NOVORAPID Flexpen

Aktiivne materjal: aspartinsuliin
Kui ATH: A10AB05
CCF: Iniminsuliini lühitoimeline analoog
ICD-10 koodid (tunnistus): E10, E11
Kui CSF: 15.01.01.01
Tootja: Novo Nordisk A / S (Taani)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Lahus subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks selge, värvitu.

Abiained: glütserool, fenool, kresool, Tsinkkloriidi, dinaatriumfosfaatdihüdraat, naatriumkloriid, Naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, vesi d / ja.

* 1 ED vastab 35 mikrogrammi veevaba aspartinsuliini.

3 ml – spric-rucki mitmeannuseline pudelid tilguti (5) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Diabeediravimite ravimeid, iniminsuliini lühitoimeline analoog, toodetud rekombinantse DNA biotehnoloogia abil, kasutades Saccharomyces cerevisiae tüve, milles positsioonis B28 olev aminohape proliin on asendatud asparagiinhappega.

Suhtleb konkreetse retseptori zitoplazmaticescoy välise rakumembraani moodustada insuliini-retseptornyi, stimuleerib wärmetauscher protsesse, sh. mitmed olulised ensüümid (kasutada glükoosoksüdaasil, püruvaadi kinaasi keeruline, glikiencintetaza). Vähenemise tõttu veres glükoosi suurenenud rakusisese transpordi, suurenenud assimilatsiooni kudede, stimulatsiooni lipogeneza, glikogenogeneza, vähenda kiirust maksa glükoosi.

Aminohappe proliini asendamine asendis B28 asparagiinhappega ravimis NovoRapid^® FlexPen^® vähendab molekulide kalduvust moodustada heksameere, mida täheldatakse tavalise insuliini lahuses. Sellega seoses NovoRapid^® FlexPen^® imendub nahaalusest rasvast palju kiiremini ja hakkab palju kiiremini toimima, kui lahustuva iniminsuliini. NovoRapid^® FlexPen^® vähendab veresuhkru taset esimesel 4 h postprandiaalne, kui lahustuva iniminsuliini.

Ravimi NovoRapid toime kestus^® FlexPen^® lühem pärast subkutaanset süstimist, kui lahustuv humaaninsuliin.

Pärast subkutaanset manustamist algab ravimi toime seespool 10-20 minuti jooksul pärast manustamist. Maksimaalne toime on täheldatud pärast 1-3 tundi pärast süstimist. Ravimi toime kestus on 3-5 ei.

Kliinilistes uuringutes, milles osalesid II tüüpi suhkurtõvega patsiendid 1 on näidatud öise hüpoglükeemia riski vähenemist aspartinsuliini manustamisel võrreldes lahustuva humaaninsuliiniga. Päevase hüpoglükeemia risk oluliselt ei suurenenud.

Aspartinsuliin on molaarsuse põhjal võrdne lahustuva humaaninsuliiniga.

Kliinilistes uuringutes vastsündinutel Täiskasvanud tüüpi suhkurtõvega patsiendid 1 näitab, et ravimi NovoRapid manustamisel^® FlexPen^® täheldati madalamat söömisjärgset veresuhkru taset võrreldes lahustuva humaaninsuliiniga.

Ravimi NovoRapid kasutamisel^® FlexPen^® sisse lastel ja noorukitel näitab sarnaseid pikaajalisi glükoosikontrolli tulemusi võrreldes lahustuva humaaninsuliiniga. Kliiniline uuring, milles kasutati lahustuvat humaaninsuliini enne sööki ja aspartinsuliini pärast sööki, viidi läbi lastel vanuses 2 kuni 6 aastat (26 patsientidel); ja lastega viidi läbi ühekordse annuse farmakokineetiline/farmakodünaamiline uuring 6-12 aasta ja noorukid 13-17 aastat. Aspartinsuliini farmakodünaamiline profiil lastel oli sarnane täiskasvanud patsientide omaga.

