NORMODIPIN

Aktiivne materjal: Amlodipiin
Kui ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokaator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I20.1
Kui CSF: 01.03.02
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Valge või peaaegu valge, Lenticular, продолговато-округлой формы, Graveeritud “5” ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba, naatriumkarboksümetüültärklis tüüpi, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, Lenticular, продолговато-округлой формы, Graveeritud “10” ühelt poolt ja Vaalium – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba, naatriumkarboksümetüültärklis tüüpi, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Blokator aeglased kaltsiumi kanalid, dihüdropüridün derivaat. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (mõju, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, vähendada südamelihase hapnikutarve, See takistab arengut pärgarteri spasm (sh. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (eriti vasospastilised stenokardia). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. Stenokardia, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. Kui hüpertensioon 1 доза Нормодипина^® обеспечивает продолжительное снижение АД (jaoks 24 ei) olukorras, kus patsiendi lamades ja seistes. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ei) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Vähendava vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia, annab antiateroskleroticescoe ja cardioprotective mõju IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, suureneb kiirus clubockova filtreerimine, nõrk natriyureticeski mõju.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Farmakokineetika

Neeldumine

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Söömine ei mõjuta imendumist. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 6-12 ei, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Biosaadavus on 63-80%.

Jaotus

C_ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 päeva.

V_d umbes 21 l / kg, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Seondub plasmavalkudega – 97%.

Ainevahetus

Umbes 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Mahaarvamine

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% annus – в неизмененном виде и 60% – inaktiivsete metaboliitide kujul) ja roojaga (20-25% metaboliitidena). Выведение является двухфазным, T_1/2 keskmised 35-50 ei. Общий клиренс амлодилина составляет 7 ml / min / kg. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Eakatel patsientidel (vanem 65 aastat) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, sh. patsientidel, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- Angiospastic stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, sh. patsientidel, рефрактерных к лечению нитратами).

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, 1 aeg / päev. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (Tiasiiddiureetikume, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.

Juures arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia Algannus on 5 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne ööpäevane annus -10 mg 1 aeg / päev. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 ravipäeva.

Säilitusannus on 5-10 mg / päevas.

Juures neerupuudulikkus Annuse korrigeerimine ei ole vajalik, tk. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök, hingeldus, oluliselt vähenenud vererõhk, minestamine, vaskuliit, paistetus (pahkluude turse ja jalad), punetus; редко – нарушения сердечного ритма (bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia, kõrva- laperdus), valu rinnus, ortostaatiline hüpotensioon; harva – teket või süvenemist südamepuudulikkuse, arütmia, migreen.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, ülakõhuvalu; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, kollatõbi, düspepsia, giperplaziya õigus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, väsimus, unisus, meeleolu muutused, ähmane nägemine, diploopia; редко – потеря сознания, giperesteziya, närvilisus, paresteesia, värin, peapööritus, asteenia, vaevus, unetus, depressioon, ebatavalised unenäod; в единичных случаях – атаксия, apaatia, ažitaciâ, amneesia.

Alates kuseelundkonna: редко – поллакиурия, dizurija, öine; в единичных случаях – полиурия.

On osa reproduktiivset süsteemi: harva – rikkumise suguvõimele (sh. mõjusus vähenes), günekomastia.

Allergilised reaktsioonid: harva – multiformne erüteem, angioödeem;

Nahareaktsioonidele: очень редко – сухость кожи, alopeetsia, purpur, dermatiit, livor.

On osa lihasluukonna: редко – артралгия, artroos, lihasvalu (pikaajalisel kasutamisel); очень редко – миастения.

Muu: gipoglikemiâ.

Vastunäidustused

- Raske hüpotensioon;

- Collapse;

- Kardiogeenne šokk;

— клинически выраженный стеноз аорты;

- Ebastabiilne stenokardia (за исключением стенокардии Принцметала);

- Rasedus (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- Imetamine (ohutust ei ole kindlaks tehtud);

- Kuni 18 aastat (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Alates ettevaatust peaks määrama ravimi inimese maksa, SSS (vыrazhennaya bradükardia, tahhükardia), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, mitralnom stenoze, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, Ägeda müokardiinfarkti (ja ajal ning 1 kuud pärast seda), eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, verejooks ja igemete hüperplaasia.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glükoos, triglütseriidid, üldkolesterooli, LDL, Kusihape, креатинина и азота мочевой кислоты.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Как следует из клинического опыта, ebatõenäoline, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, eriti algusperioodil ravi. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Üleannustamine

Sümptomid: perifeerne vasodilatatsioon ülemäärast, выраженное и длительное снижение АД, Reflex tahhükardia.

Ravi: maoloputus, ametisse aktiivsütt, ülendatud jäsemete asend, контроль показателей функции сердца, valgus, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodialüüsi ei ole efektiivne.

Ravimite koostoimed

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (suureneb risk kõrvaltoimete), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, eriti indometatsiin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), Alfa-adrainomimetiki, Östrogeenid (за счет задержки натрия), adrenomimeetilisi.

Thiazide ja “aas” Diureetikum, beeta-blokaatorid, verapamiil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

Amiodarone, kinidiin, Alpha₁-adrenoblokatorы, neuroleptikumid, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, värin, kõrvus).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Prokaynamyd, хинидин и другие лекарственные препараты, põhjustab QT intervalli, tugevdada inotropony negatiivset mõju ja võivad suurendada riski olulise venivus QT intervalli.

Amlodipiini farmakokineetikat ei ole muutunud, kui kohtumine tsimetidiini.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Säilivusaeg – 3 aasta.