Lamictal

Aktiivne materjal: Lamotrigiinil
Kui ATH: N03AX09
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, G40
Kui CSF: 02.05.06
Tootja: GlaxoSmithKline Trading Company (Venemaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Hele kollane-pruun, ruut, ümardatud nurkadega, pressitud kiri “GSEC7” üks külg- ja ümarad pressitud ruudu number “25” – veel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills Hele kollane-pruun, ruut, ümardatud nurkadega, pressitud kiri “GSEE1” üks külg- ja ümarad pressitud ruudu number “50” – veel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills Hele kollane-pruun, ruut, ümardatud nurkadega, pressitud kiri “GSEE5” üks külg- ja ümarad pressitud ruudu number “100” – veel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

* rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, Maailma Tervishoiuorganisatsiooni poolt soovitatud – lamotrigin.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi. Lamotrigiini on potentsiaal-sõltuvate kanalid. Kultuuri neuronites, see tõstatab potentsiaali sõltuv blokaadi pidevalt korduvate impulsside ja pärsib glutamiinhape ebanormaalne vabastamist (aminohappe, mänginud olulist rolli arengus epileptilised krambid), Samuti pärsib depoliarizatia, põhjustatud glutamatom.

Efektiivsus Lamiktala ennetamiseks bipolaarse häirega patsientidel meeleoluhäirete demonstreeriti kaks põhiliste kliiniliste uuringute. Saadud tulemusi kombineeritud analüüsi tulemusena leiti, mis kestuse vähendamine, mis sõltus nii aeg enne esimene episood depressiooni ja maania/hüpomaania/kombineeritud esimese episoodi kuni pärast stabiliseerimine, pikem lamotrigina rühmas võrreldes platseebo. Kestuse vähendamine rohkem väljendunud depressiooni.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast lamotrigiini imendub kiiresti ja täielikult seedetrakti, peaaegu olemata allutatud presistemnomu metabolizmu esimene käik. Alates_max plasmas on ligikaudu 2.5 h pärast manustamist. Aega, et jõuda C_max suurendab veidi pärast sööki, kuid imendumist ei muutu. Lamotrigiini farmakokineetika on lineaarne iseloomuga, et ühekordse annuse manustamisel 450 mg (suurima testitud annusega). On märkimisväärseid kõikumisi mezhindividualnye maksimaalne kontsentratsioon tasakaalus, Siiski on aeg-ajalt kõikumisi iga üksiku.

Jaotus

Lamotrigiini seondub plasmavalkudega on ligikaudu 55%. Ebatõenäoline, vabastada valguga seondumise ravim võib põhjustada toksilist mõju. V_d on 0.92-1.22 l / kg.

Ainevahetus

Lamotrigiini metabolismis osaleb ensüüm uridindifosfatgljukuroniltrancferaza (UDF-gljukuroniltransferaza). Lamotrigiini väike-suurendab oma metabolismi annusest sõltuvalt.

Mahaarvamine

Terved täiskasvanud kliirens lamotrigiini tasakaalukontsentratsioonide riigis keskmiselt 39 ± 14 mL/min. Lamotrigiini metaboliseerub glukuronidov, et neerud. Vähem 10% ravimist eritub neerude kaudu muutumatul, umbes 2% – läbi soolestiku. Kliirens ja T_1/2 sõltub annusest. T_1/2 tervetel täiskasvanutel on Keskmine 24 h 35 ei. Patsientidel Gilbert sündroomi ravimi kliirensi langes 32% võrreldes kontrollgrupiga, mis, aga ei lähe elanikkonna väärtused ületavad. T_1/2 lamotrigiini mõjutatud koos uimastite. Keskmine T_1/2 vähendada ligikaudu 14 h koos ravimite lubamist, stimuleerida gljukuronizaciju, nagu karbamasepiin ja fenütoiin, Keskmine vähenemine ja 70 h kui koos valproatom.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Lastel on kliirens lamotrigiini eespool massi arvutamisel, kui täiskasvanutel; See on kõige suurem alla 5 aastat. Laste T_1/2 lamotrigiini on tavaliselt vähem, kui täiskasvanutel. Keskmine väärtus on ligikaudu võrdne 7 h koos ravimite lubamist, stimuleerida gljukuronizaciju, nagu karbamasepiin ja fenütoiin, Keskmine vähenemine ja 45-50 h kui koos valproatom.

Kliiniliselt olulisi erinevusi kliirensis lamotrigiini patsientidel eakatel patsientidel võrreldes nooremate ei tuvastata.

Arvutades välja standardpaigutuses kohtumise protivojepilepticheskogo narkootikumide neeru algannus lamotrigina rikkudes. Väiksemate annuste võib nõuda ainult siis, kui neerufunktsioon oluliselt väheneb.

Elementaarne, kasvav ja tõendavad annust peab vähendama ligikaudu 50% mõõduka maksakahjustusega patsientidel (B klass Child-Pugh) ja edasi on 75% – patsientidel raske kraadi kohta (klassi C Child-Pugh). Kasvu toetava annuse vahel tuleb kohandada olenevalt kliinilisest toimest.

