Pronoran: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused

Aktiivne materjal: Piriʙedil
Kui ATH: N04BC08
CCF: Uimastivastase – stimulant dopamiinergilise edastamise CNS
ICD-10 koodid (tunnistus): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Kui CSF: 01.14.04
Tootja: Servier Laboratories (Prantsusmaa)

Pronoran: annustamisvorm, koostis ja pakend

Kontrollitult vabastavad tabletid, kaetud punane värv, ümber, Lenticular; värvuse kerge ebahomogeensus on lubatud, läikeaste ja väiksemate lisandite olemasolu.

Abiained: magneesiumstearaat, povidoon, talk, karmelloosnaatriumi, polüsorbaat 80, karmiin värvi (Ponceau 4R), natriya karbonaadi, kolloidse ränidioksiidi, sahharoosi, Titaandioksiid, mesilasvaha valge.

15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
30 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.

Pronoran: farmakoloogiline toime

Uimastivastase, dopamiini retseptori agonist. Tungib aju vereringesse, kus see seondub aju dopamiini retseptoritega, millel on kõrge afiinsus ja selektiivsus dopamiini D-tüüpi retseptorite suhtes₂ ja D₃.

Piribediili toimemehhanism määrab Parkinsoni tõve ravis kasutatava ravimi peamised kliinilised omadused, nii algfaasis., ja haiguse hilisemates staadiumides, mis mõjutavad kõiki peamisi motoorseid sümptomeid. Lisaks sellele, et piribediil toimib dopamiini retseptoritele, avaldab see kesknärvisüsteemi kahe peamise α-adrenergilise retseptori antagonisti toimet. (tüüp α_2A и_2A).

Piribediili sünergistlik toime, α antagonistina₂-adrenoretseptorid ja aju dopamiini retseptori agonist, on tõestatud erinevatel Parkinsoni tõve loommudelitel: piribediili pikaajaline kasutamine põhjustab vähem väljendunud düskineesia teket, kui levodopa, Pöörduva akineesiaga sarnase toimega, kaasuv Parkinsoni tõbi.

Inimestel läbiviidud farmakodünaamilistes uuringutes on dopamiinergilise tüüpi kortikaalse elektrogeneesi ergastust näidatud ärkamisel., ja une ajal kliinilise aktiivsuse ilmnemisega seoses erinevate funktsioonidega, dopamiini kontrolli all. Seda tegevust demonstreeriti käitumusliku või psühhomeetrilise skaala abil. On näidatud, et tervetel vabatahtlikel parandab piribediil tähelepanu ja valvsust, kognitiivsete ülesannetega seotud.

Pronorani efektiivsus^® monoteraapiana või kombinatsioonis levodopaga Parkinsoni tõve ravis on uuritud kolmes topeltpimedas uuringus., platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes (2 uuringutes võrreldes platseeboga ja 1 uuringus võrreldes bromokriptiiniga). Uurimine hõlmas 1103 patsient 1-3 etapid Hen ja Yar skaalal), 543 kust sai Pronoran^®. Tooted, et Pronoran^® annus 150-300 mg/päevas on efektiivne kõigi motoorsete sümptomite korral 30% Parkinsoni tõve ühtse hindamisskaala täiustamine (UPDRS) III osa (mootor) üle 7 kuud monoteraapiaga ja 12 kuud kombinatsioonis levodopaga. Osa parandamine “aktiivsus igapäevaelus” UPDRS II skaalal hinnati samades väärtustes.

Monoteraapia korral statistiliselt oluline patsientide suhe, vajavad erakorralist ravi levodopaga, kes said piribediili (16.6%) oli vähem, kui patsientide rühmas, platseebo (40.2%).

Dopamiini retseptorite olemasolu alajäsemete veresoontes selgitab piribediili vasodilateerivat toimet. (suurendab verevoolu alajäsemete veresoontes).

Pronoran: farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Piribediil imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult ning jaotub ulatuslikult..

C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 3-6 h pärast toimeainet kontrollitult vabastavate tablettide võtmist. Plasma valkudega seondumise keskmine (seosetu murd on 20-30%), seetõttu on ravimite koostoimete risk teiste ravimitega kasutamisel väike.

Ainevahetus

Piribediil metaboliseerub ulatuslikult maksas ja eritub peamiselt uriiniga.: 75% imendunud piribediil eritub neerude kaudu metaboliitidena.

Mahaarvamine

Piribediili eliminatsioon plasmast on kahefaasiline ja koosneb algfaasist ja teisest, aeglasemast faasist., mis viib piribediili stabiilse kontsentratsiooni säilitamiseni vereplasmas kauem kui 24 tööaeg. Kombineeritud farmakokineetiline analüüs näitas, et T_1/2 piribediil pärast intravenoosset manustamist on keskmiselt 12 h ja ei sõltu manustatud annusest.

Pronoran: tunnistus

• täiendava sümptomaatilise ravina krooniliste kognitiivsete häirete ja sensoneuraalsete häirete korral vananemisprotsessis (sh. häired tähelepanu ja mälu);
• Parkinsoni tõbi monoteraapiana (kui vormid, enamasti kaasneb värisemine) või osana kombineeritud ravist levodopaga nagu alguses, ja haiguse hilisemad etapid, eriti vormid, sealhulgas treemor);
• abisümptomaatilise ravina alajäsemete arterite hävitavatest haigustest tingitud vahelduva lonkamise korral (II etapi Leriche ja Fontaine klassifikatsioon);
• sümptomite ravimisel silmahaiguste isheemilise (sh. nägemisteravuse langus, ahenemine vaateväljas, vähendada kontrastsust värve).

