МЕТОПРОЛОЛ
Aktiivne materjal: Metoprolol
Kui ATH: C07AB02
CCF: Beeta1-adrenoblokator
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: HEMOFARM A.D. (Serbia)
Annustamisvorm, koostis ja pakend
Pills, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ümbris розоватого цвета, ümber, Lenticular, koos Vaalium ühel küljel.
| 1 tab. | |
| metoprolooltartraat | 50 mg |
[Ring] Kolloidne veevaba räni, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüülamülopektiini (Tüüp), magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, polüsorbaat 80, talk, Titaandioksiid (E171), karmiin värvi (Ponceau 4R).
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
Pills, Õhukese polümeerikattega Valge kuni kollakas-valge, ümber, Lenticular, koos Vaalium ühel küljel.
| 1 tab. | |
| metoprolooltartraat | 100 mg |
[Ring] Kolloidne veevaba räni, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüülamülopektiini (Tüüp), magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, polüsorbaat 80, talk, Titaandioksiid (E171).
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
KIRJELDUS TOIMEAINETEST
Farmakoloogilise toime
Kardioselektiivne beta1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. See on Hüpotensiivset, stenokardia ja antiarütmilist mõju. Понижает автоматизм синусового узла, vähendada südame löögisagedus, aeglustab AV-juhtivuse, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, vähendada südamelihase hapnikutarve. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Farmakokineetika
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax Toimeaine plasma saavutatakse 1-2 ei. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Rohkem 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – muutumatul kujul.
Tunnistus
Arteriaalne hüpertensioon, ennetamise stenokardiahoogusid, südame rütmihäired (Paradoksaalne bronhospasm, arütmia), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, hüperkineetilised südame sündroom (sh. hüpertüreoidismiga, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Annustamine
Suukaudsel manustamisel on keskmine annus 100 mg / päevas 1-2 sissepääs. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 mg. При в/в введении разовая доза – 2-5 mg; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 m.
Maksimaalne annus: при приеме внутрь суточная доза – 400 mg, при в/в введении разовая доза – 15-20 mg.
Kõrvalmõju
Südame-veresoonkonna süsteemi: возможны брадикардия, hüpotoonia, нарушения AV-проводимости, südamepuudulikkuse sümptomid.
Alates seedesüsteemi: в начале терапии возможны сухость во рту, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; mõningatel juhtudel – maksafunktsiooni häired.
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: в начале терапии возможны слабость, fatiguability, peapööritus, peavalu, lihaskrambid, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, konjunktiviidi, nohu, depressioon, unehäired, hirmuunenäod.
Alates vereloomesüsteemi: mõningatel juhtudel – trombotsütopeenia.
On osa endokriinsüsteemi: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Hingamiselundeid: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema.
Vastunäidustused
AV-blokaad II ja III aste, sinoatrialynaya blokaadi, bradükardia (HR vähem 50 ударов/мин), SSS, hüpotoonia, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, äge südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos, väljendatud perifeerse vereringe häired, повышенная чувствительность к метопрололу.
Rasedus ja imetamine
Rasedus on võimalik ainult juhul, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, hüpotoonia, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ei.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Ettevaatust
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, diabeet (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, feohromotsytoma (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 päeva) järelevalve all arst.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Patsiendid, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Ravimite koostoimed
Kui soovid antigipertenzivei vahenditega, Diureetikumid, antiarütmikumid, nitratami, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, bradükardia, AV-blokaadi.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, mis vähendab selle tõhusust.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Kasutamisel samaaegselt suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, Hydralazine, ranitidiin, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, bradükardia, virvenduse, asistolija.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, hüpotoonia. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, adrenaliini, другими адрено- ja agonistliku toimega (sh. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Usutakse, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, guanfacine, metüüldopat, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
