Koostoimed narkootikume etapil imendumist (nt suukaudsed ravimid) – transport protsesse ravimite abil biomembranes

Et ravim manustamiskohal suurde vereringesse tegutses, nad peavad läbima mitu poolläbilaskva rakumembraanide (välja arvatud juhul veenivere). Biomembrany on kaksikkihi lipiidmaatriksis, mis hõlmab valgu makromolekulid erinevates suurustes ja koostis. Need on bioloogilisi barjääre, selektiivselt takistab penetratsioon molekulid veres on eriline struktuur.

Molekulid enamikel ravimitel läbida rakumembraani passiivse difusiooni, liikudes piirkonda kõrge kontsentratsioon (nt, seedetraktist) piirkonna madala kontsentratsiooni (veri) ilma energia hinda. Määra seda difusioon on võrdeline kontsentratsioonigradiendist Aine ja sõltub lahustuvus lipiidid, Ionisatsiooniaste, molekuli suuruse ja pindala, mille kaudu difusiooni. See kontsentratsioonigradiendist on edasiviiv jõud ja imendumine. Ioniseerumata ühendid ja ained, võttes madalamolekulaarsed suurus, difundeeruda läbi lipiidmembraani on palju lihtsam võrreldes mereväe ja ioniseeritud ainete. Transport minevikus võivad takistada kättesaadavus raku pinnal laetud rühmad.

Tasakaalu transmembraanse jaotus nõrk elektrolüüt määratakse pKa ühendi ja pH gradienti. Ionisatsiooniaste nõrga elektrolüüdid mõlemal pool membraani suur. Näiteks, ükskõik millise happega, mille pKa 4,4 plasma (pH 7,4) kontsentratsioonitegurit ioniseeritud ja ioniseerimata vormid sama 1:1000; mao mahla (pH 1,4) - Suhe, vastupidine 1000:1. Kui sissevõtmist nõrga happe kontsentratsiooni gradient on asutatud, soodustades selle difusiooni läbi mao limaskesta verre plasma. Sest nõrk alus koos pKa 4,4 olukord vastupidine. Seega, raviainet, On vormis nõrk hape, nagu atsetüülsalitsüülhape, Tuleb imendub maomahla parem, Nõrgem alus, näiteks kinidiin. Siiski, hoolimata söötme pH, enamikel ravimitel on paremini omastatav peensooles (pH 5-8). Selline vastuolu on seletatav palju suurem pindala vaakumiga ja kõrgem läbilaskvus rakumembraanide peensooles.

Mõned ravimid, nagu glükoos ja teised., suudab tungida läbi membraani kaudu lihtsustatud difusiooni, mis vihjab juuresolekul kandjat, võimeline pöörduvalt seostuma erikoosseis ühendused, nende elluviimiseks biomembrane ja vabastab raku sees. Selliste vahendatud difusiooni iseloomulik selektiivsus, küllastumine ja vähene energiakulu (aineid ei veeta vastu kontsentratsiooni gradient).

Aine vormis ioonid, vitamiinid, suhkur, aminohappeid ja teisi ühendeid, sarnase struktuuriga komponente kudedesse, saab difundeeruda läbi membraani aktiivse transpordiga - Protsessi, iseloomustavad valikulised. See nõuab kulutusi energiale, substraati saab liigutada vastu konstentratsioonigradienti. Sellised ühendid on tavaliselt neeldub teatud piirkondade peensooles.

Väga harva narkootikume veetakse läbi keha pinotsütoosi, t. see on. by omastamist rakkude osakesi või vedelike.

Tagasi üles nupp