Domperidon Actavis

Aktiivne materjal: Domperidoon
Kui ATH: A03fa03
CCF: Antiemeetikum ravimite tsentraalse tegevus, blokeerides dopamiini retseptorite
ICD-10 koodid (tunnistus): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Juures KFU: 11.06.02
Tootja: JOHNSON & JOHNSON LTD (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

◊ Lozenges Valge või peaaegu valge, ümber.

Abiained: želatiin, mannitool, Aspartaam, sisuliselt piparmünt, poloksameeriks 188.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antiemeetikuid, keskne dopamiini retseptori blokaator. Domperidoon – dopamiini antagonist, omamine, sarnane metoklopramiidile ja mõnele antipsühhootikumile, antiemeetilised omadused. Kuid erinevalt nendest ravimitest tungib domperidoon halvasti BBB-sse. Domperidooni kasutamisega kaasnevad harva ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed, eriti täiskasvanutele, kuid domperidoon stimuleerib hüpofüüsi prolaktiini vabanemist. Antiemeetiline toime, ehk, perifeersete kombinatsiooni tõttu (gastrokineetiline) toimed ja antagonism dopamiiniretseptoritele kemoretseptorite päästikutsoonis.

Suukaudselt manustades pikendab domperidoon antrali ja kaksteistsõrmiksoole kontraktsioonide kestust, kiirendab mao tühjenemist ja suurendab tervetel inimestel söögitoru alumise osa sulgurlihase survet.

Domperidoon ei mõjuta mao sekretsiooni.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga imendub domperidoon seedetraktist kiiresti.. C_max vereplasmas saavutatakse umbes 60 m. Domperidooni madal absoluutne biosaadavus suu kaudu manustamisel (umbes 15%) ulatusliku primaarse ainevahetuse tõttu sooleseinas ja maksas.

Domperidooni tuleks võtta 15-30 minutit enne söömist. Maohappe happeline happesus vähendab domperidooni imendumist.

Ravimi võtmisel pärast sööki C saavutamiseks_max see võtab rohkem aega, ja AUC veidi suureneb.

Jaotus

Suukaudselt manustatuna ei kumuleeru domperidoon ega indutseeri oma ainevahetust. Pärast domperidooni võtmist 2 nädala doos 30 mg / C_max vereplasmas läbi 90 min pärast viimase annuse võrdsustamist 21 ng / ml ja oli peaaegu sama, nagu pärast esimese annuse võtmist (18 ng / ml).

Seondub plasmavalkudega – 91-93%.

Domperidooni kontsentratsioonid imetavate naiste rinnapiimas 4 korda madalam, kui vastav plasmakontsentratsioon.

Ainevahetus

Domperidoon metaboliseeritakse maksas hüdroksüülimise ja N-dealküülimise teel.

Mahaarvamine

Eritumine uriini ja väljaheitega on 31% ja 66% vastavalt võetud annusest.

See eritub muutumatul kujul väljaheitega (10%) ja uriiniga (umbes 1%).

T_1/2 vereplasmast pärast ühekordse annuse võtmist tervetel vabatahtlikel on 7-9 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Patsiendid, kellel on raske neerupuudulikkus (seerumi kreatiniini tase rohkem 6 mg / dl) T_1/2 domperidoon suureneb koos 7.4 h 20.8 ei, kuid ravimi kontsentratsioon plasmas on madalam, Kui tervetel vabatahtlikel.

Tunnistus

- düspeptiliste sümptomite kompleks, sageli seotud hilinenud mao tühjenemisega, gastroösofageaalne refluks, söögitorupõletik (täiskõhutunne epigastriumis, tunnet puhitus, valu ülakõhus, röhitsus, kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised);

- funktsionaalne iiveldus ja oksendamine, orgaaniline, nakkuslik päritolu, kiiritusravi põhjustatud, ravimiteraapia või dieedihäire;

- iiveldus ja oksendamine, põhjustatud dopamiini agonistidest, kui seda kasutatakse Parkinsoni tõve korral (nagu L-dopa ja bromokriptiin).

Annustamine

Juures krooniline düspepsia täiskasvanutele ja lastele vanem 5 aastat määrama 10 mg (1 tab.) 3 korda / päevas 15-30 min enne sööki ja, vajadusel, enne magamaminekut.

Maksimaalne ööpäevane annus Lapsed vanuses 5 kuni 12 aastat on 2.4 mg / kg kehakaalu, kuid mitte rohkem 80 mg.

Kui vajalik,, mõju puudumisel, kuni täiskasvanud ja üle ühe aasta vanused lapsed 12 aastat ühe annuse saab kahekordistada. Maksimaalne ööpäevane annus – 80 mg.

Juures iiveldus ja oksendamine Täiskasvanud ja üle 12 aastat määrama 20 mg (2 tab.) 3-4 korda päevas enne sööki ja enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg.

Lapsed vanuses 5 kuni 12 aastat määrama 10 mg (1 tab.) 3-4 korda päevas enne sööki ja enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 2.4 mg / kg kehakaalu, kuid mitte rohkem 80 mg.

Motilium^® pastillide kujul, mis on näidustatud ainult täiskasvanud ja lapsed kaaluga üle 35 kg, pediaatrilises praktikas tuleks peamiselt kasutada Motiliumi suspensiooni^®.

Juures neerupuudulikkus ravimi võtmise vahel on soovitatav pikendada intervalli. Asjatult. väga väike protsent ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul, siis on ebatõenäoline, et neerupuudulikkusega patsientidel on vaja ühekordset annust kohandada. Ametisse nimetamise ajal tuleks manustamise sagedust siiski vähendada 1-2 korda päevas sõltuvalt neerupuudulikkuse raskusastmest, võib osutuda vajalikuks ka annuse vähendamine.