Tunnistus

Epilepsia

täiskasvanutele ja lastele üle 12 aastat

- Epilepsia (osa- ja generaliseerunud krambid, sealhulgas tonico-clauniceskie krambid, nagu ka krampide, Lennox-Gastaut ' sündroomiga) monoteraapia või kombinatsioonravi.

lastele 2 kuni 12 aastat

- Epilepsia (osa- ja generaliseerunud krambid, sealhulgas tonico-clauniceskie krambid, nagu ka krampide, Lennox-Gastaut ' sündroomiga) kombinatsiooniteraapias (Pärast kombineeritud ravi taustal epilepsia kontrolli saavutamiseks, samaaegne epilepsiavastaste ravimitega võib tühistada ja lamotrigiini üksi saavad jätkata);

-monoteraapiana tüüpiline puudumise.

Bipolaarne häire

täiskasvanutele (18 ja vanemad)

-vältida rikkumiste meeleolu (depressioon, maania, hüpomaania, segatüüpi episoodide).

Annustamine

Epilepsia

Täiskasvanud ja üle 12 aastat

Kuni monoteraapia esialgne annus on Lamiktala 25 mg 1 aeg / päevas esimesel 2 nädala jooksul annustes kuni kasv 50 mg 1 korda päevas järgmise 2 nädalat. Seejärel tuleks suurendada annust 50-100 mg iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standardannus säilitada optimaalset ravimõju on 100-200 mg / päevas 1-2 sissepääs. Ravitoimet patsientidel nõuab annuse Lamiktala nimetamine 500 mg / päevas.

IN kombineeritud ravi koos happega Lamiktala narkootikumide valproeva kombinatsioonis teiste epilepsiavastaste ravimitega ühisavalduse (LOE) või ilma nendeta esialgne annus on Lamiktala 25 mg ööpäevas esimesel 2 nädalat; edasi-on 25 mg 1 korda päevas järgmise 2 nädalat. Annust tõsta kuni 25-50 mg / päevas iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standardannus säilitada optimaalset ravimõju on 100-200 mg / päevas 1-2 sissepääs.

IN kombineeritud ravi samaaegselt proovide või teiste ravimite, inducirujushhimi gljukuronizaciju lamotrigiini (fenütoiin, Carbamazepine, Fenobarbitaal ja primidoon), koos või ilma teiste SONDID (välja arvatud narkootikumide valproeva acid) esialgne annus on Lamiktala 50 mg 1 aeg / päevas esimesel 2 nädalat, tulevikus, selle kõrval 2 nädala- 100 mg / päevas 2 sissepääs. Seejärel suurendatakse annust 100 mg iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standardne annus on 200-400 mg / päevas 2 sissepääs. Mõnedel patsientidel ravitoime annust võib olla vajalik 700 mg / päevas.

IN kombineeritud ravi koos teiste indutseerijate ja inhibiitorite glükuronidatsiooni lamotrigiini või ilma nendeta okskarbazepinom esialgne annus on Lamiktala 25 mg 1 aeg / päevas esimesel 2 nädalat, edasi – 50 mg / päevas 1 vastuvõtt on 2 nädalat. Seejärel annust suurendada kuni 50-100 mg iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standardne annus on 100-200 mg/päev 1 või 2 sissepääs.

Sest lööve ei ületa ravimi algannus ja soovitatav režiim suurendada annust.

Tabel 1. Soovitatav annustamisskeem täiskasvanud ja lapsed vanemad kui epilepsia 12 aastat

Lapsed vanuses 2 kuni 12 aastat

Tuleb märkida, et täpset ravi tablett Lamiktalom 5 kavandatud annustamisrežiimi võimatu mg, Kui lapse kaal on alla 17 kg. Tõenäoliselt, et kõige 2 kuni 6 aasta nõuab suurim säilitusannuse.

Lamiktala on algannus monoteraapia tüüpiline puudumise on 0.3 mg/kg/päevas 1 või 2 sissepääs esimesel 2 nädala jooksul annustes kuni kasv 0.6 mg / kg / päevas 1 või 2 vastuvõtt on 2 nädalat. Annust tõsta kuni 0.6 mg / kg iga 1-2 nädalat kuni, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Tavaline säilitusannus optimaalne ravitoime saavutamiseks on: 1 kuni 10 mg / kg / päevas 1 või 2 sissepääs, Kuigi mõned tüüpilised absansami ravitoimet patsientidel vaja suuremate annuste.

IN kombinatsioonravi kasutamisel Lamiktala narkootikumide valproeva happe muudest PROOVIVÕTTURITEST koos või ilma nendeta esialgne annus on Lamiktala 0.15 mg / kg kehakaalu 1 aeg / päevas esimesel 2 nädalat, edaspidi 0.3 mg / kg 1 korda päevas järgmise 2 nädalat. Seejärel tuleks suurendada annust 0.3 mg / kg iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standardne annus on 1-5 mg / kg / päevas 1-2 sissepääs. Maksimaalne ööpäevane annus – 200 mg.

IN kombineeritud ravi samaaegselt proovide või teiste ravimite, inducirujushhimi gljukuronizaciju lamotrigiini (fenütoiin, Carbamazepine, Fenobarbitaal ja primidoon), koos teiste sondid või ilma nendeta (välja arvatud narkootikumide valproeva acid) esialgne annus on Lamiktala 0.6 mg / kg / päevas 2 sissepääs esimesel 2 nädalat, edaspidi 1.2 mg / kg / päevas 2 vastuvõtt on 2 nädalat. Annust tõsta kuni 1.2 mg/kg/päevas iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standard säilitusannus, kus on maksimaalse ravitoime saavutatakse 5-15 mg / kg / päevas 2 sissepääs. Maksimaalne ööpäevane annus – 400 mg.

