Aktiivne materjal: Bromokriptiin
Kui ATH: G02CB01
CCF: Inhibiitor prolaktiini sekretsiooni. Uimastivastase
ICD-10 koodid (tunnistus): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Kui CSF: 02.06.01.02
Tootja: MEDA AB (Rootsi)
Pills peaaegu valge, ümber, korter, koos kaldfaasiga, с риской и кодом “XC” на одной стороне, с надписью “SANDOZ” – на другой.
| 1 tab. | |
| бромокриптина мезилат | 2.87 mg, |
| что соответствует содержанию бромокриптина | 2.5 mg |
Abiained: kolloidse ränidioksiidi, dinaatrium эdetat, magneesiumstearaat, малеиновая кислота, modifitseeritud maisitärklis, maisitärklis, laktoosmonohüdraat.
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
30 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Стимулятор допаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза – пролактина, не влияя на нормальное содержание других гипофизарных гормонов. Однако Парлодел® способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.
В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.
Parlodel.®, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Parlodel.® можно применять с целью восстановления менструального цикла и овуляции.
При применении Парлодела® для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Peale, Parlodel.® не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.
Parlodel.® прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).
У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме, Parlodel.® благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.
При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция Парлоделом® допаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.
Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.
Parlodel.® уменьшает тремор, jäikus, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении многих лет (к настоящему времени хорошие результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 aastat).
Parlodel.® уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не страдавших паркинсонизмом.
Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, kui 80%) läbi 5-10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 ei.
Neeldumine
После приема препарата внутрь бромокриптин хорошо всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после приема внутрь Парлодела® в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ei, Cmax See saavutati 1-3 ei. При приеме внутрь бромокриптина в дозе 5 mg Cmax on 0.465 ng / ml.
Jaotus
Plasmavalkudega seonduvus 96%.
Ainevahetus
Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A . Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида.
Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 mmol. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.
Mahaarvamine
Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, lõplik T1/2 umbes 15 ei (pärit 8 kuni 20 ei). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, ainult 6% от дозы выводится почками.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме – повышаться, что требует коррекции режима дозирования.
Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.
Menstruatsioonihäired, naiste viljatus
Пролактинзависимые заболевания и состояния, hüperprolaktineemiaga või ilma:
- Amenorröa (galaktorröaga ja ilma), spanomenorrhea;
— недостаточность лютеиновой фазы;
— вторичная гиперпролактинемия, вызванная лекарственными средствами (nt, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).
Пролактиннезависимое женское бесплодие:
— синдром поликистозных яичников;
— ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).
Hüperprolaktineemia meestel
— пролактинзависимый гипогонадизм (oligospermatism, kaotus libiido, võimetus).
Prolaktinoom
— консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- ja hüpofüüsi makroadenoomid;
— предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;
— послеоперационное лечение, kui prolaktiini tase jääb kõrgele.
Akromegalija
— в качестве дополнительного средства или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.
Laktatsiooni pärssimine
— предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, sh. при начальной стадии послеродового мастита.
— предотвращение лактации после аборта.
Parkinsoni tõve
— все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма – или в виде монотерапии, или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.
Parlodel.® принимают внутрь во время еды.
Menstruatsioonihäired, naiste viljatus
Määrama 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 korda / päevas; если терапевтический эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 mg / päevas (paljusus vastuvõtt 2-3 korda / päevas).
Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.
При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.
Hüperprolaktineemia meestel
Määrama 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 korda / päevas, постепенно увеличивая дозу до 5-10 mg (2-4 tab.) päevas.
Prolaktinoom
Määrama 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозы, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальная рекомендуемая доза для lastel ja noorukitel vanuses 7-12 aastat on 5 mg / päevas, vananenud 13-17 aastat - 20 mg.
Akromegalija
Начальная доза составляет по 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 korda / päevas, edasi, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 mg (4-8 tab.). Максимальная рекомендуемая доза для lastel ja noorukitel vanuses 7-12 aastat on 10 mg / päevas, vananenud 13-17 aastat - 20 mg.
Подавление лактации по медицинским показаниям
В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 korda (во время еды за завтраком и ужином), siis 14 дней – по 2.5 mg (1 tab.) 2 korda / päevas. Kuni предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Läbi 2 või 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 Nädala.