Pronoran: annustamisreżiim

Poolt kõik näidustused (muud kui Parkinsoni tõbi) ravimi väljakirjutamisel annuse 50 mg (1 tab.) 1 aeg / päev. Vajadusel võib annust suurendada 100 mg / päevas (poolt 50 mg 2 korda / päevas).

Juures Parkinsoni tõbi monoteraapia määratud 150-250 mg / päevas (3-5 tab. / päev), jagatuna 3 sissepääs. Vajadusel võtke ravimit annuses 250 Soovitatav on võtta mg 2 tab. poolt 50 mg hommikul ja 2 tab. poolt 50 mg ja päev 1 tab. 50 mg õhtul.

Juures kasutada koos levodopaga päevane annus on 150 mg (3 tab.) sisse 3 sissepääs.

Annuse valimisel selle suurendamise korral on soovitatav annust tiitrida, järk-järgult suurenedes 1 tab. (50 mg) iga 2 Nädala.

Tablette võetakse suu, pärast sööki, närimata, joomine 1/2 tassi vett.

Pronoran: kõrvalmõju

Teatatud kõrvaltoimed piribediili võtmisel on annusest sõltuvad ja, peamiselt, seotud selle dopamiinergilise aktiivsusega. Kõrvaltoimed on mõõdukad, kohtuda, peamiselt, ravi alguses ja kaovad pärast ravimi ärajätmist.

Ravimi võtmisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed.

Alates seedesüsteemi: sageli (>1/100, <1/10) – väikesed seedetrakti sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus), need kõrvaltoimed on sobiva individuaalse annuse valimisel pöörduvad. Annuse valimine, annust järk-järgult suurendades (poolt 50 mg iga 2 nädalat enne soovitatava annuse saavutamist), toob kaasa nende kõrvaltoimete avaldumise olulise vähenemise.

CNS: sageli (>1/100, <1/10) – võib tekkida segadus, hallutsinatsioonid, rahutus või peapööritus, kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Piribediili võtmisega kaasneb unisus ja väga harvadel juhtudel võib sellega kaasneda tugev päevane unisus kuni äkilise uinumiseni..

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostaatiline hüpotensioon, millega kaasneb teadvusekaotus või halb enesetunne või BP labiilsus.

Allergilised reaktsioonid: karmiinpunase värvi suhtes allergiliste reaktsioonide tekke oht, narkootikumide.

Parkinsoni tõvega patsientidel, ravitakse dopamiini agonistidega, eriti ravimi suurte annuste võtmisel ja kombinatsioonis levodopaga, hasartmängudest sõltuvuses, suurenenud libiido ja hüperseksuaalsus, need ilmingud olid enamasti pöörduvad annuse vähendamise või ravi katkestamisega.

Pronoran: Vastunäidustused

• kokkuvarisemine;
• Ägeda müokardiinfarkti;
• koosmanustamine neuroleptikumidega (va klosapiin);
• Lastele vanuses kuni 18 aastat (andmete puudumise tõttu);
• ülitundlikkus ülitundlikkus piribediili ja/või abiainete suhtes, osa ravim.

Sest, mis on koostatud koos sahharoosi, fruktoositalumatusega patsiendid, glükoos või galaktoos, samuti sahharoosi isomaltaasi puudulikkusega patsiendid (haruldane ainevahetushäire) ravimit ei soovitata.

Pronoran: Rasedus ja imetamine

Ravimit kasutatakse peamiselt eakatel patsientidel, kellel on ebatõenäoline rasestumine. On näidatud, et hiirtel läbib piribediil platsentaarbarjääri ja jaotub loote organites.

Andmete puudumise tõttu ei tohi ravimit raseduse ja imetamise ajal kasutada..

Pronoran: Special juhiseid

Karmiinpunane värv, narkootikumide, suurendab mõnel patsiendil allergilise reaktsiooni riski.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Mõned patsiendid (eriti Parkinsoni tõvega patsientidel) piribediili võtmise ajal tekib mõnikord järsku tugev unisus kuni äkilise uinumiseni. See nähtus on äärmiselt haruldane, kuid, Sellest hoolimata, Patsiendid, sõiduki juhtimine ja/või seadmete kasutamine, nõuab kõrget tähelepanu, tuleks selle eest hoiatada. Selliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb kaaluda piribediili annuse vähendamist või selle ravimiga ravi katkestamist..

Pronoran: üleannustamine

Sümptomid: oksendamine (piribediili toime tõttu kemoretseptorite käivitustsoonile), labiilne vererõhk (suurendada või vähendada), düsfunktsiooniga seedetraktis (iiveldus, oksendamine).

Ravi: eemaldamine ravimi, sümptomaatiline ravi.

Pronoran: ravimite koostoime

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Antipsühhootikumid (välja arvatud klosapiin)

Parkinsonismivastaste ravimite ja antipsühhootikumide vastastikune antagonism

Ekstrapüramidaalse sündroomiga patsiendid, põhjustatud neuroleptikumide kasutamisest, tuleb manustada antikolinergiliste ravimitega ravi ja dopamiinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid ei tohi anda (dopamiini retseptorite blokeerimise tõttu neuroleptikumide poolt).

Parkinsoni tõvega patsiendid, ravitakse dopamiinergiliste parkinsonismivastaste ravimitega, ja nõuab neuroleptikumide määramist, levodopa kasutamist ei tohi jätkata vaimuhaiguse ilmingu suurenemise tõttu, samuti dopamiini retseptorite blokeerimise tõttu neuroleptikumide poolt.

Kasutada tuleks antiemeetilisi ravimeid, ei põhjusta ekstrapüramidaalseid sümptomeid.

Pronoran: apteekidest väljastamise tingimused

Ettevalmistamisel on saadaval retseptiravim.

Pronoran: ladustamistingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Ei vaja säilitamisel eritingimusi vaja. Säilitusaeg – 3 aasta.