Kliinilised uuringud aspartinsuliini ja humaaninsuliini võrdleva ohutuse ja efektiivsuse kohta rasedad naised Diabeet tüüp 1 (322 uurida: 157 – saanud aspartinsuliini, 165 – saanud iniminsuliini) ei näidanud aspartinsuliini negatiivset mõju rasedusele ega loote/vastsündinu tervisele. Täiendavad kliinilised uuringud rasedusdiabeediga naistel, aspartinsuliini saamine (14 patsientidel) ja iniminsuliin (13 patsientidel) näitavad võrreldavat ohutusprofiili koos söögijärgse glükoosikontrolli olulise paranemisega aspartinsuliiniga ravimisel.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast aspartinsuliini T subkutaanset manustamist_max vereplasmas keskmiselt 2 korda vähem, kui pärast lahustuva humaaninsuliini manustamist. C_max vereplasmas keskmiselt 492±256 pmol/l ja saavutatakse läbi 40 min pärast subkutaanset manustamist annuses 0.15 Tüüpi suhkurtõvega patsientidel U/kg kehakaalu kohta 1. Pärast seda taastub insuliini kontsentratsioon algtasemele 4-6 tundi pärast süstimist. Suhkurtõvega patsientidel on imendumise kiirus veidi väiksem 2, mille tulemuseks on madalam C_max (352±240 pmol/L) ja hiljem T_max (60 m). Individuaalne varieeruvus T-s_max oluliselt madalam aspartinsuliini kasutamisel võrreldes lahustuva humaaninsuliiniga, arvestades, et näidatud varieeruvus C väärtuses_max aspartinsuliini jaoks rohkem.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Farmakokineetilisi uuringuid ei ole eakatel ega neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel läbi viidud..

Lastel 6-12 aastat ja noorukid 13-17 aastat suhkurtõvega 1 aspartinsuliini imendumine toimub mõlemas vanuserühmas kiiresti, koos T_max, sarnane täiskasvanutega. C väärtuses on aga erinevusi_max kahes vanuserühmas, mis rõhutab ravimi annustamisskeemi individuaalse valiku tähtsust.

Tunnistus

- Diabetes.

Annustamine

NovoRapid^® FlexPen^® ette nähtud subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks. NovoRapid^® FlexPen^® sellel on kiirem toime algus ja lühem toimeaeg, kui lahustuva iniminsuliini. Tänu NovoRapidi kiiremale toime algusele^® FlexPen^® tuleks sisestada, tavaliselt, vahetult enne sööki (vajadusel võib manustada kohe pärast sööki).

Ravimi annuse määrab arst individuaalselt, lähtudes vere glükoosisisaldusest. NovoRapid^® FlexPen^® kasutatakse tavaliselt koos keskmise või pika toimeajaga insuliinipreparaatidega, mis tutvustavad vähemalt 1 aeg / päev.

Tavaliselt on kogu päevane insuliinivajadus vahemikus 0.5-1 U/kg kehakaalu kohta. Kui ravimit manustatakse enne sööki, saab insuliinivajaduse rahuldada NovoRapidiga^® FlexPen^® edasi 50-70%, ülejäänud insuliinivajaduse tagab pikatoimeline insuliin.

Manustatava insuliini temperatuur peab olema toatemperatuuril..

NovoRapid^® FlexPen^® sisestatakse subkutaanselt eesmise kõhuseina piirkonda, puusad, õlg või tuharad. Samas kehapiirkonnas olevaid süstekohti tuleb regulaarselt vahetada.

Nagu kõigi teiste insuliinipreparaatide puhul, peab ka NovoRapid'i toime kestus^® FlexPen^® annusest sõltuvat, süstekohad, verevoolu intensiivsus, temperatuur ja kehalise aktiivsuse tase.

Subkutaanne süstimine kõhu eesseina tagab kiirema imendumise võrreldes teistesse kohtadesse süstimisega. Sellest hoolimata, kiirem toime algus võrreldes lahustuva humaaninsuliiniga, olenemata süstekoha asukohast.

Vajadusel NovoRapid^® FlexPen^® võib manustada intravenoosselt, kuid ainult kvalifitseeritud meditsiinitöötajad.