IN kombineeritud ravi koos teiste indutseerijate ja inhibiitorite glükuronidatsiooni lamotrigiini ilma okskarbazepinom esialgne annus on Lamiktala 0.3 mg / kg kehakaalu 1 või 2 korda päevas esimesel 2 nädalat, edasi – 0.6 mg / kg / päevas 1 või 2 vastuvõtt on 2 nädalat. Seejärel annust suurendada kuni 0.6 mg / kg iga 1-2 Nädala, kuni jõuate optimaalse terapeutilise toime. Standardne annus on 1-10 mg / kg / päevas 1 või 2 sissepääs. Maksimaalne annus on 200 mg / päevas.

Et olla kindel, et, olnud toimikus raviannuse, On vaja kontrollida lapse kehakaalu ja annust kohandada, kui sellega.

Sest lööve ei ületa ravimi algannus ja soovitatav režiim suurendada annust.

Tabel 2. Soovitatav annustamisskeem lastele vanuses epilepsia raviks 2 kuni 12 aastat (ööpäevane annus mg/kg kehakaalu)

Ei olnud piisavalt teavet rakenduse Lamiktala alla 2 aastat.

Tühistamisel samaaegne epilepsiavastaste ravimite minna atsükloviiri või Lamiktalom Lamiktala tarbimist muude uimastite või ANDURIGA, tuleb arvestada selle, et see võib mõjutada farmakokinetiku lamotrigiini.

Elektrolüüt rikkumine

Vanematel täiskasvanud patsientidel 18 aastat

Lööve ohu tõttu ei tohi algannus ja järgnevate annuse suurendamise režiim.

Toimige ülemineku korda manustamist, mis sisaldab tõusid 6 nädala annus lamotrigiini toetada stabiliseerivaid annuse (Tabel. 3), siis, kui märgitud, Saate tühistada psühhiaatrilise ja/või antiepileptilised ravimid (Tabel 4).

Tabel 3. Loomkatsete tulemustel circuit kasvu saavutamiseks hooldus stabiliseerivaid annused täiskasvanutele (vanem 18 aastat) Elektrolüüt rikkumised

Toetab stabiliseerivaid annus sõltub kliinilise toime.

IN kombinatsioonravi ühisavalduse Lamiktala ja muud andurid, pärssides maksaensüümide (nt, narkootikumide valproeva happega), esimese 2 nädala Lamiktal määratud annust 25 mg päevas, siis – 25 mg 1 korda päevas järgmise 2 nädalat, edasi 5 nädalal annust tuleb suurendada 50 mg / päevas 1-2 sissepääs. Stabiliseerivaid annuse 6 nädal on 100 mg / päevas 1-2 sissepääs; Kuid see võib suurendada rosuvastatiini maksimaalne 200 suurendada sõltuvalt kliinilise toime.

IN kombinatsioonravi ühisavalduse Lamiktala ja muud andurid, esilekutsumise maksaensüümide (nt, Carbamazepine, fenobarbitaal), patsientidel, kes ei saa ravimite valproeva acid, esimese 2 nädala Lamiktal määratud annust 50 mg 1 aeg / päev, edasi 3-4 nädal – 100 mg / päevas 2 sissepääs, edasi 5 nädal – 200 mg / päevas 2 sissepääs. Edasi 6 nädalal, võib annust suurendada 300 mg / päevas, Stabiliseeriv annus, et saavutada optimaalne terapeutiline toime on siiski 400 mg / päevas 2 sissepääs, ning, algab 7 Nädala.

Juures monoteraapia Lamiktalom või kombineeritud ravi koos uimastite Lamiktala ühisavalduse, bupropiooni, olanzapinom, okskarbazepinom, indutseerijate ja inhibiitorite lamotrigiini glükuronidatsiooni kasutamata esimese 2 nädala Lamiktal määratud annust 25 mg 1 aeg / päev, edasi 3-4 nädal – 50 mg / päevas 1-2 sissepääs, edasi 5 nädal – 100 mg / päevas 1-2 sissepääs. Stabiliseerivaid annuse 6 nädal on 200 mg / päevas 1-2 sissepääs. Samas kui kliinilistes uuringutes annuseid vahemikus 100 kuni 400 mg.

Igapäevane hooldus jõudes saab tühistada stabiliseeriv teiste psühhiaatriliste ravimite annuse.

Tabel 4. Toetab stabiliseeriv ööpäevane koguannus bipolaarse häire raviks pärast ülesütlemist seotud või epilepsiavastane ja psühhotroopsete

Vajadusel võib annust suurendada kuni 400 mg / päevas.

Pärast tühistamist täiendava ravi lamotrigiini glükuronidatsiooni inhibiitorid (nt, valproeva happe ravimid), stabiliseerimiseks algannus lamotrigina on kahekordistunud ja sellel tasemel säilitada.

Pärast täiendava ravi lamotrigiini glükuronidatsiooni indutseerivad ülesütlemine (sh. fenütoiin, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidonom) lamotrigiini annust järk-järgult vähendada ning 3 nädalat, olenevalt esialgse säilitusannus.

