LOKREN

Aktiivne materjal: Betaksolol
Kui ATH: C07AB05
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: Sanofi WINTHROP INDUSTRIE (Prantsusmaa)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud, делимые, valge, ümber, Lenticular, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – veel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, натрия амилопектина гликолат, mikrokristalne tselluloos, Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171).

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Suurtes annustes (при концентрациях, üle terapeutiliste) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) imendub seedetraktist. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ei. Biosaadavus on umbes 85%.

Jaotus

Seondumine plasmavalkudega on umbes 50%. V_d umbes 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Ainevahetus

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Mahaarvamine

Eritub neerude kaudu metaboliitidena (rohkem 80%), 10-15% – muutumatul kujul. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Mitte eemaldada hemodialüüsi teel.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Annustamine

Keskmine terapeutiline annus on 20 mg (1 tab.) 1 aeg / päev.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 nädalat, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Sisse пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min, ja y patsientidel maksapuudulikkusega не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (keskmine – 4 päev).

Kuni Raske neerupuudulikkusega (CC < 20 ml / min) ja hemodialüüsi, рекомендуемая начальная доза Локрена^® on 5 mg / päevas, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Tablette võetakse suu, ei närimine ja juua rohkelt vedelikku.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: väsimus, nõrkus, peapööritus, peavalu, unisus, unetus, hirmuunenäod, depressioon, ängistus, segadust või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenilised sündroom, lihasnõrkus, paresteesiad jäsemetes (Kui vahelduva lonkamise, Raynaud 'sündroom), värin.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sinusovaya bradükardia, südamelöök, ortostaatiline hüpotensioon, ülejuhtehäired infarkti, AV блокада (kuni südamepuudulikkus), Arütmia, nõrgenemine kontraktiilsuse, areng (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (pahkluude turse, peatus, goleneй), oluliselt vähenenud vererõhk, ilming Vasospasmi (снижение периферического кровообращения, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), valu rinnus.

Alates seedesüsteemi: сухость слизистых оболочек полости рта, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), muutus maitse.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, hingamisraskused manustamisel suurtes annustes (kaotus selektiivsus); laringo- ja bronhospasm (eelsoodumusega patsientidel).

On osa organ visioon: Nägemispuudega, уменьшение секреции слезной железы, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.

On osa endokriinsüsteemi: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, sai insuliini, hüpotüreoidses riik.

Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, обострение течения псориаза.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema, nõgestõbi.

Muu: seljavalu, liigesevalu, nõrgenemine libiido, mõjusus vähenes, tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus); harva – tuumavastaste antikehade teket (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Vastunäidustused

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Kardiogeenne šokk;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Prinzmetal'i stenokardia;

- SSS (sh. sinoatrialynaya blokaadi);

- Vыrazhennaya bradükardia;

- Hüpotensioon;

- Kardiomegalija (ilma südamepuudulikkuse nähud);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

Alates ettevaatust применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, metabolicheskom atsidoos, oklusiivsele perifeersete veresoonte haigus (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), maksapuudulikkus, kroonilise neerupuudulikkusega, при проведении гемодиализа, myasthenia, depressioon (sh. ajalugu), Eakatel, при AV-блокаде I степени, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (bronhiaalastma, emfüseem), у пациентов с псориазом, kroonilise südamepuudulikkuse korral, türeotoksikoos, diabeet.

Rasedus ja imetamine

IN katseuuringutega Loom не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Kasutage ravimit raseduse ajal on võimalik ainult juhul,, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® imetamine peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.

Asutatud, что бетаксолол оказывает влияние на плод (emakasisene kasv, gipoglikemiâ, bradükardia). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) vastsündinud, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

On mõistetav, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Ettevaatust

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Patsiendid, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, siis 1 kord 3-4 Kuud), glükoosi suhkurtõvega patsientidel (1 kord 4-5 Kuud), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 kord 4-5 Kuud). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (jooksul 1-2 nädalat) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Umbes 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (Peamised põhjused – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindalnoy happe, tuuma- antikehad.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beeta₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, eriti tahhükardia, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Haige, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Kasutamine Pediatrics

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Üleannustamine

Sümptomid: vыrazhennaya bradükardia, peapööritus, AV блокада, oluliselt vähenenud vererõhk, Arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, osavõtmatus, südamepuudulikkus, hingamisraskused, bronhospasm, цианоз ногтей пальцев и ладоней, krambid.

Ravi: maoloputus, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; samal ajal, kui vajalik, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

Ravimite koostoimed

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (kinidiin, disopüramiid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Vastunäidustatud kombinatsioonid

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (aditiivne toime).

Kombinatsioonid, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridiil, diltiaseem ja verapamiil) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradükardia, Stopp sinus), нарушения AV-проводимости, südamepuudulikkus (sünergism). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Kombinatsioonid, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Tavaliselt, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (kinidiin, гидрохинидин и дизопирамид) ja III klassi (Amiodarone, dofetilid, ibutiliid, sotaloolil), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (kloropromasiin, циамемазин, levomepromazine, tioridazin), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, haloperidool), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Erütromütsiin (eest / in), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, Pentamidiini, спирамицина (eest / in) и винкамина (eest / in) возможно повышение риска желудочковой аритмии, eriti kirjutada “ringhüpe” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, eriti alguses ravi.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamin, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, Rivastigmiini, takrin) возможно повышение риска развития брадикардии (aditiivne toime), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, alfa-metüüldopa, guanfacin, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, ehk, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Kui vajalik, – коррекция дозы лидокаина.

Kombinatsioonid, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (sh. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Kasutamisel koos tritsükliliste antidepressantidega (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (aditiivne toime).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (aditiivne toime).

При совместном применении с дипиридамолом (eest / in) võivad suurendada vererõhku langetavat toimet.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prasosiini, tamsulozin, terasosiiniga), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (va difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (nt, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (naatriumi retentsiooni).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, metüüldopat, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokaadi, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Diureetikum, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, rahustid ja uinutid ravimid suurendavad kesknärvisüsteemi depressioon.

Ei soovita üheaegsel rakendamisel MAO inhibiitorite tõttu oluliselt suurenenud hüpotensiivset toimet, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 päeva.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.