Начинающийся послеродовый мастит
В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 korda (во время еды за завтраком и ужином), siis 14 дней – по 2.5 mg (1 tab.) 2 korda / päevas. Дополнительно назначают антибиотик.
Parkinsoni tõve
С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы препарата 1.25 mg (1/2 tab.) 1 aeg / päev (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать ее следует медленно, Tiitrimise: каждую неделю суточную дозу увеличивают на 1.25 mg; päevane annus on jagatud 2-3 sissepääs. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 ravinädala. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 недель применения, ehk, дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг каждую неделю.
Обычно терапевтический диапазон доз бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляет от 10 mg 40 mg päevas, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.
Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 Nädala. При купировании побочных явлений, дозу препарата можно снова повысить.
Больным с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения Парлодела® снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Парлоделом® можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. Mõned patsiendid, принимающих Парлодел®, возможна полная отмена леводопы.
Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: Sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100, < 1/10); mõnikord (≥ 1/1000, < 1/100); harva (≥ 1/10 000, < 1/1000); harva (< 1/10 000), sealhulgas üksikjuhud.
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi sageli peavalu, дремота, peapööritus; иногда – двигательные расстройства, segadus, psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid; редко – сонливость, paresteesia, psühhootiliste häirete, unetus; очень редко – повышение либидо, hüperseksuaalsus, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.
Alates meeli: редко – ähmane nägemine, “затуманивание зрения”, kõrvus.
Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord - hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva viib minestamiseni); редко – выпот в перикард, konstriktiivne perikardiit, tahhükardia, bradükardia, arütmia; очень редко – фиброз сердечных клапанов, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (eriti patsientidel, kellel on anamneesis Raynaud' sündroom).
Hingamiselundeid: часто – заложенность носа; редко – плевральный выпот, pleura fibroos, pleuriit, легочный фиброз, hingeldus.
Alates seedesüsteemi: часто – тошнота, kõhukinnisus, oksendamine; иногда – сухость во рту; редко – диарея, kõhuvalu, ryetropyeritonyealinyi fibroos, haavandiline kahjustuste seedetrakti , seedetrakti verejooks (черный кал, кровь в рвотных массах).
Nahareaktsioonidele: иногда – выпадение волос.
Allergilised reaktsioonid: иногда – nahamanifestatsioonid.
On osa lihasluukonna: иногда – судороги икроножных мышц.
Muu: иногда – повышенная утомляемость; редко – периферические отеки; очень редко – в случае резкой отмены Парлодела® развитие состояния, сходного с ЗНС .
При применении Парлодела® Suure annuse (также как и других агонистов допамина) в редких случаях отмечалось обратимое изменение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, исчезавшие после снижения дозы препарата или прекращения лечения.
Применение Парлодела® для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях сопровождалось развитием артериальной гипертензии, müokardiinfarkti, krambid, инсульта или психических нарушений.
- Kontrollimatu hüpertensioon;
— гестоз (sh. eklampsia, preэklampsiya);
— артериальная гипертензия при беременности и в послеродовом периоде;
— ИБС и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
— тяжелые психические расстройства в настоящее время и/или в анамнезе;
- Lapsed kuni vanuses 7 aastat (опыт применения препарата ограничен);
- Ülitundlikkus ravimi;
— повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.
Не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы в связи с ограниченным количеством клинических данных.
После подтверждения планируемой беременности прием Парлодела®, как и других лекарственных средств, следует отменить за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена Парлодела® при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение Парлодела® при беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене Парлодела® у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, nt, головных болей или сужения полей зрения, лечение Парлоделом®
может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.При лактации Парлодел® применяют по показаниям. Препарат подавляет лактацию, поэтому его не назначают кормящим матерям.
Лечение Парлоделом® может восстановить фертильность. Seega fertiilses eas naised, не желающим наступления беременности, необходимо применять надежный метод контрацепции.
Женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, Parlodel.® следует назначать в эффективной минимальной дозе, необходимой для купирования симптомов. Это важно для предотвращения падения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы, приводящего к нарушению функции желтого тела.
