РОАККУТАН

Aktiivne materjal: Isotretinoiini
Kui ATH: D10BA01
CCF: Drug raviks akne. Retinoid
Kui CSF: 29.12.02
Tootja: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Šveits)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid красновато-фиолетового (светло-сиреневого) värvid, läbipaistmatu, Ovaalne, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; kapslite sisu – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Abiained: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Koosseisu kest: želatiin, glütserool, Raibe 83 (kartulitärklist seeditav, mannitool, sorbitool), кантаксантин, Titaandioksiid.

Struktuur чернил: šellak, värvi musta raudoksiidi.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Kapslid одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) värvid, другая половина белая, läbipaistmatu, Ovaalne, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; kapslite sisu – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Abiained: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Koosseisu kest: želatiin, glütserool, Raibe 83 (kartulitärklist seeditav, mannitool, sorbitool), кантаксантин, Titaandioksiid.

Struktuur чернил: šellak, värvi musta raudoksiidi.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Isotretinoiini, активное вещество Роаккутана, – stereoisomer trans-retinoolhape (tretinoina).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, Siiski on kindlaks tehtud, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Peale, tõestatud põletikuvastane toime nahale Isotretinoiin.

Farmakokineetika

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Neeldumine

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) Võttes 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 kell.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, arvatavasti, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Pealegi, прием изотретиноина во время еды сопровождается, üldiselt, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Jaotus

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, ilmselt, albumiin.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, ta eritub rinnapiima.

Ainevahetus

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Peale, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, Aga, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Uurimistöö, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Mahaarvamine

Ilmselt, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, keskmine, 20 tööaeg (7 – 39 tööaeg).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – keskmine, 25 tööaeg (pärit 17 kuni 50 tööaeg).

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Tunnistus

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• akne, не поддающиеся проводимой ранее терапии, eriti, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Annustamine

Algannus – 0.5 mg / kg päevas. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 kuni 1.0 mg / kg päevas. Высшую суточную дозу (1 mg / kg) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 nädalat. Оценивая его результаты, tuleb meeles pidada,, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 nädalat. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Kapslid võtta koos toiduga, малые дозы- üks kord päevas, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Kõrvalmõju

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Tavaliselt, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

Sümptomid, seotud gipervitaminozom ja: sageli – xerosis, слизистых оболочек губ, nasaalne (verejooks), гортаноглотки (kähedus), silm (konjunktiviidi, pöörduv talumatus sarvkesta ja läätse hägusus).

Naha ja nahaaluskoe: lööve, sügelema, дерматит лица, Higistamine, Pyogenic granuloom, paronihii, onihodistrofii, suurenenud kasvu granulatsiooni koe, tugev hõrenemine juuksed, pöörduv juuste, FUL′minantnye vormid akne, girsutizm, giperpigmentatsiya, valgustundlikkus.

OSTEO-lihaste süsteem: lihasvalu, liigesevalu, гиперостоз и другие изменения костей, kõõlusepõletik. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: käitumishäired, depressioon, peavalu, intrakraniaalne hüpertensioon, krambid.

Senses: üksikjuhtude kohta rikkumiste nägemisteravuse, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, fotofoobia, rikkumise tume kohandamine (vähendada twilight vaade), Läätsekae, keratit.

Seedetrakt: iiveldus, põletikuline soolehaigus (koliit, ileiit), verejooks; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, üksikutel juhtudel hepatiit. Paljud neist juhtudest, muudatused ei reegli ületamata ja naasta algse näitajad raviprotsessi, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Hingamissüsteem: bronhospasm.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, suurendades või vähendades trombotsüütide arvu, SETTEREAKTSIOONI kiirendus.

Лабораторные изменения: hüpertriglütserideemiast, hüperkolesteroleemia, hüperurikeemia; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

Immuunsüsteem: kohalikud või süsteemsed, grampositiivsete patogeenide põhjustatud (Staphylococcus aureus).

Muu: lümfadenopaatia, hematuuria, proteinuuria, pankreatiit (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 mg), vaskuliit (granulematoz Wegener).

Vastunäidustused

• rasedus (cm. edasi),
• maksa- ja neerupuudulikkus,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud.

Ettevaatust

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, läbi 1 месяц после его начала, ja siis iga 3 Kuu. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (Enne ravi, läbi 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

Harvadel juhtudel, получавших Роаккутан, Kirjeldatakse depressioon, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Kuigi põhjuslik seos ravimi kasutamisega pole installitud, ettevaatlik ajaloo depressiooniga patsientidel vajalik ja jälgida kõiki patsiente depressiooni ravi ajal, Vajaduse korral viidata neile asjakohane spetsialist.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad olla gipervitaminoza on. Esimese paari tunni pärast üleannustamise ei pruugita maoloputus.

Ravimite koostoimed

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, Seetõttu ärge kasutage rasestumisvastaste, väikeses annuses progesterooni sisaldavate

Ja tingimused

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Säilivusaeg – 5 aastat.