Osa lisatud psühhotroopsete või antiepileptilised ravimid, koos lamotridzhinom olulisi farmakokineetilisi koostoimeid (nt, liitium ettevalmistusi, Bupropioonil, olansapiini, okskarʙazepin) tuleks säilitada, stabiliseerida annus Lamiktala, käigus suurendada režiimis saavutatud kokkulepet.

Kliinilised kogemused parandus annuses lamotrigiini häirega patsientidel pärast teiste ravimite. Siiski narkootikumide vastasmõjude uuringud saab anda järgmised soovitused (Tabel. 5):

Tabel 5. PARANDUS annuste lamotrigiini bipolaarse rikkumise pärast ühinemist teiste ravimitega ravi patsientidel

Kliinilistes uuringutes oli bipolaarne häire ootamatu kõrvaldamise lamotrigina Lamiktala kasutamise sageduse suurendamine, raskuse või muutus võrreldes platseeboga kõrvaltoimete olemus. Seega, Saate kohe Lamiktal, ilma annust vähendada järk.

Lamotrigiini on näidustatud bipolaarne häire lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aastat. Ohutus ja efektiivsus bipolaarse häirega patsientidel piisavalt lamotrigiini ei ole hinnata.

Nimetamisel Lamiktala naised, kes juba saavad hormonaalsete rasestumisvastaste, eri transpordiliikide üha lamotrigiini annust ei ole sõnaselgelt (vaatamata, hormonaalsete kontratseptiivide lamotrigiini kliirensi suurenemist). Suureneva annusega režiim peaks vastama juhiseid sõltuvalt soovituslik, Lamotrigiini lamotrigiini glükuronidatsiooni toksilisus lisamine, nt, narkootikumide valproeva acid; Lamotrigiini glükuronidatsiooni võetud lamotrigiini lisamine, näiteks karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitalu, primidonu või rifampitsiin; või narkootikumide valproeva acid puudumisel ametisse, karʙamazepina, fenütoiin, fenoʙarʙitala, primidona või rifampitsiin (Tabel. 1 epilepsia ja laual. 3 bipolaarse häire).

Kui hormonaalsete kontratseptiivide patsiendid, kes juba saavad toetada annuse Lamiktala ja kes ei saa lamotrigiini glükuronidatsiooni drosselid, Teil võib tekkida vajadus suurendada hooldus lamotrigiini annus, kuid kuni 2 korda sõltuvalt individuaalne kliiniline mõju.

Hormonaalsete kontratseptiivide patsiendid ravieelse, kes juba saavad toetada annuse Lamiktala ja kes ei saa lamotrigiini glükuronidatsiooni drosselid, Pead ja lamotrigiini annust vähendada 2 korda sõltuvalt individuaalne kliiniline mõju.

PARANDUS režiim eakatel patsientidel (vanem 65 aastat) ei nõuta (tk. piisavalt farmakokineetika ei erine täiskasvanute).

Juures inimese maksa Keskmine (B klass Child-Pugh) ja raske (klassi C Child-Pugh) Elementaarne, kasvav ja tõendavad annust peab vähendama ligikaudu 50% ja 75% vastavalt. Kasvav ja tõendavad annust tuleb kohandada olenevalt kliinilisest toimest.

Juures etapi lõpuks neerupuudulikkus esialgse annuse lamotrigina, mis on arvutatud vastavalt standardpaigutuses kohtumise protivojepilepticheskogo ravimi. Patsientidel oluliselt väheneb neerude funktsiooni võib olla soovitatav annuse vähendamisel.

Närimine/lahustuvad tabletid Lamiktala võib närida, lahustatakse väikeses koguses vett (võimalik katta terve tablett) neelata tervelt või, vähese veega.

Kui lamotrigiin arvestuslik annus (nt, Kui paigutada laste- või maksafunktsiooni häirega patsiendid) ei saa jagada mitu tabletti väiksemas annuses, patsiendile tuleb määrata selle annuse, mis vastab lähim täisarvuline väärtus tablett väiksemas annuses.

Jätkumisel lamotrigiini vastuvõtu arst peaks hindama vajadust parandada patsientidele on säilitusannus, kes ravimi võtmise mingil põhjusel lõpetanud, sest kõrge algannus ja soovitatav annus üle on seotud risk haigestuda raskekujulised lööbed. Rohkem aega möödas ning, rohkem ettevaatlik tuleks suurendada annust toetav. Kui pärast ravi lõppu aeg ületab 5 poolestusaeg perioodidel, lamotrigiini annus tuleks tõusta toetamiseks kooskõlas asjakohaste diagramm.

Lamotridzhinom ravi tuleks uuesti patsientidel, lamotridginom ravi lõpetamine oli seotud lööve välimus, välja arvatud, kui selline ravi kasu on ilmselt ületab võimaliku ohu.

Kõrvalmõju

Soovimatuid reaktsioone teavet on jagatud 2 lõik: patsientidel epilepsia ja bipolaarse häirega patsientidel. Siiski võttes arvesse turvalisuse lamotrigiini profiili üldiselt arvestavad mõlemas sektsioonis teabe.

Kasutada järgmisi tingimusliku esinemissageduse klassifikatsiooni soovimatud reaktsioonid: Sageli (>1/10), sageli (>1/100, <1/10), mõnikord (>1/1000, < 1/100), harva (>1/10 000, <1/1000), harva(<1/10 000).

