Mirapex

Aktiivne materjal: Pramipeksooli
Kui ATH: N04BC05
CCF: Uimastivastase – stimulant dopamiinergilise edastamise CNS
ICD-10 koodid (tunnistus): G20, G21
Kui CSF: 02.06.01.02
Tootja: Boehringer Ingelheim International GmbH (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills valge, Ovaalne, koos kaldfaasiga, korter mõlemal küljel, ühel küljel deep riski märgistatud “P7” mõlemal pool riske; teisel pool – riski ja logo mõlemal pool riske.

Abiained: mannitool, maisitärklis, kolloidse ränidioksiidi, povidoon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills valge, ümber, koos kaldfaasiga, korter mõlemal küljel, ühel küljel deep riski märgistatud “P9” mõlemal pool riske; teisel pool – riski ja logo mõlemal pool riske.

Abiained: mannitool, maisitärklis, kolloidse ränidioksiidi, povidoon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Uimastivastase. Pramipeksooli – dopamiini retseptori agonist, suure selektiivsuse ja spetsiifilisusega seondub dopamiini D₂-retseptorite, Ta on tugev afiinsus dopamiini D₃-Retseptor. See vähendab puudujääki motoorne aktiivsus Parkinsoni tõve stimuleerides dopamiini retseptorite juttkehas. Pramipeksool pärsib sünteesi, vabastamise ja dopamiini ainevahetuse, kaitseb dopamiini neuronite degeneratsioon, esinevate vastuseks isheemia või metamfetamiin neurotoksilisuse.

Doosipõhiselt vähendada prolaktiini sekretsiooni.

Pikaajalisel kasutamisel (rohkem 3 aastat) märke väheneb efektiivsus ei ole kindlaks.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pramipeksooli pärast allaneelamist imendub kiiresti ja täielikult, ulatudes C_max umbes 1-3 ei. Absoluutne biosaadavus pramipeksooli on suurem kui 90%. Imendumise kiirus väheneb söömine, aga üldine maht äraveo ei mõjuta toiduratsiooni. Pramipeksooli iseloomulik lineaarne kineetika ja suhteliselt väike muutus kontsentratsiooni tõttu individuaalsete patsientide.

Jaotus

V_d on 400 l. Seondub plasmavalkudega – vähem 20%.

Metabolism ja eritumine

Veidi metaboliseerub organismis.

Umbes 90% annusest eritub uriiniga (80% – muutmata) vähem 2% – fekaalid. Totaalne kliirens pramipeksooli on umbes 500 ml / min, kliirens – umbes 400 ml / min.

Väärtus lõplik T_1/2 on 8 h noortel tervetel vabatahtlikel ja umbes 12 ei – eakas.

Tunnistus

- Sümptomite ravis Parkinsoni tõve (üksi või kombinatsioonis levodopaga).

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki, joogivesi. Ööpäevane annus tuleb võrdselt jagatud 3 sissepääs.

Ööpäevase algannuse 375 g tuleb suurendada iga 5-7 päeva. Et vähendada kõrvalmõjusid annust tuleb kohandada haaval saavutada maksimaalset terapeutilist toimet.

Sõidu annuse suurendamisega Mirapex^®

Kui vaja, suurendades veelgi päevane annus lisatakse 750 UG nädalas maksimaalne ööpäevane annus 4.5 mg.

Individuaalne Ööpäevane säilitusannus on 375 mikrogrammi kuni 4.5 mg. Juba, ja hilises staadiumis haigus oli ravim efektiivne, alustades päevane annus 1.5 mg. See ei välista, et konkreetse patsiendi annus üle 1.5 mg / päevas võib pakkuda täiendavat terapeutilist efekti, eriti hilises staadiumis haigus, kui need on näidatud annuse vähendamine levodopa.

Kui samaaegne ravi levodopa soovitatakse annust, samuti säilitusravi ajal Mirapex^® annust vähendada levodopa. See on vajalik, et vältida liigset dopamiinergilise stimulatsiooni.

Esialgse ravi patsientidel QC rohkem 50 ml / min See ei nõua vähendamist päevane annus. Sisse Patsiendid, kellel CC kohta 20 kuni 50 ml / min Esialgne päevane annus tuleb jagada 2 vastuvõtt ja alustada annusega 125 g 2 korda / päevas (päevane annus – 250 g). Sisse patsientidel CC vähem 20 ml / min näitab ühekordse annuse kogu päevane annus, algannus 125 mg / päevas.