Intravenoosseks manustamiseks kasutatakse NovoRapid'i infusioonisüsteeme.^® FlexPen^® 100 U/ml kontsentratsiooniga alates 0.05 ED/ml kuni 1 RÜ/ml aspartinsuliini c 0.9% naatriumkloriidi lahusega; 5% või 10% dekstroos, sisaldab 40 mmol/l kaaliumkloriid, kasutades polüpropüleenist infusioonikotte. Need lahused on toatemperatuuril stabiilsed 24 ei. Insuliini infusioonide ajal tuleb pidevalt jälgida vere glükoosisisaldust..

NovoRapid^® FlexPen^® võib kasutada ka pidevaks subkutaanseks insuliiniinfusiooniks (PPII) insuliinipumpades, mõeldud insuliini infusioonide jaoks. CSII tuleb manustada kõhu eesseina. Infusioonikohti tuleb perioodiliselt vahetada.

Insuliinipumba kasutamisel NovoRapid infusioonide jaoks^® FlexPen^® ei tohi segada teiste insuliinitüüpidega.

Patsiendid, kasutades CSII-d, peab olema pumba kasutamiseks täielikult koolitatud, pumba jaoks sobiv reservuaar ja torusüsteem. Infusioonikomplekt (toru ja kateeter) tuleb vastavalt kasutusjuhendile välja vahetada, kaasas infusioonikomplektiga.

Patsiendid, NovoRapidiga^® FlexPen^® koos CSII-ga, Infusioonisüsteemi rikke puhuks peab olema saadaval lisainsuliini.

NovoRapid^® FlexPen^® on jaoturiga eeltäidetud süstal. FlexPen süstla pensüstel^® mõeldud kasutamiseks koos NovoFine'i lühikese korgiga nõeltega insuliini süstimissüsteemidega. Nõeltega pakend on tähistatud sümboliga “S”. FlexPen süstla pensüstel^® annab võimaluse siseneda alates 1 kuni 60 Ravimi ühikud, mis on täpsed 1 ED. Kasutusjuhiseid tuleb täpselt järgida, seadmega kaasas.

FlexPen süstla pensüstel^® on mõeldud ainult individuaalseks kasutamiseks ja seda ei saa uuesti täita.

Kõrvalmõju

Kõrvalmõjud, seotud süsivesikute metabolismi mõju: gipoglikemiâ (desudation, kahvatu nahk, närvilisus või värisemine, ängistus, ebaharilik väsimus või nõrkus, desorientatsioon, kontsentratsioonivõime, peapööritus, väljendatud tunne nälga, ajutine nägemiskahjustus, peavalu, iiveldus, tahhükardia). Raske hüpoglükeemia võib põhjustada teadvusekaotust ja/või krampe, ajutine või pöördumatu ajufunktsiooni häire ja surm.

Sageduse määramisel kõrvaltoimeid: mõnikord (>1/1000, <1/100), harva (>1/10 000, <1/1000); harva ( <1/10 000), sealhulgas üksikjuhtudel.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – nõgestõbi, nahalööve; harva – anafülaktilised reaktsioonid. Üldised allergilised reaktsioonid võivad hõlmata nahalöövet, nahasügelus, suurenenud higistamine, häired, seedetrakti, angioödeem, hingamisraskused, taxikardiju, vererõhu langus.

Kohalikud reaktsioonid: allergilised kohalikud reaktsioonid (punetus, tursed, naha sügelus süstekohas), tavaliselt ajutine ja kaob ravi jätkudes; mõnikord – lipodüstroofia.

Muu: Harva ravi alguses – paistetus, mõnikord – murdumise rikkumise. Need kõrvaltoimed on tavaliselt ajutised.

Kõrvaltoimed, patsientidel, NovoRapidiga^® FlexPen^®, on peamiselt annusest sõltuvad ja tingitud insuliini farmakoloogilisest toimest.

