Oseltamiviiri

Kui ATH:
J05AH02

Farmakoloogilise toime

Viirusevastane. On eellasravimi, aktiivse metaboliidi (oseltamiviiri carboxylate) mis pärsib valikuliselt gripi viiruse nejraminidazu Tüübid A ja B. Neurominidaas on glükoproteiin, mis katalüüsib ühenduse jagunemist lõppsilhappe ja suhkru vahel, Aidates viiruse levikule hingamisteedes (Virionide vabanemine nakatunud rakust ja hingamisteede epiteeli läbitungimine rakkudesse, Viiruse inaktiveerimise ennetamine epiteeli limaga). Oseltamivir karboksülaat toimib väljaspool rakke ja surub viiruse neuraminidaasi pädevalt. Pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja pärsib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo. Vähendab gripiviiruste A ja B vabanemist kehast.

Ei mõjuta antikehade tootmist vastusena inaktiveeritud gripivaktsiini kasutuselevõtmisele.

Viiruse kliiniliste isolaatorite resistentsuse sagedus on 2%.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist peaaegu täielikult, Neeldumine ei sõltu toidu tarbimisest. On toime “Esimene pass” maksa kaudu. Soole ja maksa asteraatide mõjul muutub see aktiivseks metaboliidiks. 75% suukaudset manustamist jõuab süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi, vähem 5% – algse aine kujul. Plasmakontsentratsioonid kui prodiganism, ja aktiivne metaboliit on proportsionaalne annusega.

Keskmine V_d aktivnogo metaboliit – 23 l. Seondub plasmavalkudega – 3%.

See eritub aktiivse metaboliidi kujul peamiselt neerude abil glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarse sekretsiooni abil. T_1/2 Oseltoviir – 1-3 ei. Oseltamivira karboksülaat ei metaboliseeri ja eritub neerudega, tema T_1/2 – 6-10 ei. Renaalne kliirens – 18.8 l /. Tagastab vahendusel soolestikus – vähem 20%.

Eakad patsiendid (65-78 aastat) Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon tasakaalus 25-35% suurem, kui noorematel patsientidel. Neerupuudulikkusega patsientidel on karboksülaadi tipptaseme määr pöördvõrdeline KC väärtusega.

Tunnistus

Gripitüübid A ja B.

Annustamine

Kas sees, sõltumata sööki.

Ravis peab vastuvõtt algama mitte hiljem 2 päevast alates haiguse sümptomite arengu hetkest annuses 75 mg 2 korda / päevas 5 päeva. Annuse suurendamine rohkem 150 mg / päevas ei toonud kaasa suurenenud mõju.

A -tüüpi ja täiskasvanute gripi ennetamiseks – poolt 75 mg 1-2 korda / päevas 6 Päike. (Gripiepideemia ajal). Maksimaalne annus täiskasvanutele – 150 mg / päevas.

KC -ga patsientidel vähem 30 ml/min, annus vähendatakse 75 mg 1 korda / päevas 5 päeva.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine (Tavaliselt, kui suurtes doosides, või esimestel ravipäevadel); harva – kõhulahtisus, kõhuvalu.

CNS: unetus, peapööritus, peavalu.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, käre kurk, köha.

Muu: väsimus, nõrkus.

Vastunäidustused

Kroonilise neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min), maksapuudulikkus, Suurenenud tundlikkus Oseltamiviri suhtes.

Rasedus ja imetamine

(C) raseduse ja imetamise ajal tuleb olla ettevaatlik.

Ettevaatust

Ettevaatusega, kasutage lastel.

Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole ohutust ja tõhusust oseltamiviri jaoks kindlaks tehtud.

Puuduvad andmed Wasplitamiviri kasutamise ohutuse kohta, mille KC on vähem 10 ml / min.

Ravimite koostoimed

Uimastid, plokk tubulaarsekretsioon, sisse 2-3 Kui suurendage aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni (Neerude aktiivse tubulaarse sekretsiooni protsessi pärssimise tõttu), mis ei nõua annuse kohandamist.