ПАРЛОДЕЛ

Aktiivne materjal: Bromokriptiin
Kui ATH: G02CB01
CCF: Inhibiitor prolaktiini sekretsiooni. Uimastivastase
ICD-10 koodid (tunnistus): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Kui CSF: 02.06.01.02
Tootja: MEDA AB (Rootsi)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills peaaegu valge, ümber, korter, koos kaldfaasiga, с риской и кодом “XC” ühel küljel, koos kirjaga “SANDOZ” – veel.

Abiained: kolloidse ränidioksiidi, dinaatrium эdetat, magneesiumstearaat, малеиновая кислота, modifitseeritud maisitärklis, maisitärklis, laktoosmonohüdraat.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
30 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Стимулятор допаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза – prolaktiini, не влияя на нормальное содержание других гипофизарных гормонов. Однако Парлодел^® способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Parlodel.^®, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Parlodel.^® можно применять с целью восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении Парлодела^® для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Peale, Parlodel.^® не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.

Parlodel.^® прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме, Parlodel.^® благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция Парлоделом^® допаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.

Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.

Parlodel.^® уменьшает тремор, jäikus, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении многих лет (к настоящему времени хорошие результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 aastat).

Parlodel.^® уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не страдавших паркинсонизмом.

Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, kui 80%) läbi 5-10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 ei.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь бромокриптин хорошо всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после приема внутрь Парлодела^® в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ei, C_max See saavutati 1-3 ei. При приеме внутрь бромокриптина в дозе 5 mg C_max on 0.465 ng / ml.

Jaotus

Plasmavalkudega seonduvus 96%.

Ainevahetus

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при “Esimene pass” через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A . Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида.

Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 mmol. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Mahaarvamine

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, lõplik T_1/2 umbes 15 ei (pärit 8 kuni 20 ei). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, ainult 6% от дозы выводится почками.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме – повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Tunnistus

Menstruatsioonihäired, naiste viljatus

Пролактинзависимые заболевания и состояния, hüperprolaktineemiaga või ilma:

- Amenorröa (galaktorröaga ja ilma), spanomenorrhea;

— недостаточность лютеиновой фазы;

— вторичная гиперпролактинемия, вызванная лекарственными средствами (nt, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).

Пролактиннезависимое женское бесплодие:

— синдром поликистозных яичников;

— ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Hüperprolaktineemia meestel

— пролактинзависимый гипогонадизм (oligospermatism, kaotus libiido, võimetus).

Prolaktinoom

— консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- ja hüpofüüsi makroadenoomid;

— предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

— послеоперационное лечение, kui prolaktiini tase jääb kõrgele.

Akromegalija

— в качестве дополнительного средства или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Laktatsiooni pärssimine

— предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, sh. при начальной стадии послеродового мастита.

— предотвращение лактации после аборта.

Parkinsoni tõve

— все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма – или в виде монотерапии, или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Annustamine

Parlodel.^® принимают внутрь во время еды.

Menstruatsioonihäired, naiste viljatus

Määrama 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 korda / päevas; если терапевтический эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 mg / päevas (paljusus vastuvõtt 2-3 korda / päevas).

Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.

При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Hüperprolaktineemia meestel

Määrama 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 korda / päevas, постепенно увеличивая дозу до 5-10 mg (2-4 tab.) päevas.

Prolaktinoom

Määrama 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозы, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальная рекомендуемая доза для lastel ja noorukitel vanuses 7-12 aastat on 5 mg / päevas, vananenud 13-17 aastat – 20 mg.

Akromegalija

Начальная доза составляет по 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 korda / päevas, edasi, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 mg (4-8 tab.). Максимальная рекомендуемая доза для lastel ja noorukitel vanuses 7-12 aastat on 10 mg / päevas, vananenud 13-17 aastat – 20 mg.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 korda (во время еды за завтраком и ужином), siis 14 päeva – poolt 2.5 mg (1 tab.) 2 korda / päevas. Kuni предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Läbi 2 või 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 Nädala.

Начинающийся послеродовый мастит

В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 korda (во время еды за завтраком и ужином), siis 14 päeva – poolt 2.5 mg (1 tab.) 2 korda / päevas. Дополнительно назначают антибиотик.