Patsiendid, kellel epilepsia

Nahareaktsioonidele: Kui üksi: Sageli – nahalööbed; kombinatsiooniteraapias: Sageli – nahalööbed, harva – Stevens-Johnsoni sündroom, harva – toksiline epidermise nekrolüüs.

Topeltpimedas kliinilises, Kui Lamiktal kasutati, nahalööbed patsientidel oli, võttes lamotrigiini, oli 10%, ja patsientide, platseebo, – 5%. IN 2% juhtudel välimus nahalööbed põhjustatud lamotrigiini ülesütlemine. Lööve, enamasti on laigulised papuleznogo laadi, tavaliselt ilmub jooksul esimene 8 nädalat pärast ravi alustamist ning ravi läheb pärast ravimi tühistamise.

On teatatud harvadel juhtudel raske arengu, potentsiaalselt eluohtlik nahakahjustused, sh Stevens - Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyell sündroom). Kuigi enamasti narkootikumide eitamine juhtus vastupidine sümptomid arengu, Mõned patsiendid jäävad pöördumatu armistumine, ja harva, surmajuhtumeid on olnud, seotud ravimi lubamist. Ohu kindlaksmääramine lööve oli oluliselt seotud kõrge algannus lamotrigina ja suurem hoone lamotrigiini annust soovitatav määrast, samaaegne kohtumise narkootikumide valproeva happega. Lööve arengut ka täheldati ülitundlikkuse sündroomi avalduseks, seotud erinevate süsteemsete toimete.

Alates vereloomesüsteemi: harva – neutropeenia, leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, aplasticheskaya aneemia, agranulotsütoos. Vereloome rikkumine võib olla, võib olla või mitte olla seotud ülitundlikkuse sündroom.

On osa immuunsüsteemi: harva – ülitundlikkuse sündroom (sealhulgas esinevad, lümfadenopaatia, näo, rikkumiste puhul veres ja maksas, DIK, multiorgannye rikkumised). Ülitundlikkuse sündroom osana nähakse lööve. Oluline, See ülitundlikkus vasevaeguse (st. palavik, lümfadenopaatia) võib tekkida isegi armid ilmsete puudumisel. Arengu sarnaseid sümptomeid, peaks patsient kohe konsulteerima arstiga ja, Kui teil on erinevaid põhjust sümptomid, lamotrigiini kaotamist.

On osa psüühika: sageli – ärrituvus, mõnikord – agressiivsus; harva – Tiki, hallutsinatsioonid, segadus.

CNS: Kui üksi: Sageli – peavalu; sageli – unisus, unetus, peapööritus, värin; mõnikord – ataksia. In Ühendatud teraapia: Sageli – peavalu, peapööritus; sageli – nistagmo, värin, ataksia, unisus, unetus; harva: ažitaciâ, ebastabiilsus, liikumise häired, Parkinsoni tõve seisundi, Ekstrapüramidaalsümptomite häire, horeoatetoz, sagenenud krambihood. On teateid, et lamotrigiini võib süvendada suhet juba olemasoleva Parkinsoni tõvega, ja mõnel juhul põhjustada ekstrapüramidaalsümptomid ja horeatetoz patsientidel ei ole eelmise rikkumised.

Alates meeli: Sageli – diploopia, ähmane nägemine; harva – konjunktiviidi.

Alates seedesüsteemi: Kui üksi: sageli – iiveldus; kombinatsiooniteraapias: sageli – düspepsia (iiveldus ja kõhulahtisus); harva – maksaensüümide suurenenud sisaldus, maksafunktsiooni häired, maksapuudulikkus. Rikkumise eest maksa tavaliselt arenevad koos giperreaktivnosti sümptomid, kuid mõnel juhul teatati ja ilmsete ülitundlikkus puudumisel.

Muu: sageli – fatiguability; harva – luupusesarnaseid sündroom.

Patsiendid, kellel Elektrolüüt rikkumine

Nahareaktsioonidele: Sageli – nahalööve; harva – Stevens-Johnsoni sündroom. Kõik uurimistöö hindamisel (kontrollitud ja kontrollimatu) uurimiseks rakenduse Lamiktala on tekkinud nahalööbed häirega patsientidel 14% Kõik patsiendid, arvestades, et lööve kontrollitud uuringutes esines 9% patsientidel, kes saavad Lamiktal, ja 8 % patsientidel, platseebo.

CNS: Sageli – peavalu; sageli – ažitaciâ, unisus, peapööritus.

On osa lihasluukonna: sageli – liigesevalu, seljavalu.

Muu: sageli – valu.

Vastunäidustused

-Ülitundlikkus lamotridzhinu või preparaadi komponentide.

Rasedus ja imetamine

Turustamisjärgse järelevalve on lubatud dokumendi kohta raseduse 2000 Naised, 1. raseduse trimestril atsükloviiri lamotridzhinom ravitud. Vaatamata, et andmed ei toeta kaasasündinud anomaaliate riski üldine suurendamine, üle mitme registrid on ilmnenud muid väärarengute riski. Riski suurenemist ei ole kinnitatud kui muude registrite andmed kokku analüüsi.

Lamiktal võib kasutada raseduse ajal ainult, Kui eeldatav kasu ületab võimaliku ohu. Füsioloogilised muutused, arendada raseduse ajal, võib mõjutada lamotrigiini ja/või selle ravitoimet. On olnud teateid lamotrigiini kontsentratsiooni vähenemist raseduse ajal. Lamotrigiini rase nimetamine tuleb esitada asjakohane taktika.

