Oseltamiviiri

Kui ATH:
J05AH02

Farmakoloogilise toime

Viirusevastane. On eellasravimi, aktiivse metaboliidi (oseltamiviiri carboxylate) mis pärsib valikuliselt gripi viiruse nejraminidazu типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Farmakokineetika

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. On toime “Esimene pass” maksa kaudu. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% suukaudset manustamist jõuab süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi, vähem 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Keskmine V_d aktivnogo metaboliit – 23 l. Seondub plasmavalkudega – 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира – 1-3 ei. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, tema T_1/2 – 6-10 ei. Renaalne kliirens – 18.8 l /. Tagastab vahendusel soolestikus – vähem 20%.

Eakad patsiendid (65-78 aastat) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% suurem, kui noorematel patsientidel. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Tunnistus

Грипп типов А и В.

Annustamine

Kas sees, sõltumata sööki.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 mg 2 korda / päevas 5 päeva. Annuse suurendamine rohkem 150 mg / päevas ei toonud kaasa suurenenud mõju.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – poolt 75 mg 1-2 korda / päevas 6 Päike. (во время эпидемии гриппа). Maksimaalne annus täiskasvanutele – 150 mg / päevas.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 mg 1 korda / päevas 5 päeva.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine (Tavaliselt, kui suurtes doosides, либо в первые дни лечения); harva – kõhulahtisus, kõhuvalu.

CNS: unetus, peapööritus, peavalu.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, käre kurk, köha.

Muu: väsimus, nõrkus.

Vastunäidustused

Kroonilise neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min), maksapuudulikkus, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Rasedus ja imetamine

(C) raseduse ja imetamise ajal tuleb olla ettevaatlik.

Ettevaatust

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 ml / min.

Ravimite koostoimed

Uimastid, plokk tubulaarsekretsioon, sisse 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), mis ei nõua annuse kohandamist.