Parkinsoni tõve

С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы препарата 1.25 mg (1/2 tab.) 1 aeg / päev (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать ее следует медленно, Tiitrimise: каждую неделю суточную дозу увеличивают на 1.25 mg; päevane annus on jagatud 2-3 sissepääs. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 ravinädala. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 недель применения, ehk, дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг каждую неделю.

Обычно терапевтический диапазон доз бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляет от 10 mg 40 mg päevas, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.

Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 Nädala. При купировании побочных явлений, дозу препарата можно снова повысить.

Больным с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения Парлодела^® снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Парлоделом^® можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. Mõned patsiendid, принимающих Парлодел^®, возможна полная отмена леводопы.

Kõrvalmõju

Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: Sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100, < 1/10); mõnikord (≥ 1/1000, < 1/100); harva (≥ 1/10 000, < 1/1000); harva (< 1/10 000), sealhulgas üksikjuhud.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi sageli – peavalu, дремота, peapööritus; mõnikord – liikumise häired, segadus, psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid; harva – unisus, paresteesia, psühhootiliste häirete, unetus; harva – suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.

Alates meeli: harva – ähmane nägemine, “ähmane nägemine”, kõrvus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord – hüpotoonia, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva viib minestamiseni); harva – выпот в перикард, konstriktiivne perikardiit, tahhükardia, bradükardia, arütmia; harva – фиброз сердечных клапанов, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (eriti patsientidel, kellel on anamneesis Raynaud' sündroom).

Hingamiselundeid: sageli – ninakinnisus; harva – pleuraefusioon, pleura fibroos, pleuriit, легочный фиброз, hingeldus.

Alates seedesüsteemi: sageli – iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine; mõnikord – suukuivus; harva – kõhulahtisus, kõhuvalu, ryetropyeritonyealinyi fibroos, haavandiline kahjustuste seedetrakti , seedetrakti verejooks (черный кал, кровь в рвотных массах).

Nahareaktsioonidele: иногда – выпадение волос.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – nahamanifestatsioonid.

On osa lihasluukonna: mõnikord – jalakrambid.

Muu: mõnikord – väsimus; harva – perifeersed tursed; harva – в случае резкой отмены Парлодела^® развитие состояния, сходного с ЗНС .

При применении Парлодела^® Suure annuse (также как и других агонистов допамина) в редких случаях отмечалось обратимое изменение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, исчезавшие после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Применение Парлодела^® для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях сопровождалось развитием артериальной гипертензии, müokardiinfarkti, krambid, инсульта или психических нарушений.

Vastunäidustused

- Kontrollimatu hüpertensioon;

— гестоз (sh. eklampsia, preэklampsiya);

— артериальная гипертензия при беременности и в послеродовом периоде;

— ИБС и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— тяжелые психические расстройства в настоящее время и/или в анамнезе;

- Lapsed kuni vanuses 7 aastat (опыт применения препарата ограничен);

- Ülitundlikkus ravimi;

— повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.

Не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы в связи с ограниченным количеством клинических данных.

Rasedus ja imetamine

После подтверждения планируемой беременности прием Парлодела^®, как и других лекарственных средств, следует отменить за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена Парлодела^® при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение Парлодела^® при беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене Парлодела^® у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, nt, головных болей или сужения полей зрения, лечение Парлоделом^® может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

При лактации Парлодел^® применяют по показаниям. Препарат подавляет лактацию, поэтому его не назначают кормящим матерям.

Лечение Парлоделом^® может восстановить фертильность. Seega fertiilses eas naised, не желающим наступления беременности, необходимо применять надежный метод контрацепции.

Ettevaatust

Женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, Parlodel.^® следует назначать в эффективной минимальной дозе, необходимой для купирования симптомов. Это важно для предотвращения падения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы, приводящего к нарушению функции желтого тела.