Lamotrigiini, erineval määral siseneb rinnapiima, üleüldine lamotrigiini imikutel võib ulatuda umbes 50% tasemelt, registreeritud ema. Seega, mõned lapsed, rinnaga toidetud, lamotrigiini kontsentratsioon võib ulatuda tase, Kui ilmneb farmakoloogilisi. Sa pead tasakaalu võimalikku kasu rinnaga toidab ja Baby kõrvaltoimete riski.

Ja Paljunemisvõime uuring katseuuringutega loomad ei ilmnenud rikkumise nimetamine lamotrigiini toimet. Uuringud lamotrigiini toime inimese fertiilsusele ei ole läbi viidud.

Ettevaatust

On tõendeid, et areng nahalööve, See ilmneb tavaliselt esimene 8 nädalat pärast ravi alustamist Lamiktalom. Enamikul juhtudel nahalööbeid poolel veidi ja katsetatud sõltumatult, kuid mõnikord siiski nägime tõsisematel juhtudel, vajas haiglaravi ja tühistamise Lamictal (nt, Stevens-Johnsoni sündroom ja Lyell sündroom).

Rasked nahareaktsioonid täiskasvanutel, Host Lamiktal üldtunnustatud soovituste kohaselt, arendada sagedusega umbes 1 edasi 500 epilepsia patsientidel. Umbes pooltel juhtudel registreeritud Stevensi - Johnsoni sündroom (1 edasi 1000). Bipolaarse häirega patsientidel, raske nahakahjustused kliiniliste uuringute kohaselt on umbes 1 edasi 1000 patsientidel.

Laste risk haigestuda raske nahalööve eespool, kui täiskasvanutel. Vastavalt aruannete sagedus nahalööbed, keda haiglaravi, lapsed, epilepsia patsientidel, vahemikus 1 edasi 300 kuni 1 edasi 100 lapsed.

Lastel võib infektsioon ekslikult esialgse ilminguid lööve, Seetõttu võtke arvesse reaktsioon laste ravi, lisanduvad arengu lööve ja palavik raseduse esimesel 8 ravinädala.

Peale, kumulatiivne risk haigestuda lööve on suuresti seotud kõrge algannus Lamiktala ja soovitusliku kiiruse suurendamiseks oma, Samuti kasutatakse ravimite valproatami.

Ettevaatus on vajalik patsientide nimetamine, on esinenud allergiline reaktsioon või lööve vastuseks vastu teiste epilepsiavastaste ravimite, sest esinemissagedus (klassificirovavshejsja ei ole nii tõsised) patsiendil on olnud, on 3 korda suurem tõenäosus lamotrigiini määramisel, Kui kellel foto.

Kui tekib lööve kõik patsiendid (täiskasvanutele ja lastele) peab kohe uurima arst. Lamotrigiini saamist kohe katkestada, välja arvatud, Kui see on selge, et lööve arendamine ei ole seotud ravimi võtmise. Ei ole soovitatav jätkata, kes saavad lamotrigiini juhtudel, Kuna tema eelmise kohtumise tühistati nahareaktsioonid arengust, Kui ainult ravimi kasutamisest oodatav ravitoime ei ületa kõrvaltoimete riski.

On teatatud, See lööve võib olla osa ülitundlikkuse sündroom, seotud erinevate süsteemsete toimete, sh palavik, limfadenopatiju, turse näo ja rikkumisega verd ja maksa. Sündroomi ilmingute raskusaste on väga erinev ja harvadel juhtudel võib põhjustada Dissemineeritud intravaskulaarne koagulatsioon sündroomi ja mitme elundi puudulikkus. Tuleb märkida, et vasevaeguse ülitundlikkuse sündroom (st. palavik, Lümfadenopaatia) võib täheldada, Kuigi see ei ole ilmne ilminguid lööve. Arengu sarnaseid sümptomeid, patsient peab arsti ennetava vaktsineerimise ja, Kui teil on erinevaid põhjust sümptomid, lamotrigiini kaotamist.

Kui kasutada Lamiktala patsientidel alustate või lõpetate rasestumisvastaste, võib nõuda lamotrigiini parandus annuste.

On näidatud, et kombineeritud toote etinüülöstradiooli östradiooli/levonorgestreeli (30 Μg/150 mcg) umbes 2 korda suurendab lamotrigiini kliirens, See viib langus plasmas selle tase. Kuna ametisse saavutada maksimaalne terapeutiline mõju avaldab see tuleb suurendada lamotrigiini annust, kuid mitte rohkem, kui 2 korda. Naised, enam saavad induktora lamotrigiini glükuronidatsiooni ja saavad hormonaalsete rasestumisvastaste, alljärgnevale skeemile, mis hõlmab mitteaktiivsete ravi saava nädal (või nädalane paus, saada rasestumisvastast vahendit), Selle aja jooksul tekib järk-järgult tranzithornoe, suurendada lamotrigiini kontsentratsioon. Suurenenud kontsentratsioon väljendatakse rohkem, Kui teine annus lamotrigina kasv toimub vahetult enne või ajal passiivne ravi saava.

