METOKLOPRAMIIDI-AAKER

Aktiivne materjal: Metoclopramide
Kui ATH: A03FA01
CCF: Antiemeetikum ravimite tsentraalse tegevus, blokeerides dopamiini retseptorite
Kui CSF: 11.06.02
Tootja: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills valge või valge kollakas varjund, Vaalium, chamfered; marmoreerimine on lubatud.

Abiained: laktoos, kartulitärklist, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (5) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST

Farmakoloogilise toime

Antiemeetikum, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Antiemeetiline toime on tingitud dopamiin D blokaadist₂-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Usutakse, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub seedetraktist. Seondub plasmavalkudega on umbes 30%. Biotransformeeritakse maksas. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, ja metaboliitidena. T_1/2 On vahel 4 kuni 6 ei.

Tunnistus

Oksendamine, iiveldus, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (sh. Operatsioonijärgne); sapiteede düskineesia; refluksösofagiiti; kõhupuhitus; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Annustamine

Täiskasvanud sees – poolt 5-10 mg 3-4 korda / päevas. Oksendamine, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 mg. Intranasaalseid – poolt 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 korda / päevas.

Maksimaalne annus: разовая при приеме внутрь – 20 mg; iga päev – 60 mg (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 s on 5 mg 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Lastele alla 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 mg / kg, manustamise sagedus – 1-3 korda / päevas.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: в начале лечения возможны запор, kõhulahtisus; harva – suukuivus.

CNS: в начале лечения возможны чувство усталости, unisus, peapööritus, peavalu, depressioon, akatiisia. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): spasm näolihaseid, hüperkinees, kõõrkaelsuse (tavaliselt, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). Pikaajalisel kasutamisel, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, düskineesia.

Alates vereloomesüsteemi: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

On osa endokriinsüsteemi: harva, pikaajaline kasutamine suurtes annustes – galaktorröad, günekomastia, menstruatsioonihäired.

Allergilised reaktsioonid: harva – nahalööve.

Vastunäidustused

Кровотечения из ЖКТ, Mehhaaniline iileus, perforatsioon maos või sooltes, feokromotsütoomi, Ekstrapüramidaalsümptomite häired, epilepsia, пролактинозависимые опухоли, glaukoom, rasedus, imetamine, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal.

При применении в период лактации (imetamine) tuleks kaaluda, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

IN katseuuringutega не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Ettevaatust

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, arteriaalne hüpertensioon, нарушениями функции печени и/или почек, Parkinsoni tõbi.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, erilist tähelepanu nõudvad, быстрых психомоторных реакций.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, Paratsetamool, etanool.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

Patsiendid, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с тольтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; koos fluvoksaminom – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; fluoksetiin – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; Tsüklosporiin – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.