Kui tausta hooldusravi vähenenud neerufunktsioon, Päevast annust vähendada sama protsendi võrra, millele oli langus QC (nt, kui CC langes 30%, Päevast annust tuleks vähendada ka 30%). Ööpäevane annus tuleb jagada 2 sissepääs, Kui KK väärtus 20-50 ml / min. Narkootikumide tuleb 1 aeg / päev, Kui kreatiniini kliirens alla 20 ml / min.

Sisse Patsiendid, kellel on maksapuudulikkus puudub vajadus vähendada annust.

Mirapex^® See peaks toimuma järk-järgult mitme päeva jooksul.

Kõrvalmõju

Aasta alguses haiguse rohkem sagedane kõrvaltoimed olid unisus ja kõhukinnisus, ja hiljem in haiguste raviks kombinatsioonis levodopa täheldatakse sagedamini düskineesia ja hallutsinatsioone. Need kõrvaltoimed vähenes ravi jätkumisel; kõhukinnisus, iiveldus ja düskineesia kippus kaduma.

Alates närvisüsteemi: segadus, maliigne neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikust, teadvusehäired, akatiisia, vegetatiivse labiilsuse, mõtlemis-), unetus, Ekstrapüramidaalsümptomite sündroom, peapööritus, asteenia, amneesia, gipesteziya, düstoonia, müokloonus, värin, depressioon, ängistus, ataksia, gipokineziya, sonimine, enesetapumõtted.

On osa lihasluukonna: hypertonus lihased, kramp jalalihaseid, vellication, artriit, ʙursit, myasthenia, valu lumbosacral selg, valu rinnus, kaelavalu.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, düsfaagia, düspepsia, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, suukuivus, oksendamine.

Hingamiselundeid: neelupõletik, sinusiit, nohu, gripilaadsed sümptomid, hingeldus, köha, häälemuutus, legoçnaya infiltratsioon, pleuraefusioon.

Mis Urogenitaalsüsteemi: kuseteede infektsioon, sagenenud urineerimine.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, Suurendada KFK aktiivsuse, angiin, Arütmia. Hüpotensioon ravis ravimi Mirapexi^® arendada enam, platseebost. Mõnede patsientide hüpotensioon võib tekkida ravi alguses, eriti, kui annust suurendatakse liiga kiiresti.

Alates meeli: konjunktiviidi, tsüklopleegia, diploopia, Läätsekae, silmasisese rõhu tõus, kuulmispuudega.

Muu: allergilised reaktsioonid, hüpertermia, ryetropyeritonyealinyi fibroos, kaalukaotus, higieritus. On olnud juhtumeid, perifeersed tursed.

Juhtumeid une ajal igapäevased tegevused, (sh. Sõidu ajal), mis mõnikord põhjustas õnnetusi.

Kasutamine ravimi mirapeks^® võib põhjustada muutusi (suurendada või vähendada) libiidot.

Kirjanduses kirjeldab juhtudel patoloogiliste iha hasartmängude samas pramipeksooli (eriti suurtes annustes), mis lõpetas pärast ravimi tühistamise.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus pramipeksooli või muid koostisosi.

Alates ettevaatust tuleb ette neerupuudulikkusega patsientidel, hüpotoonia.

Rasedus ja imetamine

Mõju raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud inimestel.

Raseduse ajal tuleb ravimit määrata vaid, kui potentsiaalne kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Väljaastumine ravimi rinnapiima ei ole uuritud. Pramipeksooli pärsib prolaktiini sekretsiooni, Võib eeldada,, pärsib see ka imetamine. Seetõttu tuleb ravim ei võeta imetamise ajal.

Ettevaatust

Hallutsinatsioonid ja segadust – tuntud kõrvaltoimeid ravi levodopatasoa ja dopamiiniagoniste. Rakendades ravimi mirapeks^® kombinatsioonis levodopaga hilisemates etappides haigus täheldati sagedamini hallutsinatsioonid, pramipeksooli kui monoteraapiana varases staadiumis haigus. Patsiente tuleb teavitada võimalusest hallutsinatsioonid (peamiselt visuaalne), mis võib mõjutada võimet juhtida autot.

Peab olema ettevaatlik juuresolekul raskete südameveresoonkonna haiguste. Kuna ortostaatiline hüpotensioon ajal dopamiiniravi reguleerib vererõhku, eriti alguses ravi.

