MIKARDIS

Aktiivne materjal: Telmisartan
Kui ATH: C09CA07
CCF: Angiotensiin II retseptori antagonistide
ICD-10 koodid (tunnistus): I10
Kui CSF: 01.04.02
Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills Valge või peaaegu valge, piklik, märgistatud “51N” ühelt poolt ning firma sümbol – teisel pool.

Abiained: magneesiumstearaat, meglumiini, Naatriumhüdroksiid, povidoon, sorbitool.

7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (8) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (14) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, piklik, märgistatud “52N” ühelt poolt ning firma sümbol – teisel pool.

Abiained: magneesiumstearaat, meglumiini, Naatriumhüdroksiid, povidoon, sorbitool.

7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (8) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (14) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Angiotensiin II retseptori antagonistide.

Telmisartan – spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist. Ta on kõrge afiinsus alatüüp AT₁-angiotensiin II retseptori, mis viiakse ellu tegevuse angiotensiin II. Telmisartan tõrjub angiotensiin II seondumist retseptoriga, millel ei ole agonist hagi selle retseptori. Telmisartan moodustab sideme lihtsalt alatüüp AT₁-angiotensiin II retseptori. Siduvad on pikaajalise iseloomuga. Telmisartaani puudub afiinsus teiste retseptorite (sh. AT₂-Retseptor) angiotensiin. Funktsionaalse tähtsuse nende retseptorite, ja nende võimalik ülestimuleerimine angiotensiin II, mille kontsentratsioon suureneb koos telmisartaani, ei uurita. Telmisartan alandab tase aldosterooni veres. Telmisartan ei blokeeri reniini veres ja ioonkanalite, See ei blokeeri ACE, See ei inaktiveeri bradükiniini (vältida kõrvaltoimeid, seostatud bradükiniini).

Telmisartan tukastus 80 mg blokeerib täielikult hüpertensiivsetel angiotensiin II toime. Selle toime kestab kauem kui 24 ei (sealhulgas viimased 4 tundi enne teise annuse) ja päästis üle 48 ei.

Kodu vererõhku alandavat toimet täheldatud 3 tundi pärast esimest annust telmisartaani. Maksimaalne vererõhu langus täheldati pärast 4 nädalat pärast ravi alustamist.

Hüpertensiooniga patsientidel langetab telmisartaan süstoolse ja diastoolse vererõhu, mõjutamata südame löögisagedus.

Juhul järsul lõpetamisel telmisartaani vererõhku tasapisi tagasi algtaseme ilma arendada tühistamise.

Telmisartan on südame-veresoonkonna haiguste ja suremuse ei ole paigaldatud.

IN kliinilistes uuringutes näitab, et telmisartaani seostatakse statistiliselt olulist vähenemist vasaku vatsakese mass hüpertensiooniga patsientidel ja vasaku vatsakese hüpertroofia.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist telmisartaani imendub kiiresti seedetraktist. Biosaadavus on umbes 50%.

Kui saavad Mikardisa^® samaaegselt vähendamine toidu AUC väärtused varieerusid 6% (doosis 40 mg) kuni 19% (doosis 160 mg). Pärast 3 tundi pärast manustamist telmisartaani kontsentratsioon plasmas on viidud sõltumata ravimi tühja kõhuga või koos toiduga.

Jaotus

Plasmaproteiinidelt – rohkem 99.5%, peamiselt albumiini ja α₁-glükoproteiini. Keskmine väärtus nähtav V_d püsikontsentratsiooni on umbes 500 l.

Ainevahetus

Telmisartan metaboliziruetsya putem konayugirovaniya koos glyukuronovoy kislotoy. Metaboliit puudub farmakoloogiline toime.

Mahaarvamine

T_1/2 – rohkem 20 ei. Telmisartan on enamasti väljaheitega eralduv, peamiselt muutumatul kujul, neerude kaudu – vähem 2%. Plasmakliirens on piisavalt suur (umbes 900 ml / min) võrreldes maksa verevooluga (umbes 1500 ml / min).

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Naised C_max ja AUC plasmas 2-3 korda kõrgem, kui mehed (ilma et see oluliselt mõjutaks koondumine).

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon.