Muud Suukaudsed kontratseptiivid ja hormooni asendusravi ei ole uuritud, Kuigi need võivad samuti mõjutada lamotrigiini farmakokineetilised parameetrid.

Peale, lamotrigiini ja kombineeritud ühise nimetamine (etinüülöstradiooli / levonorgestreeli) põhjustab mõõdukat kontrollimine ja levonorgestreeli kontsentratsiooni FSH ja LH muutusi. Need muutused munasarjade ovuljatornuju tegevuse mõju ei ole teada. Kuid üks ei saa välistada, Mõnedel patsientidel, lamotrigiini ja hormonaalsete rasestumisvastaste, Need muutused võivad põhjustada tõhususe kontratseptiivid. Patsient tuleb teavitada vajadusest viivitamata arst muutusi looduses ja menstruaaltsükli, st. ootamatu veritsus.

Lamotrigiini on nõrk inhibiitor digidrofolatreduktaza, ja nii ravimi pikaajalise ravi esineb foolhappe ainevahetust. Siiski näidati, et isegi pikaajaline kasutamine lamotrigiini ei tootnud suured muutused hemoglobiini, erütrotsüütide Keskmine suurus, seerumi Folaadi kontsentratsioon (Kui kuni 1 aasta) või erütrotsüütide (Kui kuni 5 aastat).

Siiani peaks määrama neerupuudulikkusega patsientidel lamotrigiini. Lõpp-staadiumis neerupuudulikkusega lamotrigiini üksikannuse kasutamisest plasmakontsentratsiooni on oluliselt muutunud, aga võib-olla metabolita glukuronida lamotrigiini kogunemine.

Kui patsient saab mõnda muud ravimit, sisaldab ka lamotrigiin, See ei peaks konsulteerimata arstiga Lamiktal.

Ootamatu eemaldamise vastuvõtmise Lamiktala, nagu muud andurid, võib viia krambihoogude tekke. Kui ravi järsul lõpetamisel ei ole turvalisuse nõue (nt, Kui sa näed lööve), lamotrigiini annust vähendada järk-järgult ajal on 2 nädalat.

On teateid, selle raske krambihood, sealhulgas epileptiline staatus, võib põhjustada rabdomüolüüsi, multiorgannyh rikkumiste ja mõnikord surmaga lõppenud DIK-sündroom. Sellisel juhul ei täheldatud Lamiktalom raviks.

Depressiooni ja/või bipolaarne häire sümptomid võivad esineda patsientidel, kellel on. Epilepsia ja bipolaarse häire on suur risk enesetapu. Sisse 25-50% seal bipolaarse häirega patsientidel oli vähemalt üks suitsiidikatse; sellistel patsientidel võib süvenemine, enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine (suicidalnost) ravimid bipolaarse häire ravis vastuvõtmise kontekstis, sealhulgas lamotrigiini, ja ilma ravita.

Patsientidel on täheldatud enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine, kes SONDID mitmel põhjusel, sealhulgas epilepsia ja bipolaarse häire. Randomiseeritud platseebokontrolliga uuringute meta-analüüs SONDID (sealhulgas lamotrigiini) mistõttu mõningasest on näidanud. Selle toimemehhanism ei ole teada, ja olemasolevad andmed ei välista võimalust suurendada mistõttu lamotrigiini kohaldamisel. Seega, inimesed peavad aktiivse järelevalve korra suitsidaalsed mõtted ja käitumine. Patsiendid (ja isikute, hooliv) teavitama vajadust arsti poole kui teil tekivad sellised sümptomid.

Antidepressandid ei suurenenud risk Suitsidaalne mõtlemine ja käitumine lastel ja noorukitel vanuses 18 aastatel suure depressiooni ja teiste psüühikahäirete.

Bipolaarse häirega patsientidel, kes saavad lamotrigiini, Tuleb hoolikalt jälgida kliinilise halvenemise sümptomid (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja suicidalnosti, eriti ravi alguses, annuse muutmisel ajal kell. Patsiendid, ajalugu oli enesetapumõtted või suitsidaalne käitumine, noorte ja, mis selgus suuresti enesetapumõtted enne ravi algust tekkimist, kõrge risk enesetapumõtted või suitsidaalne käitumine on, sellistel patsientidel tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.

Patsiendid (ja isikute, patsientide eest hoolitsemine) tuleb hoiatada vajadus jälgida patsiendi vajadust (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja/või suitsidaalsed mõtted/käitumist või mõtlemist umbes vigastused ja pöörduge otsekohe arsti poole, Kui need sümptomid on. Peaksime hindama olukorda ja ajakohastage mode ravi, sealhulgas ravim patsientide, koos kliinilise seisundi halvenemine (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja/või suitsidaalsed mõtted/käitumise tekkimist, eriti siis, kui need sümptomid on raske, kellel esineb järsku algav ja varem.

Bipolaarse häirega patsientidel võib halveneb depressiooni sümptomid ja/või enesetapumõtted ja käitumist sõltumata, või pole nad võtavad ravimeid bipolaarne häire. Kui te jälgida sellistel patsientidel peab olema hoolikalt jälgida kliiniliste sümptomite süvenemine (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja suicidalnosti, eriti ravi alguses, annuse muutmisel ajal kell.

Riskigruppi kuuluvate patsientide (enesetapumõtted või käitumine ajalugu, noortel patsientidel, patsientidel suurendada enesetapumõtetega võrreldes ravi alustamist, patsientidel oht, enesetapumõtted ja suitsidaalne katsed) tuleb ravi ajal hoolika järelevalve all.