Vastunäidustused

- Gipoglikemiâ;

- suurenenud tundlikkus aspartinsuliini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Ravimit NovoRapid ei soovitata kasutada^® FlexPen^® lapsed alla 2 aastat, tk. Selles vanuserühmas ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Rasedus ja imetamine

NovoRapid^® (aspartinsuliin) võib määrata raseduse ajal. Kahes randomiseeritud kontrollitud kliinilises uuringus (322+27 uuris rasedaid naisi) Võrreldes iniminsuliiniga ei ole aspartinsuliinil kahjulikku mõju rasedusele ega loote/vastsündinu tervisele..

Võimaliku raseduse ajal ja kogu selle perioodi vältel on vaja jälgida vere glükoosisisaldust ja hoolikalt jälgida suhkurtõvega patsientide seisundit. (tüüp 1, tüüp 2 või rasedusdiabeet). Insuliini vajadus, tavaliselt, väheneb raseduse esimesel trimestril ja suureneb järk-järgult teisel ja kolmandal trimestril. Vahetult pärast sünnitust on vaja insuliini tase kiiresti tagasi, See oli enne rasedust.

Ajavahemikul imetamine (imetamine) NovoRapid^® FlexPen^® saab kasutada ilma piiranguteta. Insuliini manustamine imetavale emale ei kujuta endast ohtu lapsele. Siiski võib osutuda vajalikuks ravimi annust kohandada.

Ettevaatust

Annus ja ravi, eriti diabeedi tüüp 1, võib põhjustada hüperglükeemia või diabeetilise ketoatsidoosi arengut. Tavaliselt, hüperglükeemia sümptomid ilmnevad järk-järgult, mitu tundi või päeva. Hüperglükeemia sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, unisus, punetus ja naha kuivus, suukuivus, suurenenud uriini kogus, janu ja isutus, samuti atsetoonilõhna ilmnemine väljahingatavas õhus. Ilma sobiva ravita võib hüperglükeemia põhjustada surma. Pärast hüvitise süsivesikute vahetus, näiteks intensiivse insuliinravi, patsientidel võib muuta neid the harbingers hüpoglükeemia tüüpilised sümptomid, mida patsiendid peavad olema teadlikud.

Optimaalse metaboolse kontrolliga diabeediga patsientidel tekivad diabeedi hilised tüsistused hiljem ja progresseeruvad aeglasemalt. Sellega seoses on soovitatav tegevusi läbi viia, mille eesmärk on optimeerida metaboolset kontrolli, sealhulgas vere glükoosisisalduse jälgimine.

Lühitoimeliste insuliinianaloogide farmakodünaamiliste omaduste tagajärg on see, et hüpoglükeemia teke nende kasutamisel algab varem, kui lahustuva humaaninsuliini puhul.

NovoRapid^® FlexPen^® tuleks kasutada otseses seoses toiduga. Patsientide ravimisel tuleb arvestada ravimi toime kiire algusega, kaasuvad haigused või ravimite võtmine, toidu imendumise aeglustamine. Kaasuvate haiguste esinemisel, eriti nakkusliku iseloomuga, insuliini vajadus, tavaliselt, suureneb. Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus võib vähendada insuliinivajadust.

Patsiendi üleviimisel teist tüüpi insuliinile võivad hüpoglükeemia eelkäijad varajased sümptomid muutuda või nõrgeneda., võrreldes eelmist tüüpi insuliini kasutavatega.

Patsiendi üleviimine uut tüüpi insuliinile või teise tootja insuliinipreparaadile peab toimuma range meditsiinilise järelevalve all. Kui kontsentratsioon, tüüp, tootja ja tüüp (inimese insuliini, loomne insuliin, iniminsuliini analoog) Insuliiniravimid ja/või valmistamisviis võivad vajada annuse kohandamist. Patsiendid, üleminek NovoRapid-ravile^® FlexPen^®, Võimalik, et peate suurendama süstide sagedust või muutma annust võrreldes varem kasutatud insuliinipreparaatide annustega. Vajadusel võib annust kohandada juba ravimi esmakordsel manustamisel või esimestel ravinädalatel või kuudel.

