REKSETIN

Aktiivne materjal: Paroksetiini
Kui ATH: N06ab05
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kui CSF: 02.02.04
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos Vaalium ühe partei ja tagaajamine “.0õ20” – veel.

Abiained: gipromelloza, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, makrogool 6000, polüsorbaat 80, Titaandioksiid.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos Vaalium ühe partei ja tagaajamine “Lamineeritud” – veel.

Abiained: gipromelloza, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, makrogool 6000, polüsorbaat 80, Titaandioksiid.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. Ingibiruet tagasi neironalny võttes serotoniini kesknärvisüsteemi. Vähe mõju neuronite kerkivad norarenalina ja dopamiini. Ka on anksiolüütilised ja psihostimulirutm toime.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast paroksetiini imendub hästi seedetrakti. Samaaegne söömine ei mõjuta induktsioon ja farmakokinetiku paroxetina.

Jaotus

Paroksetiini seostatakse vere plasmavalkudega 93-95%. Tasakaaluseisundis saavutatud pärast 7-14 ravi alguses, edasi pikk ravi ajal farmakokinetika ei muuda.

Ainevahetus

Metabolism toimub peamiselt maksa hariduse peamiselt inaktiivsete metaboliitidena.

Mahaarvamine

T_1/2 paroksetiin on vahel 6 kuni 71 ei, aga Keskmine on 24 ei. Umbes 64% paroksetiini eritub uriini (2% – muutumatul kujul, 62% – metaboliitidena); umbes 36% soolte paistab, peamiselt metaboliitide kujul, vähem 1% – Sellisel muutmata kujul koos väljaheitega.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Paroxetina plasma kontsentratsioon suureneb, kui on rikutud maksa ja neerude, samuti eakatel.

Tunnistus

- Depressioon erinevate etiologies, sh. Ühendriigid, kaasas ärevus;

- Obsessiiv-Kompulsiivne Häire (obsessiivsed sündroom);

- Paanikahäire, sh. mis hirm viibiv rahvahulga (agorafoobiaga);

— sociofobii;

-generaliseerunud ärevushäire (GAD);

-Post-traumaatiline stressihäire.

Kehtib ka retsidiivide ravi jooksul.

Annustamine

Tablette tuleks võtta 1 aeg / päev, Hommikuti, Söömise, närimata.

Nagu muude antidepressantide ravi, Sõltuvalt kliinilisest seisundist patsiendi läbi 2-3 nädalast ravi ravimi annust muuta.

Juures depressioon Soovitatav päevane annus on 20 mg. Mõju tekib järk-järgult enamasti. Mõnedel patsientidel võib suurendada annust. Ööpäevast annust võib suurendada 10 mg nädalas kuni ravivat toimet; Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg / päevas.

Juures obsessiiv-kompulsiivsed häired (obsessiivsed sündroom) Algannus on 20 mg / päevas. Annust võib suurendada 10 mg kuni saadud ravivastusele. Maksimaalne ööpäevane annus on, tavaliselt, 40 mg, kuid ei tohi ületada 60 mg.

Juures paanikahäirete raviannustes on 40 mg / päevas. Ravi tuleks alustada väikese (10 mg / päevas) annus, iganädalane kasvuga 10 mg nädalas, et saavutada soovitud tulemust. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 60 mg. Soovitatav algannus on madal, kuna võimalus ajutise suurenemise sümptomid ravi alguses osatähtsus.

Juures sociofobiâh ravi alustamist annustega 20 mg / päevas. Kui pärast kahe nädala jooksul ravi seal oli oluline paranemine patsiendi seisundist, suurendada nädalas 10 mg soovitud mõju saavutamiseks. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 50 mg. Kasutatud annuse hooldus ravi narkootikume 20 mg / päevas.

Juures üldistatud häiriv häire raviannustes on 20 mg / päevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastust ööpäevast annust tõsta järk-järgult 10 mg nädalas; Maksimaalne ööpäevane annus – 50 mg.

Juures traumajärgse stressi häired raviannustes on 20 mg / päevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastust, ööpäevast annust võib suurendada 10 mg, Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg.