Naised, принимавших Парлодел® в послеродовом периоде для подавления лактации, отмечались редкие случаи развития серьезных нежелательных реакций: hüpertooniatõbi, müokardiinfarkti, krambid, инсульт или психические нарушения. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь этих реакций с приемом Парлодела® ei paigaldata, naissoost, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, так же как и у пациентов, получающих Парлодел® по любым другим показаниям, vererõhk, tuleb jälgida. При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающейся и не сопровождающейся нарушениями зрения), или признаков нарушения со стороны ЦНС Парлодел® следует отменить и незамедлительно провести обследование пациента. Особую осторожность требуется соблюдать при назначении Парлодела® patsientidel, получавшим недавно или продолжающим принимать препараты, влияющие на АД, nt, vasokonstriktorid (sümpatomimeetikumid või tungaltera alkaloidid, включая эргометрин или метилэргометрин). У женщин в послеродовом периоде не рекомендуется одновременное применение Парлодела® с сосудосуживающими препаратами.
В клинических исследованиях число пациентов в возрасте 65 лет и старше было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения Парлоделом® пациентов более молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет и более молодого возраста была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую переносимость препарата у данной категории пациентов.
Во время лечения Парлоделом® необходимо тщательное наблюдение за пациентами, с язвенной болезнью в анамнезе.
Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии и прекращение терапии Парлоделом® при прогрессировании нарушений.
Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявление таких симптомов, как боль в спине, alajäsemete turse, нарушения функций почек. Parlodel.® следует отменить при подтвержденных фибротических изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.
Применение при пролактинсекретирующих аденомах
У пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, поэтому перед назначением Парлодела® следует провести полную функциональную оценку гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных со вторичной надпочечниковой недостаточностью необходимо проводить заместительную терапию ГКС.
У пациентов с макроаденомами гипофиза следует постоянно оценивать динамику размеров опухоли. При увеличении опухоли возможно применения хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее Парлодел® по поводу пролактинсекретирующих аденомы гипофиза, так как во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У таких больных лечение Парлоделом® часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов возможно проведение неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.
Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение Парлоделом® снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушения полей зрения. Sellest hoolimata, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту уровня пролактина и увеличение в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. В этой связи, мониторинг полей зрения у больных макропролактиномой показан для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла и адаптацией к действию данной дозы лекарства. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, принимающих Парлодел®, отмечались случаи цереброспинальной ринореи. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактазной недостаточности, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, не следует принимать Парлодел®.
Kasutamine Pediatrics
Эффективность и безопасность применения препарата Парлодел® были установлены для детей старше 7 лет и подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую чувствительность к препарату у данной категории пациентов.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Patsiendid, принимающим Парлодел®, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или при работе с механизмами, tk. на фоне применения препарата, особенно в течение первых дней лечения, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению скорости реакций.
В период лечения Парлоделом® отмечались сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, возникающие без предшествующей сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением Парлодела® врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания, следует снизить дозу препарата или полностью его отменить.
Sümptomid: во всех случаях, когда имела место передозировка только Парлоделом® летальных исходов не отмечено. Максимальная однократно принятая доза Парлодела®, известная на сегодняшний день, on 325 mg. При передозировке наблюдались тошнота, oksendamine, peapööritus, hüpotoonia, posturaalne hüpotensioon, tahhükardia, дремота, unisus, letargia, hallutsinatsioonid.
При случайном приеме Парлодела® внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов происходило спонтанно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.
Ravi: в случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь; возможно проведение промывания желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций может быть назначен метоклопрамид.
Бромокриптин является одновременно и субстратом и ингибитором изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP3A4 (азоловых противогрибковых средств, HIV proteaasi inhibiitorite). Одновременный прием макролидных антибиотиков и Парлодела® (эритромицин или джозамицин) вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением уровня последнего в плазме крови.
Терапевтическая эффективность бромокринтина, связанная со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов допаминовых рецепторов, näiteks neuroleptikumid (fenotiazinы, бутирофеноны и тиоксантины), а также метоклопрамида и домперидона.
Одновременное назначение Парлодела® с антигипертензивным препаратами может приводить к усилению выраженности снижения АД.
Parlodel.® можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела® patsientidel, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений как патологические непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, феномен “включения-выключения” (on-off).
Возможно ухудшение переносимости Парлодела® на фоне приема этанола.
Ravim on välja antud retsepti.
Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More