Peale, dieedi muutmisel ja füüsilise aktiivsuse suurenemisel võib osutuda vajalikuks ravimi annuse muutmine. Kehaliste harjutuste, tehakse kohe pärast söömist, võib suurendada hüpoglükeemia riski. Toidukordade vahelejätmine või planeerimata treening võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Süsivesikute ainevahetuse kompensatsiooni seisundi märkimisväärne paranemine võib põhjustada ägeda valuliku neuropaatia seisundi, mis on tavaliselt pöörduv.

Glükeemilise kontrolli pikaajaline paranemine vähendab diabeetilise retinopaatia progresseerumise riski. Insuliinravi intensiivistamisega koos glükeemilise kontrolli järsu paranemisega võib aga kaasneda diabeetilise retinopaatia ajutine süvenemine..

NovoRapid^® FlexPen^® sisaldab metakresooli, mis harvadel juhtudel võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid võime koondada tähelepanu ja reageerimiskiirust võidakse rikkuda ajal hüpoglükeemia ja hüperglükeemia, mis võivad olla ohtlikud olukorrad, Kui need omadused on eriti vajalikud (nt, autojuhtimisel või masinate ja mehhanismide). Patsiente tuleb julgustada võtma meetmeid, et vältida hüpoglükeemia ja hüperglükeemia sõites ja mehhanismidega töötamine. See on eriti oluline patsientidel, kellel puudub või väheneb raskusaste sümptomid-harbingers arendamine hüpoglükeemia või kellel on korduvalt esinenud hüpoglükeemia. Sel juhul tuleks kaaluda selliste tööde täitmist.

Üleannustamine

Sümptomid: gipoglikemiâ.

Ravi: Patsient saab kerge hüpoglükeemia iseseisvalt kõrvaldada, võtnud sees glükoosi, suhkru või süsivesikute rikkad toidud (Patsientidel soovitatakse suhkrut alati kaasas kanda., maiustused, küpsist või suhkruga puuviljamahla). Rasketel juhtudel,, kui patsient kaotab teadvuse, I / O kasutusele 40% Dekstroos (Glükoos); / M või s / c – glükagooni (0.5-1 mg). Pärast teadvuse taastumist soovitatakse patsiendil süüa, süsivesikuterikast, et vältida hüpoglükeemia kordumist.

Ravimite koostoimed

Diabeediravimite insuliini toimet suurendada suulise gipoglikemicakie preparaadid, MAO inhibiitorid, AKE inhibiitorite, karboanhüdraasi inhibiitorid, mitte-selektiivsed beetablokaatorid, bromokriptiin, Okreotiid, sulfoonamiidid, anaboolsete steroidide, tetracikliny, klofibraati, ketokonasooli, meʙendazol, püridoksiin, teofülliin, tsüklofosfamiidi, fenfluramin, liitium ettevalmistusi, ettevalmistused, mis sisaldab etanooli.

Diabeediravimite insuliini toimet nõrgendada suukaudsete rasestumisvastaste, GCS, kilpnäärmehormoonid, Tiasiiddiureetikume, Hepariin, tritsüklilised antidepressandid, adrenomimeetilisi, danasooliga, klonidin, Kaltsiumikanali blokaatorid, diazoksid, morfiin, fenütoiin, nikotiin.

Rezerpina ja salitsülaadid mõjul võivad nõrgenemine, ja tugevdada meetmeid ravimeid.

Pharmaceutical vastuolu

Uimastid, thiol või naatriumsulfiti, insuliinile lisatuna põhjustavad nad selle hävimise.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Ravimit tuleb hoida temperatuuril 2 °C kuni 8 °C (külmkapis), kuid mitte sügavkülmiku lähedal; Mitte külmutada. Valguse eest kaitsmiseks hoidke NovoRapid'i^® FlexPen^® kaitsekorgiga. Säilitusaeg – 30 Kuud.

Pärast NovoRapidi esmakordset kasutamist^® FlexPen^® Ei ole soovitatav hoida külmkapis. Hoida temperatuuril mitte üle 30°C 4 nädalat alates kasutamise algusest.