LIDOKAIN (Süstelahuse)

Aktiivne materjal: Lidokain
Kui ATH: N01BB02
CCF: Mestnый Puudutus. Arütmiavastased. Класс ma B.
Kui CSF: 21.02
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

ANNUSTAMISVORM, STRUKTUUR JA PAKENDAMINE

Süstelahuse selge, värvitu või peaaegu värvitu, ilma lõhna.

Abiained: naatriumkloriid (parenteraalne ravimvormid), vesi d / ja.

2 ml – ampull (5) – pakendid Vaalium planimeetrilise (20) – pappkarpidesse.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST

Farmakoloogilise toime

Klassi IB antiarütmikumid, mestnый Puudutus, tuletis atsetaniliidist. See on membraani stabiliseerivat toimet. See põhjustab naatriumikanalite blokeerimisega in erutuvus neuronite membraanid ja membraane kardiomüotsüütide.

Vähendab meedet potentsiaali ja tõhus taastumisperiood Purkinje kiud, pärsib nende automatismi. See pärsib elektrilist aktiivsust lidokaiini depolariseerunud, arütmogeensed saidid, aga minimaalne mõju elektrilist aktiivsust normaalkudedega. Kui kasutatakse kõrge terapeutiliste annuste vaevalt muudab kontraktiilsuse ja aeglustab AV-juhtivuse. Kasutamisel antiarrütmilisteks agendi / sissejuhatuses algab toime kaudu 45-90 sec, kestus – 10-20 m; kui i / m manustamise toime algus läbi 5-15 m, kestus – 60-90 m.

See põhjustab igasuguseid kohalik tuimestus: terminal, infiltratsioon, provodnikovuju.

Farmakokineetika

Pärast / m imendumise on peaaegu valmis. Distribution kiire, V_d umbes 1 l / kg (patsientidel südamepuudulikkus järgmised). Seondumine sõltub toimeaine kontsentratsioon plasmas ja 60-80%. Metaboliseerub peamiselt maksas, aktiivsete metaboliitide tekke, mis võib kaasa ilming terapeutiliste ja toksiliste toimete, eriti pärast infusiooni 24 h või enama.

T_1/2 Ta kipub olema kahefaasiline faasi jaotus 7-9 m. Üldiselt T_1/2 annusest sõltuvat, on 1-2 ja h saab suurendada 3 tundi või rohkem pikal / infusiooni (rohkem 24 ei). Eritub neerude kaudu metaboliitidena, 10% muutumatul kujul.

Tunnistus

Kardioloogia tava: raviks ja ärahoidmiseks vatsakeste arütmia (arütmia, tahhükardia, lehvitlema, virvendus), sh. ägeda müokardiinfarkti, kui südamestimulaator, kui glükosiidid joobe, narkoze.

Anesteesia: terminal, infiltratsioon, juhtmed, tserebrospinaalne (Epiduraalsel) narkoosi operatsiooni, sünnitusabi ja günekoloogia, Uroloogia, Oftalmoloogia, Hambaarstitöö, Otorinolarüngoloogia; blokaadi perifeersete närvide ja ganglionides.

Annustamine

In antiarütmilist täiskasvanutele manustamisel küllastusdoosina / in – 1-2 mg / kg 3-4 m; Keskmine ühekordse annuse 80 mg. Siis lähevad otse tilkinfusiooniga kiirusega 20-55 ug / kg / min. Tilkinfusiooni ajal saab teostada 24-36 ei. Vajadusel tausta tilkinfusiooni võib korrata / boolusannusele lidokaiini 40 mg pärast 10 minutit pärast esimest küllastusdoosina.

V / m on kehtestatud 2-4 mg / kg, Vajadusel taasasustamine on võimalik läbi 60-90 m.

Lapsed on / in küllastusdoosina – 1 mg / kg, vajadusel võib uuesti kasutusele 5 m. Pideva / v infusiooni (tavaliselt pärast ravimi manustamist küllastusdoosina) – 20-30 ug / kg / min.

Kasutamiseks kirurgia ja sünnitusabi tava, Hambaarstitöö, ENT-praktika režiimis eraldi seadistada, sõltuvalt tõendid, kliinilist seisundit ja annustamisvorm.

Maksimaalne annus: täiskasvanutele / in küllastusannusteta – 100 mg, järgnevatel tilkinfusiooniga – 2 mg / min; kui i / m halduse – 300 mg (umbes 4.5 mg / kg) jooksul 1 ei.

Lapsed puhul uuesti laadimise annus vahedega 5 min koguannus 3 mg / kg; pideva I / leotis (tavaliselt pärast ravimi manustamist küllastusdoosina) – 50 ug / kg / min.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, nõrkus, rahutus, nistagmo, teadvuse kaotus, unisus, kuulatava häired, värin, Trizm, krambid (See suurendab riski arengu taustal hüperkapniaga ja atsidoos), sündroom “cauda equina” (halvatus jalad, paresteesia), stethoparalysis, hingamispeetus, Mootoriploki ja tundlik, Hingamisteede halvatus (suurem tõenäosus haigestuda kui subarahnoidaalse anesteesia), keele tuimus (kui seda kasutatakse hambaravi).

Südame-veresoonkonna süsteemi: suurenenud või vähenenud vererõhku, tahhükardia – manustatuna vasokonstriktoriga, perifericheskaya vasodilatsioonist, kokkuvarisemine, valu rinnus.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, tahtmatud roojamine.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, nõgestõbi (nahal ja limaskestadel), nahasügelus, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Kohalikud reaktsioonid: spinaalanesteesia – seljavalu, koos epiduraalanesteesiaks – kogemata sattumist subarahnoidaalruumi; paikselt Uroloogia – uretrit.

