Aktiivne materjal: Tenekteplaza
Kui ATH: B01AD11
CCF: Фибринолитик – рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный
ICD-10 koodid (tunnistus): I21
Kui CSF: 01.12.11.07
Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Saksamaa)
Valium ravimi of lahendus / in kui valge või kahvatu kollane mass, Peaaegu lõhnatu.
| 1 FL. | 1 ml valmis-r-ra | |
| тенектеплаза | 30 mg (6 тыс.ЕД*) | 5 mg (1 тыс.ЕД*) |
Abiained: arginiini, fosforhappe 85%, polüsorbaat 20.
Lahusti: вода д/и – 6 ml.
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.
Valium ravimi of lahendus / in kui valge või kahvatu kollane mass, Peaaegu lõhnatu.
| 1 FL. | 1 ml valmis-r-ra | |
| тенектеплаза | 40 mg (8 тыс.ЕД*) | 5 mg (1 тыс.ЕД*) |
Abiained: arginiini, fosforhappe 85%, polüsorbaat 20.
Lahusti: вода д/и – 8 ml.
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.
Valium ravimi of lahendus / in kui valge või kahvatu kollane mass, Peaaegu lõhnatu.
| 1 FL. | 1 ml valmis-r-ra | |
| тенектеплаза | 50 mg (10 тыс.ЕД*) | 5 mg (1 тыс.ЕД*) |
Abiained: arginiini, fosforhappe 85%, polüsorbaat 20.
Lahusti: вода д/и – 10 ml.
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.
* активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ED), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.
Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.
Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ED, эквивалентно 50 mg), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена – менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Läbi 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.
Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (edasi 6.2% läbi 30 päeva). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) on 26.4% (alla, чем при использовании альтеплазы – 28.9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. Juhtudel, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% ja 3.3% vastavalt) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% ja 1.7% vastavalt).
Metabolism ja eritumine
Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.
После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.
Esialgne T1/2 составляет 24±5.5 мин (keskmine ± standardhälve), Mis on 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Lõplik T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс – 119±49 мл/мин.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, kui mehed, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.
Тенектеплаза выводится с желчью, seega eeldatakse, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.
Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.
— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.
Доза препарата рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ED (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:
| Patsiendi kehakaal (kg) | Tenekteplaza (ED) | Tenekteplaza (mg) | Объем приготовленного раствора (ml) |
| <60 | 6000 | 30 | 6 |
| ≥ 60, kuid <70 | 7000 | 35 | 7 |
| ≥ 70, kuid <80 | 8000 | 40 | 8 |
| ≥ 80, kuid <90 | 9000 | 45 | 9 |
| ≥ 90 | 10 000 | 50 | 10 |
Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 sec. Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе®.
После введения Метализе® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.
Для эффективности терапии Метализе® необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.
Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов Äge müokardiinfarkt и продолжать, vähemalt, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150-325 mg / päevas. Если пациент не может проглатывать таблетки, Algannus 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом.
Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза Äge müokardiinfarkt и продолжать, vähemalt, jooksul 24 ei. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Kuni patsientidel, kelle kehakaal 67 кг и менее начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч. Kuni üle 67 kg начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 ЕД/ч. Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50-75 sec (sisse 1.5-2.5 раза выше контрольного времени или содержание гепарина в плазме 0.2-0.5 U / ml).
Приготовление раствора для в/в введения
Для растворения Метализе® необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.
1. Check, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.
2. Проверьте целостность крышки флакона.
3. Откройте защитную крышку флакона.
4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.
5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.
6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.
7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.
8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.
9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.
10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.
11. Метализе® следует вводить в/в в течение 5-10 sec. Для введения Метализе® не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы (Glükoos).
12. Kasutamata lahus tuleb hävitada.
Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.
Kõige sageli встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе®, on verejooks. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:
-Välised verejooksud (tavaliselt, из мест пункций кровеносных сосудов);
— внутренние кровотечения: seedetrakti, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, afazija, krambid). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.
CNS: harva (>1/1000, kuid <1/100) – внутричерепное кровоизлияние.
Südame-veresoonkonna süsteemi: Sageli (>1/10) – реперфузионные аритмии, vererõhu langus; harva (>1/10 000, kuid <1/1000) – гемоперикард.
Alates vere hüübimise süsteemi: Sageli (>1/10) – кровотечения; sageli (>1/100, kuid <1/10) – экхимозы; harva (>1/1000, kuid <1/100) – тромбоэмболии.
Hingamiselundeid:
sageli (>1/100, kuid <1/10) – носовое кровотечение; harva (>1/1000, kuid <1/100) – легочное кровотечение.Alates seedesüsteemi: sageli (>1/100, kuid <1/10) – желудочно-кишечное кровотечение, iiveldus, oksendamine; harva (>1/1000, kuid <1/100) – кровотечение в забрюшинное пространство.
Alates kuseelundkonna: sageli (>1/100, kuid <1/10) – кровотечение из мочеполовых путей.
Kohalikud reaktsioonid: Sageli (>1/10) – наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов).
Allergilised reaktsioonid: harva (>1/1000, kuid <1/100) – анафилактоидные реакции (lööve, nõgestõbi, bronhospasm, kõriturse).
Muu: sageli (>1/100, kuid <1/10) – повышение температуры тела, необходимость в переливании крови; harva (<1/10 000) – эмболизация кристаллами холестерина.
- Haigused, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 Kuud;
- Gyemorragichyeskii diatyez;
-sissepääs suukaudsed antikoagulandid (INR > 1.3);
-kesknärvisüsteemi haiguste ajalugu (Kasvajad, aneurüsm, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
-raske, kontrollimatu hüpertoonia;
— крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 Kuud (sh. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
-pikaajaline või traumaatiline elustamist (>2 m) varem 2 nädalat;
— тяжелое нарушение функции печени, sh. maksapuudulikkus, tsirroos, portaalhüpertensioonile (sh. söögitoru veenilaiendid) и активный гепатит;
— диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;
- Maohaavand või kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis;
— аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
— новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
— острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
- Äge pankreatiit;
— повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата.
В следующих случаях при назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:
-sistolicescoe ad>160 mm Hg. Art.;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
— недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (varem 10 päeva);
— цереброваскулярные заболевания;
— недавно выполненная в/м инъекция (varem 2 päeva);
- Vanadus (vanem 75 aastat);
— низкая масса тела (< 60 kg).
Опыт применения Метализе® при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (imetamine) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.
Назначение Метализе® peab ravima arst, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.
Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе®, on verejooks. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе®, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, arteriaalse ja venoosse punktsioon, haavade ja süstid). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе®. Juhul raske verejooksu, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. Harvadel juhtudel,, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, uuesti pärast iga määratletud. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 g / l. Возможно также применение антифибринолитических средств.
Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, reperfusiooni seotud.
Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 ч после начала лечения отсутствует.
Применение Метализе® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, sh. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.
Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе® puudumine.
Sümptomid: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.
Ravi: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.
Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® teiste ravimitega, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.
Ravimid, изменяющие коагуляционные свойства крови, ja preparaadid, mis mõjutavad trombotsüütide funktsiooni, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®.
Pharmaceutical suhtlemist
Препарат несовместим с растворами декстрозы.
Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Ravim on välja antud retsepti.
Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C. Срок годности лиофилизата – 2 aasta. Срок годности растворителя – 3 aasta.
Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С и в течение 8 h 30°C juures. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат. Обычно срок хранения не превышает 24 ч при температуре от 2° до 8°С и 8 h 30°C juures.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More