Pastillide kasutamise reeglid

Pastillid on saadaval mullpakendites. Kuna pillid on üsna habras, kahjustuste vältimiseks ei tohiks neid fooliumist läbi suruda.

Tableti blistrist välja saamiseks võtke foolium servast ja eemaldage see rakust täielikult, kus tablett. Seejärel lükake ettevaatlikult altpoolt ja eemaldage tablett pakendist. Tablett tuleb panna keelele. Mõne sekundi jooksul laguneb see keele pinnal ja seda saab süljega alla neelata, mitte pressitud vee.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: harva - seedetrakti häired; vähestel juhtudel – mööduvad soolespasmid.

CNS: ekstrapüramidaalnähud (harva – lapsed; vähestel juhtudel – täiskasvanud); täielikult pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõpetamist.

On osa endokriinsüsteemi: võimalik hüperprolaktineemia, harva galaktorröa, günekomastia, amenorröa.

Allergilised reaktsioonid: harva – lööve, nõgestõbi.

Vastunäidustused

- Seedetrakti verejooksu;

- mehaaniline obstruktsioon või perforatsioon, milles mao motoorse funktsiooni stimuleerimine võib olla ohtlik;

- prolaktiini sekreteeriv hüpofüüsi kasvaja (prolactinoma);

- ketokonasooli suukaudsete vormide samaaegne kasutamine;

- Lapsed kuni vanuses 5 aastat (teatava ravimvorm);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust ravimit tuleb välja kirjutada maksapuudulikkusega patsientidele (arvestades domperidooni maksa metabolismi suurt taset).

Rasedus ja imetamine

Andmed Motiliumi kasutamise kohta^® raseduse ajal ei piisa.

Siiani pole tõendeid väärarengute riski suurenemise kohta inimestel.. Sellest hoolimata, Motiliumi rakendamine^® raseduse ajal on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.

Naistel on domperidooni kontsentratsioon rinnapiimas 10-50% plasmakontsentratsioonist ja ei ületa 10 ng / ml. Domperidooni üldkogus, eritub rinnapiima - vähem 7 μg päevas maksimaalsete lubatud annuste kasutamisel. Tundmatu, kas sellel tasemel on vastsündinutele negatiivne mõju. Seetõttu vajadusel Motiliumi kasutamine^® imetamine tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ettevaatust

Motiliumi kombineeritud kasutamisega^® antatsiidide või antisekretoorravimitega tuleb viimaseid võtta pärast sööki, st. neid ei tohiks võtta Motiliumiga samal ajal^®.

Neeruhaigusega patsiente tuleb pikaajalise ravi ajal regulaarselt jälgida..

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Motilium^® ei mõjuta autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, desorientatsioon ja ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, eriti lapsi.

Ravi: aktiivsöe kasutamine ja tähelepanelik vaatlus. Kolinoblokaatorite, ettevalmistused, Parkinsoni tõve raviks kohaldatud, või antihistamiinikumid võivad olla efektiivsed ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral.

Ravimite koostoimed

Antikolinergilised ravimid võivad Motiliumi toimet neutraliseerida^®.

Motiliumi biosaadavus^® suukaudsel manustamisel väheneb pärast tsimetidiini või naatriumvesinikkarbonaadi eelnevat manustamist. Ärge võtke Motiliumiga samaaegselt antatsiide ja antisekretoorseid ravimeid^®, tk. need vähendavad selle biosaadavust.

Domperidooni peamine metaboolne rada toimub isoensüümi CYP3A4 osalusel. In vitro uuringud näitavad, et domperidooni ja ravimite samaaegsel kasutamisel, oluliselt inhibeerides seda isoensüümi, võimalik domperidooni plasmataseme tõus. Isoensüümi CYP3A4 inhibiitorite näited on järgmised ravimid: asooli seenevastased ained, makroliidantibiootikume, HIV proteaasi inhibiitorite, nefazodon.

Tervete vabatahtlikega uuringu läbiviimisel selgus domperidooni koostoime ketokonasooliga, et ketokonasool pärsib domperidooni CYP3A4-sõltuvat esmast metabolismi, mille tulemusel suureneb C ligikaudu kolm korda_max ja domperidooni AUC platoolfaasis. Uuringus domperidooni ja ketokonasooli koostoimete kohta, et domperidooni kombineeritud kasutamisel annuses 10 mg 4 korda päevas ja ketokonasooli annuses 200 mg 2 korda päevas suureneb QT intervall 10-20 ms. Domperidooni monoteraapiaga nagu sarnastes annustes, ja päevase annuse võtmisel 160 mg (Mis on 2 kordne maksimaalne lubatud päevane annus) QT-intervallis ei olnud kliiniliselt olulisi muutusi.

Teoreetiliselt (tk. ravimil on gastrokineetiline toime) Motilium^® võib mõjutada samaaegselt kasutatavate ravimite imendumist, eriti, toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid või ravimid, kaetud kishechnorastvorima vooderdis. Kuid domperidooni kasutamine paratsetamooli või valitud digoksiinravi saavatel patsientidel ei mõjutanud nende ravimite taset veres..

Motilium^® võib kombineerida ka antipsühhootikumidega, mille mõju see ei suurenda; dopaminergiliste retseptorite agonistid (bromokriptiin, levodopa), soovimatud perifeersed mõjud, nagu seedehäired, iiveldus, oksendamine, surub ta alla, nende põhiomadusi neutraliseerimata.

Tarnetingimuste apteegid

Ravimi kõrvaltoime taotluse agent Vaalium pühad.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Säilitusaeg - 2 aasta.