Muu: tahtmatud urineerimine, metgemoglobinemiâ, püsiv anesteesia, libiido langus ja / või mõjusus, hingamise depressiooni, kuni lõpetada, gipotermiя; tuimestuse all hambaravi: nechuvstvitelynosty ja paresteesiad GUB ja jazika, laiendamine anesteesia.

Vastunäidustused

Raske veritsus, šokk, hüpotoonia, Eeldatav süstekoha infektsioon, vыrazhennaya bradükardia, kardiogeenne šokk, Raske kroonilise südamepuudulikkuse, SSS eakatel patsientidel, AV-blokaad II ja III aste (välja arvatud, kui sond stimuleerida vatsakesed), Raske maksa-.

Sest subarahnoidaalse anesteesia – täielik südameblokaadiks, verejooks, hüpotoonia, šokk, infektsiooni koht lumbaalpunktsiooni, septitseemia.

Suurenenud tundlikkus lidokaiini ja muud lokaalanesteetikumidele amiidi tüüpi.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult tervist. Lidocaine eritub rinnapiima.

In sünnitusabi praktikas kasutada ettevaatusega Paratservikaalse rikkumise loote areng, platsentapuudulikkus, enneaegsus, perenoshennosti, toksikoos.

Ettevaatust

C hooldust tuleks kasutada siis, kui tingimused, kaasnenud maksa verevarustuse (sh. kroonilise südamepuudulikkuse korral, maksahaiguste), progressiivne südame-veresoonkonna haiguste (Tavaliselt tõttu südameblokaadiks ja šokk), Raskete ja kurnatud patsientidel, Eakatel patsientidel (vanem 65 aastat); epiduraalanesteesiaks – neuroloogilised haigused, septitseemia, võimatus punktsioon tõttu selgroo deformatsioon; jaoks subarahnoidaalse anesteesia – Kui seljavalu, aju infektsioonid, healoomuliste ja pahaloomuliste kasvajate aju, koagulopaatiad eri päritolu, migreen, subarahnoidaalse hemorraagia, hüpertensioon, hüpotoonia, paresteesia, psühhoos, Hüsteeria, alates koostööaldis patsientidel, võimatus punktsioon tõttu selgroo deformatsioon.

Ettevaatust manustamisel lidokaiini kudede rohke vaskularisatsioon (nt, Kaela ajal toiminguid kilpnääre), sellistel juhtudel, lidokaiini kohaldatud väiksemate annuste.

Lubades kasutada beetablokaatoreid, tsimetidiin nõuab doosi vähendamist lidokaiini; polümksiini B – peaks jälgima hingamisfunktsiooni.

Ravi ajal MAO inhibiitorid ei tohiks kasutada lidokaiini parenteraalse.

Süstelahusete, See koosneb adrenaliin ja noradrenaliin, ei ole ette nähtud / aasta.

Lidocaine ei saa lisada vereülekannete.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Pärast taotluse lidokaiini ei ole soovitatav tegutsemiseks, See nõuab suurt kontsentratsiooni tähelepanu ja kiire psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

In avalduse barbituraadid (sh. koos fenobarbitalom) võib suurendada lidokaiini metabolism maksas, langetav plasmakontsentratsioonide ja, seeläbi, vähendamine terapeutilist efektiivsust.

Lubades kasutada beetablokaatoreid (sh. koos propranolooli, nadololom) võib tugevdada lidokaiini (sh. mürgine), ilmselt, aeglaste selle metabolismi maksas.

Kell üheaegne kohaldamine MAO inhibiitorid võivad suurendada lokaalanesteetikumi lidokaiini toime.

In taotluse koos ravimitega, põhjustades blokaadi neuromuskulaarse ülekande (sh. koos suksametoon kloriidi) võib suurendada toimed, põhjustades blokaadi neuromuskulaarse ülekande.

Rakenduses narkootikume ja rahusteid võib suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile; koos aymalinu, xinidinom – võib suurendada Kardiodepressiivsed tegevus; koos amiodaronom – kirjeldatud juhtudel krambid ja SSS.

In avalduse geksenalom, tiopentaal (I /) võimalik hingamise depressioon.

Samaaegse taotluse Vaalium suurenenud toksilisus lidokaiini; midasolaami – Mõõduka kontsentratsiooni vähenemist lidokaiini plasmas; morfiiniga – tugevdades valuvaigistavat toimet morfiini.

In avalduse prenüülamiin kasvab risk ventrikulaarse arütmia tüüpi “ringhüpe”.

Juhtudest erutus, hallutsinatsioonid samal ajal kasutada prokaiinamidi.

Lubades kasutada propafenoon võib suurendada kestuse ja suurendada kõrvaltoimete tõsidus alates CNS.

Usutakse, et mõjul rifampitsiin võivad vähendada kontsentratsiooni lidokaiini plasmas.

Kui mõlemad / v infusiooni lidokaiini ja fenütoiin võib suurendada kõrvaltoimete tsentraalse; kirjeldatud juhul sinoatriaalsele blokaadi tõttu lisaaine tegevus Kardiodepressiivsed lidokaiini ja fenütoiin.

Patsiendid, saavatel fenütoiin antikonvulsandina, võimalik vähendada kontsentratsiooni lidokaiini plasmas, tingitud induktsiooni maksa mikrosomaalsete ensüümide mõjul fenütoiini.

In taotluse tsimetidiin mõõdukalt vähenenud kliirens lidokaiini ja suurendab selle kontsentratsiooni vereplasmas, on suurenenud risk kõrvaltoimete lidokaiini.