Sõltuvalt patsiendi kliiniline seisund vältida kordumist On vaja toetavat ravi. Kursuse säilitusravi pärast sümptomite kadumist depressioon saab teha 4-6 Kuud, ja Millal obsessivnyh ja paanika häired ja veel. Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega, vältida ravimi järsul tühistamise.

Sisse Eakad ja nõrgestatud patsiendid paroksetiini kontsentratsioon vereseerumis võib kasvada kiiremini kui tavaline, Seetõttu on soovitatav algannus 10 mg / päevas. Seda annust võib suurendada 10 mg üks kord nädalas, sõltuvalt patsiendi seisundi. Maksimaalne annus ei tohi 40 mg / päevas.

Väikelaste Kuna puuduvad kliinilised kogemused toote näitamata.

Juures Neeru (CC< 30 ml / min) või ei saa suurendab kontsentratsiooni plasmas paroxetina, Soovitatav ööpäevane annus neil juhtudel tuleb 20 mg. Seda annust võib suurendada sõltuvalt patsiendi seisundist, kuid tuleb püüda säilitada tase võrreldes.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimed on esitatud koos huvi näitas seda ravi patsientide arvu suhe.

Alates seedesüsteemi: iiveldus (12%); mõnikord – kõhukinnisus, kõhulahtisus, söögiisu vähenemine; harva – suurendada maksa funktsionaalsete testide; mõningatel juhtudel – raske häirega. Vahel võttes paroksetiini ja muutusi maksaensüümide aktiivsus ei ole tõendatud põhjuslik seos, kuid maksa puhul soovitatav ravi paroksetiini.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: unisus (9%); värin (8%); nõrkus ja väsimus (7%), unetus (6%); mõningatel juhtudel – peavalu, ärrituvus, paresteesia, peapööritus, somnambuuliale, halb kontsentratsioon; harva – Ekstrapüramidaalsümptomite häired, orofacial′naâ düstoonia. Ekstrapiramidnye häired, enamasti siis, kui eelneva intensiivse kasutamisega neuroleptikumid. Harva täheldatud epileptiformnye krambid (mis on iseloomulik teiste antidepressantide ja ravi); intrakraniaalne hüpertensioon.

Autonoomse närvisüsteemi osa: higieritus (9%), suukuivus (7%).

On osa organ visioon: mõningatel juhtudel – ähmane nägemine, midriaz; harva – rünnaku äge glaukoom.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõningatel juhtudel – tahhükardia, EKG muutused, labiilne vererõhk, minestamine.

On osa reproduktiivset süsteemi: ejakulatsiooni häired (13%), mõningatel juhtudel – muutused libiido.

Alates kuseelundkonna: harva – raskused urineerimisel.

Alates vee-elektrolüütide tasakaalu: mõningatel juhtudel – arengu käigus perifeersed tursed hüponatreemia, rikkumise teadvuse või èpileptiformnoj sümptomid. Pärast ravimi naatriumi tase veres normaalne. Mõnikord arendada selle tingimuse tingitud antidiureetilise hormooni protsessi. Enamikul juhtudel täheldati eakamate inimeste, kes peale saadud paroksetiini diureetikumid ja teised ravimid.

Allergilised reaktsioonid: harva – dermahemia, nahaalune verevalum, näo ja jäsemete turse, anafülaktilised reaktsioonid (nõgestõbi, bronhospasm, angioödeem), sügelus.

Muu: vähestel juhtudel – müopaatiate, mialgii, myasthenia, mioclonia, giperglikemiâ; harva – hüperprolaktineemia, galaktorröad, gipoglikemiâ, temperatuuri tõus ja arengu gripitaoline haigus, muutus maitse. Arenenud harv trombotsütopeenia (ei ole tõendatud põhjuslik seos ravimi lubamist). Paroksetiini rajamist suurendada või vähendada kehamassi indeks. Kirjeldatakse mitmel juhul suurenenud verejooksu.