Patsiente tuleb hoiatada võimaliku narkootikumide rahustid. Juhtumeid une ajal igapäevased tegevused (sh. Sõidu ajal), mis mõnikord põhjustas õnnetusi. Mõnel juhul uinumine ei eelnenud seisundisse uimasust, mida sageli patsientidel täheldatud, pramipeksooli annuste suurem 1.5 mg / päevas, ning et, kooskõlas uusimate teadmiste valdkonnas füsioloogia magada, alati eelneb uinumine. Selget vaheliste seoste unisuse ja ravi kestus ei taandada. Mõned patsiendid said nii teiste ravimitega potentsiaalselt rahustavaid. Enamikel juhtudel (Olemasolevate andmete kohaselt) pärast annuse vähendamist või ravi lõpetamist tulevikus episoode uinumine ei täheldatud.

On teatatud, et ravi äkilist katkestamist täheldatud sümptom, lubab oletada, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Uuringus kantserogeensus loomadel täheldatud degeneratsioon ja kaotus valgusretseptorite rakud võrkkestas albiinorottide. Võimalik tähendus mõju ei asu inimestele, kuid seda ei saa alahinnata, kuna võimalike rikkumiste mehhanismi (erosiooni ketas), universaalne kõik selgroogsed.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiente tuleb teavitada võimalusest hallutsinatsioonid (eelkõige,. visuaalne), mis võib mõjutada võimet juhtida autot.

Rakendades ravim võib tekkida rahustavat toimet, ka unisus ja uinumine igapäevase tegevuse ajal. Kuna unisus on sagedam kõrvaltoime võimalikke tõsiseid tagajärgi, patsientidel ei tohi juhtida autot ega töötada teiste keerulisi masinaid, kuni, kuni nad omandavad piisavalt kogemusi ravi mirapeks^®, hinnata, Kas see negatiivselt või ei oma vaimse ja / või motoorset aktiivsust. Patsiente tuleb hoiatada, kui ravi ajal suurenenud unisus või episoode uinumine igapäevase tegevuse ajal (st. vestluse ajal, Toit), loobuma kontrolli auto, töötamise tehnoloogia ja pöörduda arsti poole.

Üleannustamine

Tõsise üleannustamise korral ei ole kirjeldatud. Oodatud sümptomid: iiveldus, oksendamine, giperkineziya, hallutsinatsioonid, stimulatsiooni ja vererõhu langus.

Ravi: maoloputus, simptomaticheskaya ravi. Ei ole spetsiifilist antidooti. Kui on alust arvata, stimuleerides närvisüsteemi võib soovitada neuroleptikumid. Efektiivsust hemodialüüsi abil ei ole kindlaks.

Ravimite koostoimed

Pramipeksooli marginaalselt (<20%) seondub plasmavalkudega ja biotransformatsiooni. Mistõttu koostoimeid teiste ravimitega, mõjutavad plasma valkudega, või kõrvaldamise biomuundamisel tõenäoliselt.

Ettevalmistused, mis pärsivad sekretsiooni aktiivse katioonsed uimastite tuubulit (nt, tsimetidiini), või kes ise on saadud aktiivse sekretsiooni teel neerutuubulitesse, võivad omada koostoimeid pramipeksooliga, On mille tulemusena väheneb kliirensi ühe või mõlema ravimi. Juhul samaaegne kasutamine nende ravimitega (sh. amantadina) ja pramipeksooliga tuleks pöörata tähelepanu selliste märkide dopamiini ülestimuleerimisest, kuidas düskineesia, agitatsioon või hallutsinatsioonid. Sellistel juhtudel on vaja annust vähendada.

Diltiaseem, triamtereen, verapamiil, kinidiin, kinoonid, kliirens pramipeksooli 20%.

Selegiline ja levodopa ei vliyayut of farmakokinetiku pramipeksooliga. Pramipeksool parandab kontsentratsiooni levodopa ja vähendab aega, et jõuda C_max pärit 2.5 kuni 0.5 ei.

Koostoimed antikolinergilised ravimid ja amantadiin ei ole uuritud. Kuid võimalikud suhtlemist amantadiin, tk. narkootikumid on sarnane mehhanism kõrvaldamise. Antikolinergilisi ravimeid pärinevad peamiselt raja, Seetõttu ei ole tõenäoline, et koostoimeid pramipeksooliga.

Suurendades annus pramipeksooli on soovitatav annust vähendada levodopa, samas annuses teiste parkinsonismi ravimite tuleb pidevalt samal tasemel.

Dopamiini antagonistid (fenotiasiine, butyrofenona, tioksanteen, metoklopramiidiga) vähendada tõhusust pramipeksooli.

Kuna kumulatiivsed mõjud, tuleb patsiente hoiatada, et olla ettevaatlik, võttes rahustitega või etanool (alkohol) kombinatsioonis ravimiga Mirapexi^®, ja ka samas uimasteid, suurendab kontsentratsiooni pramipeksooli plasma (nt, tsimetidiini).

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, pakendil.