PLIZIL

Aktiivne materjal: Paroksetiini
Kui ATH: N06ab05
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Kui CSF: 02.02.04
Tootja: PLIVA Hrvatska d.o.o. (Horvaatia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega kollasest oranžiks, ümber, Graveeritud “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.

Kompositsioon kattekihiti: laktoosmonohüdraat, gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 4000, kollast raudoksiidi (E172), punast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁– подобным, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-Retseptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metaboliseeritakse “Esimene pass” maksa kaudu.

Jaotus

C_ss saavutatud on 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Ainevahetus

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” maksa kaudu, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “Esimene pass” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Mahaarvamine

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 ei. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – läbi soolestiku, arvatavasti, sapp. Muutumatu väljund vähem 2% с мочой и менее 1% sapp.

Tunnistus

— депрессия всех типов (v.t.ch. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-paanikahäire, t. ei. agorafoobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

-generaliseerunud ärevushäire;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 aeg / päev, hommik, Söömise. Tablett neelatakse tervelt alla, joogivesi. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Juures depressioon ravimi väljakirjutamisel annuse 20 mg 1 aeg / päev. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / päevas, Maksimaalne ööpäevane annus – 50 mg, sõltuvalt patsiendi reaktsioonist.

Juures obsessiiv-kompulsiivsed häired начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / päevas, с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / päevas, при необходимости доза может быть увеличена до 60 mg / päevas.

Juures paanikahäirete Ravimi väljakirjutamisel algannus 10 mg / päevas (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / päevas. Maksimaalne annus – 50 mg / päevas.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: Algannus on 20 mg / päevas, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / päevas. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Juures посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / päevas. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / päevas. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Juures генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / päevas.

Juures neeru- ja / või maksapuudulikkus Soovitatav päevane annus on 20 mg.

Kuni patsientidel Seeniorid ööpäevane annus ei tohi 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, vähemalt, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у lapsed ei soovitata, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Kõrvalmõju

CNS: unisus, värin, asteenia, unetus, peapööritus, fatiguability, krambid, Ekstrapüramidaalsümptomite häire, hallutsinatsioonid, hullustus, segadus, ažitaciâ, ängistus, depersonalisatsioon, приступы паники, närvilisus, paresteesia, vähenenud võime keskenduda, Serotoniini sündroom.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu, müopaatia, myasthenia.

Alates meeli: Nägemispuudega, muutus maitse.

Mis Urogenitaalsüsteemi: uriinipeetus, sagenenud urineerimine, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, libiido langus, anorgazmija.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva – hepatiit.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon.

On osa endokriinsüsteemi: Nahareaktsioonidele: verevalum, higieritus.

Allergilised reaktsioonid: lööve, nõgestõbi, sügelema, angioödeem.

Muu: rikkumise sekretsiooni ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Vastunäidustused

- Samaaegne vastuvõtu MAO inhibiitorid ja periood kuni 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid vanuses alla 18 aastat (эффективность и безопасность не установлена);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, nurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia, maania, патологии сердца, epilepsia (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

Kasutusele tuleb ette patsientidele, получающим антипсихотические препараты (neuroleptikumid), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, kui 2 nädala jooksul pärast MAO inhibiitorite.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, Sellest hoolimata, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, värin, suukuivus, расширенные зрачки, palavik, vererõhu muutused, peavalu, tahtmatud lihaste kontraktsioon, ažitaciâ, ängistus, siinustahhükardiat, Higistamine, unisus, nistagmo, bradükardia, узловой ритм.

Väga harvadel juhtudel, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, kooma.

Ravi: maoloputus, ametisse aktiivsütt. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Ravi ajal peab patsient hoiduma alkoholi, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenütoiin, antikoagulante, tritsüklilised antidepressandid (nortriptilin, Amitriptüliin, imipramiiniga, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (tioridazin) и антиаритмиков класса 1 Alates (sh. propafenon), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tritsüklilised antidepressandid, atsetüülsalitsüülhapet, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (tramadool, sumatriptaan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, pakendil.