Annustamine

Määrama täiskasvanud suukaudse annuse 40 mg 1 aeg / päev. Mõnel patsiendil vererõhku alandavat toimet võib saavutada, kui ravimi manustamiseks doosis 20 mg / päevas. Vajadusel võib annust suurendada kuni 80 mg / päevas. Tuleb meeles, et maksimaalne antihüpertensiivne toime kaudu arendatakse 4-8 nädalat.

Patsiendid, kellel raske hüpertensioon Mikardis^® Seda kasutatakse päevane annus 160 mg (monoteraapia) või kombinatsioonis hüdroklorotiasiidi 12.5-25 mg / päevas.

Neerupuudulikkusega patsiendid (sh. ja hemodialüüsi), eakatel patsientidel korrektsioon annus ei nõuta.

Sisse Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega Ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.

Kõrvalmõju

CNS: peavalu, peapööritus, fatiguability, unetus, ängistus, depressioon, krambid, Nägemispuudega.

Südame-veresoonkonna süsteemi: oluliselt vähenenud vererõhk (sh. ortostaatiline hüpotensioon), bradükardia, tahhükardia, valu rinnus; harva – minestamine.

Hingamiselundeid: infektsioonide ülemiste hingamisteede (sh. neelupõletik, bronhiit, sinusiit), köha; harva – hingeldus.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvalu, maksafunktsiooni häired.

Alates kuseelundkonna: neerufunktsiooni häire (sh. äge neerupuudulikkus), perifeersed tursed, kuseteede infektsioon (sh. põiepõletik), giperkreatininemiя.

On osa lihasluukonna: lihasvalu, liigesevalu, alaselja valu, sümptomid, nagu tendoniiti, jalakrambid.

Alates vereloomesüsteemi: harva – aneemia, eozinofilija, trombotsütopeenia.

Laboratoorsed: harva – hüperkaleemia, hüperurikeemia; vähestel juhtudel – parandades vere KFK.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve; harva – эritema, sügelema, ekseem, Higistamine, nõgestõbi, angioödeem.

Muu: gripilaadsed sümptomid.

Vastunäidustused

- Läbitavus sapiteede;

- Väljendatud inimese maksa;

- Pärilik fruktoosi talumatus;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus telmisartaani ja muud osad ravimi.

Narkootikumide ei ole näidustatud kasutamiseks lastel ja noorukitel, tk. andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta selles patsientide puuduvad.

Rasedus ja imetamine

Mikardis^® vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Kui planeeritud rasedust tuleb asendada Mikardis^® teiste antihüpertensiivsete ravimite. Otsustades kasutada raseduse Mikardisa^® Tuleb lõpetada võimalikult kiiresti.

IN prekliinilised uuringud ei ilmnenud teratogeenset toimet ravimi, kuid märkis toksilist toimet lootele.

Ettevaatust

Patsientidel kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ainsa neeruarteri ainult töötav neer kohaldatakse Mikardis^® ettevaatusega, suurenenud oht tõsise hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse.

Kasutamise kogemus Mikardisa^® patsientidel pärast neeru siirdamist ei ole kättesaadav.

Kui kasutate Mikardisa^® häirega patsientidel neerufunktsiooni regulaarselt määrata kaaliumi ja kreatiniini seerumis.

Patsientidel vähenenud BCC ja hüponatreemia, tulemusena tekkinud of diureetikumraviga, piiratud lubamist soola, kõhulahtisus või oksendamine, taotlemisel Mikardisa^® võib tekkida märkimisväärne vererõhu langus, eriti kui ravimi manustamiseks esmakordselt. Vähendatud BCC ja hüponatreemia tuleks taastada taotluse Mikardisa^®.

Kus, kui veresoonkonna toonus ja neerufunktsioon sõltuvad suuresti reniin-angiotensiin-aldosterooni (nt, raskekujulise kroonilise südamepuudulikkuse või neeruhaiguse kaasuvad haigused, sh. neeruarteristenoosi), narkootikumide tarvitamine, seisundit mõjutavatest süsteemi, See võib kaasneda arengut ägeda hüpotensiooni, hyperasotemia, oliguuria ja, harva, Äge neerupuudulikkus. Seetõttu tuleks kasutada ettevaatusega Mikardis^® Nendel patsientidel.

