroonhappega. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

In vitro uuringud näitavad,, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9 osalusel.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A või 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Mahaarvamine

Lõplik T_1/2 umbes 3-4 ei. Plasma täielik kliirens – umbes 3 l /. Pärast ravimi võtmist 1-2 korda/päevas rosiglitasoon ei akumuleeru. Ravimi korduvate annuste kasutamisel on oodata metaboliitide kumuleerumist seerumis, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Eritub metaboliitidena, главным образом с мочой – umbes 2/3 annuse, fekaalid – umbes 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 umbes 130 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

Mõõduka maksakahjustusega patsientidel (B klass Child-Pugh) Alates_max ravimi plasmas ja AUC suurenes 2-3 korda. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Kliiniliselt olulised erinevused ravimi farmakokineetikas neeruhaiguse või terminaalses staadiumis neerupuudulikkusega patsientidel, hemodialüüsi, ei.

Tunnistus

Tüüpi diabeet 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- Kombinatsioonis insuliiniga.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 korda / päevas.

Esialgne annus on 4 mg.

В комбинации с метформином: Algannus 4 mg / päevas, в случае необходимости через 8 ravinädalat, võib annust suurendada kuni 8 mg / päevas.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, üle 4 mg / päevas, puudumine.

В комбинации с инсулином: Algannus 4 mg / päevas, vajaduse korral võib annust suurendada 8 mg / päevas.

Kuni eakatel patsientidel korrektsioon annus ei nõuta.

Juures neerupuudulikkus легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Kõrvalmõju

Опреление частоты побочных реакций: sageli (≥1%, <10%), harva (≥0,1%, < 1%), harva (≥0,01%, <0.1%), vähestel juhtudel (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Alates vereloomesüsteemi: sageli – aneemia.

Ainevahetus: sageli – gipoglikemiâ, mõnikord – hüperlipideemia, ухудшение течения сахарного диабета, hüperkolesteroleemia (2.1%), kaalutõusu (3.7%); vähestel juhtudel – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: sageli – peavalu.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – сердечная недостаточность и отек легких, perifeersed tursed.

Alates seedesüsteemi: sageli – kõhupuhitus, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia; mõnikord – oksendamine, anorexia, kõhukinnisus; harva – maksaensüümide aktiivsuse tõus (vähestel juhtudel – Fataalne, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Allergilised reaktsioonid: vähestel juhtudel – nõgestõbi, angioödeem.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – aneemia.

Ainevahetus: sageli – gipoglikemiâ, kaalutõusu (6.3%); mõnikord – hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia (3.6%), hüpertriglütserideemiast; vähestel juhtudel – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: mõnikord – hüpersomnia, peapööritus, paresteesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – сердечная недостаточность и отек легких.

Hingamiselundeid: harva – hingeldus.

Alates seedesüsteemi: harva – kõhupuhitus, iiveldus, kõhuvalu, suurenenud söögiisu; harva – maksaensüümide aktiivsuse tõus (vähestel juhtudel – Fataalne, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Nahareaktsioonidele: mõnikord – alopeetsia, nahalööve.

Allergilised reaktsioonid: vähestel juhtudel – nõgestõbi, angioödeem.

Muu: mõnikord – suurenenud väsimus, asteenia.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, tavaliselt, не требует прекращения лечения.

Vastunäidustused

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (sh. ajalugu);

- Maksahaigused;

- Raske neerupuudulikkus;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- ülitundlikkus rosiglitasooni ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Rasedus ja imetamine

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, seetõttu on selle kasutamine vastunäidustatud..

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Ettevaatust

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, harv. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 korda üle normi ülemise piiri) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Kuud, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 korda üle normi ülemise piiri, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (sh. тошноты неизвестной этиологии, oksendamine, kõhuvalu, väsimus, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, tabletid 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktoos mg.

Kasutamine Pediatrics

Ravimi efektiivsus ja ohutus Laste ja noorukite alla 18 aastat ei määrata, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Üleannustamine

Andmed ravimite üleannustamise kohta on piiratud.. Ühekordse annuse 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Ravi: üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Rosiglitasoon seondub tugevalt valkudega ja seetõttu ei erituta hemodialüüsiga..

Ravimite koostoimed

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (Metformiin, glibenklamiid, акарбоза) no kliiniline tähendus.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, varfariiniga (CYP2C9 substraat), nifedipiini (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.