Naised, принимавших Парлодел^® в послеродовом периоде для подавления лактации, отмечались редкие случаи развития серьезных нежелательных реакций: hüpertooniatõbi, müokardiinfarkti, krambid, инсульт или психические нарушения. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь этих реакций с приемом Парлодела^® ei paigaldata, naissoost, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, так же как и у пациентов, получающих Парлодел^® по любым другим показаниям, vererõhk, tuleb jälgida. При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающейся и не сопровождающейся нарушениями зрения), или признаков нарушения со стороны ЦНС Парлодел^® следует отменить и незамедлительно провести обследование пациента. Особую осторожность требуется соблюдать при назначении Парлодела^® patsientidel, получавшим недавно или продолжающим принимать препараты, влияющие на АД, nt, vasokonstriktorid (sümpatomimeetikumid või tungaltera alkaloidid, включая эргометрин или метилэргометрин). У женщин в послеродовом периоде не рекомендуется одновременное применение Парлодела^® с сосудосуживающими препаратами.

В клинических исследованиях число пациентов в возрасте 65 лет и старше было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения Парлоделом^® пациентов более молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет и более молодого возраста была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую переносимость препарата у данной категории пациентов.

Во время лечения Парлоделом^® необходимо тщательное наблюдение за пациентами, с язвенной болезнью в анамнезе.

Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии и прекращение терапии Парлоделом^® при прогрессировании нарушений.

Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявление таких симптомов, как боль в спине, alajäsemete turse, нарушения функций почек. Parlodel.^® следует отменить при подтвержденных фибротических изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.

Применение при пролактинсекретирующих аденомах

У пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, поэтому перед назначением Парлодела^® следует провести полную функциональную оценку гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных со вторичной надпочечниковой недостаточностью необходимо проводить заместительную терапию ГКС.

У пациентов с макроаденомами гипофиза следует постоянно оценивать динамику размеров опухоли. При увеличении опухоли возможно применения хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее Парлодел^® по поводу пролактинсекретирующих аденомы гипофиза, так как во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У таких больных лечение Парлоделом^® часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов возможно проведение неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение Парлоделом^® снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушения полей зрения. Sellest hoolimata, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту уровня пролактина и увеличение в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. В этой связи, мониторинг полей зрения у больных макропролактиномой показан для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла и адаптацией к действию данной дозы лекарства. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, принимающих Парлодел^®, отмечались случаи цереброспинальной ринореи. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактазной недостаточности, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, не следует принимать Парлодел^®.

Kasutamine Pediatrics

Эффективность и безопасность применения препарата Парлодел^® были установлены для детей старше 7 лет и подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую чувствительность к препарату у данной категории пациентов.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, принимающим Парлодел^®, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или при работе с механизмами, tk. на фоне применения препарата, особенно в течение первых дней лечения, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению скорости реакций.

В период лечения Парлоделом^® отмечались сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, возникающие без предшествующей сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением Парлодела^® врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания, следует снизить дозу препарата или полностью его отменить.

Üleannustamine

Sümptomid: во всех случаях, когда имела место передозировка только Парлоделом^® летальных исходов не отмечено. Максимальная однократно принятая доза Парлодела^®, известная на сегодняшний день, on 325 mg. При передозировке наблюдались тошнота, oksendamine, peapööritus, hüpotoonia, posturaalne hüpotensioon, tahhükardia, дремота, unisus, letargia, hallutsinatsioonid.

При случайном приеме Парлодела^® внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов происходило спонтанно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.

Ravi: в случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь; возможно проведение промывания желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций может быть назначен метоклопрамид.

Ravimite koostoimed

Бромокриптин является одновременно и субстратом и ингибитором изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP3A4 (азоловых противогрибковых средств, HIV proteaasi inhibiitorite). Одновременный прием макролидных антибиотиков и Парлодела^® (эритромицин или джозамицин) вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением уровня последнего в плазме крови.

Терапевтическая эффективность бромокринтина, связанная со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов допаминовых рецепторов, näiteks neuroleptikumid (fenotiazinы, бутирофеноны и тиоксантины), а также метоклопрамида и домперидона.

Одновременное назначение Парлодела^® с антигипертензивным препаратами может приводить к усилению выраженности снижения АД.

Parlodel.^® можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела^® patsientidel, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений как патологические непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, nähtus “sisse välja” (on-off).

Возможно ухудшение переносимости Парлодела^® на фоне приема этанола.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.