Patsiendid, kellel on esmane aldosteronismi antihüpertensiivsete ravimite, toimemehhanism on pärssida reniin-angiotensiin-aldosterooni, tavaliselt ebaefektiivne. Sellistel juhtudel ametisse Mikardisa^® ei soovitata.

Patsientidel, kellel aordi või mitraalstenoosiga, idiopaatiline hüpertroofiline stenoos subaortal kasutada Mikardisa^® (Nagu ka teiste vasodilaatoreid) See nõuab erilist hoolt.

Tuleb arvestada, et rakendus antihüpertensiivsete ravimite patsientidel isheemilise kardiomüopaatia või isheemilise südamehaiguse korral liigset vererõhu langus võib tekkida müokardiinfarkt või ajuinsulti.

Tuleb arvestada, et rakendus Mikardisa^®, eriti juuresolekul neeruhaigused ja / või südamepuudulikkuse, ja samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumide, soolaasendajad, mis sisaldab kaaliumi, ja teiste uimastite, suurendab kontsentratsiooni kaaliumi sisaldus veres (Hepariin), suurendab riski hüperkaleemia. Seega nendel juhtudel soovitatakse kontrollida kaaliumi tase veres.

Kasutusele tuleb ette Mikardis^® patsiendid Maksafunktsiooni kahjustusega. Kuna telmisartaani arvutatud peamiselt sapi, patsientidel Maksafunktsiooni häirega võib aeglustada tagasivõtmine.

Soovitatav päevane annus Mikardisa^® 40 mg või 80 mg sisaldab 169 mg või 338 mg sorbitooli võrra. Seetõttu ravim vastunäidustatud päriliku fruktoosi talumatus.

Kasutamine Pediatrics

Narkootikumide ei ole näidustatud kasutamiseks lastel ja noorukitel, tk. andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta selles patsientide puuduvad.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Special uuringud ravimi mõju kohta autojuhtimise ja masinate kasutamist ei ole. Siiski autot ja mehaanilised seadmed peaksid olema teadlikud võimalusest uimasust ja peapööritust uimastite abil, kasutatakse hüpertensiooni.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtudest on leitud inimese.

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk.

Ravi: Arteriaalse hüpotensiooni ette sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi nyeeffyektivyen.

Ravimite koostoimed

Samaaegne kasutamine Mikardisa^® Tiasiiddiureetikumidega (gidroxlorotiazidom), sest kuigi seal on kasvav vererõhku alandavat tegevust. Temilsartan võib suurendada vererõhku alandavat toimet teiste antihüpertensiivsete ravimite.

Muud Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole tuvastatud.

Ajal farmakokineetika uuringutes uuriti digoksiini, varfariini, gidroxlorotiazid, glibenklamiid, Ibuprofeen, paratsetamooli, simvastatiin ja amlodipiini. Oli suurenemine keskmine kontsentratsioon digoksiini 20% (Ühel juhul suurenenud kontsentratsioon jõudis 39%). Mis samaaegne kasutamine telmisartaani ja digoksiini soovitatav teha regulaarselt määrata kontsentratsioon digoksiini sisaldust veres.

Samaaegsete AKE inhibiitorite kasutamine ja narkootikumide liitiumiga märkida pöörduv suurenemine liitiumi kontsentratsioon veres, lisada toksiline toime. Harvadel juhtudel võivad need muutused olid registreeritud ravimite rakendamist angiotensiin II retseptori antagonistide. Reis samaaegne kasutamine ravimite liitiumi ja angiotensiini II retseptori antagonistid kindlaksmääramiseks soovitatakse liitiumi kontsentratsioon veres.

In taotluse Mikardisa^® MSPVA (sh. atsetüülsalitsüülhapet doosis ≥0.3 g / päevas, ja COX-2 inhibiitorid) võib tekkida äge neerupuudulikkus patsientidel dehüdratsioon. Patsiendid, võttes Mikardis^® kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, Nad peavad olema piisavalt hüdreeritud, Samuti peaks neerufunktsiooni jälgimine ravi alguses.

Ühendid, deystvuyushtie reniin-angiotenzinnuyu sistemu kuidas telmisartaan, võib esineda sünergism.

In taotluse MSPVA oli langus antihüpertensiivsete ravimite, Taki kuidas telmisartaan, vasodilatatsiooni pärssides prostaglandiinide.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg – 4 aasta.