Paroksetiini, võrreldes tritsükliliste antidepressantide, harvem põhjustab suu kuivus, kõhukinnisust ja uimasust. Ootamatu tühistamisest ravim võib põhjustada pearinglust, tundlikkushäirete (nt, paresteesia), hirmutunne, unehäired, ažitaciû, värin, iiveldus, suurenenud higistamine ja segadust, Seepärast tuleks järk-järgult medikamentoosne ravi lõpetamine (On soovitatav vähendada annus üle päeva).

Sagedust ja intensiivsust vähendada ravi ajal kõrvaltoimeid, Seetõttu, kui nende arengut on võimalik enamasti jätkata ravimi võtmist.

Vastunäidustused

-samaaegne MAO inhibiitorid ja perioodi vastuvõtmise 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (kliinilise kogemuse puudumise tõttu);

- Ülitundlikkus ravimi.

Reksetin^® ei tohi kasutada koos tioridazinom, sest peatuda teiste ravimitega, teiste CYP CYP2D6, paroksetiin võib suurendada tioridazina. Ühe tioridazina võib põhjustada pikem QT intervalli EKG seotud tõsiste ventrikulaarsete arütmiate, näiteks Torsade de pointes (piruètnaâ želuločkovaâ tahhükardia), ja põhjustada äkksurma.

Alates ettevaatust ravim peaks olema kui rikkumise eest südame-veresoonkonna, maksapuudulikkusega, kroonilise neerupuudulikkusega, eesnäärme hüperplaasia, samuti eakatel patsientidel.

Paroksetiini tuleks olla ettevaatlik juuresolekul epilepsia ajalugu. Vastavalt kliiniliste vaatluste paroksetiini kutsub epileptiformnye krampide 0.1% patsientidel. Katkestada ravi käigus, ilmnevad need häired.

Paroksetiini põhjustab müdriaas, Seega, kui teil on glaukoom, ravimit tuleb kasutada ettevaatusega.

Kui paroksetiini bensodiasepiinide (Oxazepam), ʙarʙituratami, seotud andmete neiroleptikami IM sedatsiooni tugevdamisest (unisus) ei täheldatud. On vähe kogemusi paroksetiini neiroleptikami ühise kasutamise, Seetõttu juhul ravim võib kasutada ettevaatusega.

Ei saanud veel piisavalt kogemusi kohaldamine liitium paroksetiini või teiste serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, Seetõttu tuleks selle kombinatsiooni tuleb kasutada ettevaatusega, vere liitiumi taseme regulaarne järelevalve all.

Rasedus ja imetamine

Ohutuse paroksetiini raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud, Seetõttu ravimit ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal, välja arvatud, Kui meditsiiniliselt, kui võimalik kasu ületab võimaliku ohu, seotud ravimi lubamist.

Fertiilses eas naised Paroksetiini ravi ajal soovitatav rasestumisvastaseid vahendeid.

Ettevaatust

Vastunäidustused saava paroksetiini samaaegselt MAO inhibiitorid ja jaoks 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist. Tulevikus, paroksetiin võib kasutada äärmiselt ettevaatlikult, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (samuti kui saavad teised antidepressandid).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, eriti vanematel patsientidel, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Peale, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Patsiendid (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, jaoks, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Hoolimata sellest, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Üleannustamine

Sümptomid: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: iiveldus, oksendamine, värin, müdriaasist, suukuivus, общее возбуждение, higieritus, unisus, peapööritus, naha punetus. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Ravi: maoloputus, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ei; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Spetsiifilist antidooti. Forsseeritud diureesi, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Ravimite koostoimed

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, iiveldus, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); sellise kombinatsiooni kasutamine nõuab ettevaatlikkust.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hüperrefleksiaks, rikkumise koordineerimine. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Ettevalmistused, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, sh. с некоторыми антидепрессантами (nt, nortriptilin, Amitriptüliin, imipramiiniga, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (nt, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (nt, propafenoon, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (nt, kinidiin, tsimetidiini, kodeiin).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (nt, terfenadiin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Selle tulemusena, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. In taotluse koos ravimitega, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Vaatamata, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.