Patsiendid (ja isikute, patsientide eest hoolitsemine) tuleb hoiatada vajadus jälgida patsiendi vajadust (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja/või suitsidaalse ideid/käitumist või mõtlemist umbes vigastused ja pöörduge otsekohe arsti poole, Kui need sümptomid on.

Peaksime hindama olukorda ja ajakohastage mode ravi, sealhulgas ravim patsientide, tekkinud kliinilise seisundi halvenemine (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja/või suitsidaalsed mõtted/käitumise tekkimist, eriti siis, kui need sümptomid on iseloomulikud raskusaste, ootamatu bouts ja varem ei esinenud.

Tuleb otsustada, kuidas muuta annust, sealhulgas patsientidel ravimi võimaliku kaotamise, mis lõpetamisel kell (kaasa arvatud uute sümptomite ilmnemine) ja/või suitsidaalsed mõtted/tegevused tekkimist, eriti, Kui need sümptomid tekivad, on raske, teel äkiliste või ei eksponeeritud enne ravi.

Kliinilistes uuringutes, kus patsienti bipolaarne häire esinemissagedus suitsidaalsed mõtted ja käitumine arvuliselt oli kõrgem isikute, võttes lamotrigiini patsiendid, võtavad platseebot, Kuid erinevused ei olnud statistiliselt oluline. Summeeritud andmete analüüsimisel patsientidel, võttes lamotrigiini vaimse tervise tunnistuse, See näitaja oli kõige sagedasem ravi esimese kuu. Juhtudest meessoost patsientidel suitsidaalne käitumine üha. Epilepsiaga patsientidel ei leitud statistiliselt olulist suitsidaalse lamotrigiini pakuvad ideid/käitumise esinemissagedus ja platseebo vahel. Suitsidaalsed mõtted/käitumine võrreldes sarnane juhtumite koguarv on väga väike.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kahes uuringus, tervetel vabatahtlikel osavõtul, näitas, et lamotrigiini toime täpne Visual mootori koordineerimise, silmaliigutused ja subjektiivne rahustavat toimet ei erinenud platseebost. On teatatud kõrvaltoimete lamotrigiini neuroloogiliste, nagu peapööritus ja diploopia. Seega, esimene, tööle asumist, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid, Teil tuleks hinnata patsiendi individuaalsest ravivastusest Lamiktala vastu.

Üleannustamine

Teatati, et ühekordse annuse ja Lamiktala, ületab terapeutilise linnas 10-20 aeg. On täheldatud pärast sümptomid: nistagmo, ataksia, teadvuse ja kooma.

Ravi: soovitatav haiglaravi ja läbiviimise säilitusravi kliiniline pilt või riigi mürgituskeskus soovitusi vastavalt.

Ravimite koostoimed

Andmed lamotrigiini võime põhjustada kliiniliselt oluline induktsiooni või pärssimine maksas oksüdatiivsete ensüümide. Selles kontekstis, lamotridzhinom ja uimastite, need izofermentami tsütokroom p 450 süsteemi, ebatõenäoline. Lamotrigiini võib stimuleerida oma ainevahetust, aga selle kohta on väljendatud mõõdukalt ja on puudub kliiniline znachinija.

Tabel 6. Teiste ravimite mõju gljukuronizaciju lamotrigiini

Teiste suukaudsete rasestumisvastaste preparaatide ja hormoonasendusravi ravimite mõju ei uuritud, Kuigi neil võib olla sarnane mõju lamotrigiini farmakokineetilised täitmise.

Narkootikumide valproeva acid, gljukuronizaciju, mis pärsivad selle lamotrigiini, oma ainevahetuse kiirust ja pikendab selle keskmine T_1/2 ligi 2 korda.

Teatud krambivastased (nt fenütoiin, Carbamazepine, fenabarbital ja primidoon), stimuleerivad ravimeid metaboliseerivate ensüümide süsteemi, kiirendada oma ainevahetust ja gljukuronizaciju lamotrigiini. Teatati arengu kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete, sealhulgas pearinglus, ataksiyu, diploopia, ähmane nägemine ja iiveldus patsientidel, hakkasin karbamasepiin ravi Lamiktalom. Need sümptomid tavaliselt leidis aset pärast karbamasepiin annuse vähendamisel. Sarnase efekti ei täheldatud tervetel vabatahtlikel lamotrigiini ja okskarbazepina nimetamine, annuste vähendamise tulemuseks ei ole uuritud.

Uuringud on näidanud, et lamotrigiini kontsentratsioon vereplasmas ei mõjuta seotud SONDID. In vitro katsete tulemused on näidanud, et lamotrigiini seostuvaid teiste epilepsiavastaste ravimite vereplasma valgud:.

Lamotrigiini annus ametisse 200 mg ja okskarbazepina annuse 1200 mg, Kumbki okskarbasepiin lamotrigiini ei rikkunud teineteise metabolismi.

Lamotrigiini annus 100 mg ööpäevas ei põhjusta rikkumiste liitium glükonaat veevaba farmakokineetikat (poolt 2 g 2 korda / päevas 6 päeva) nende ühine nimetamise.

Mitme vastuvõtva bupropiooni sees ei ole statistiliselt olulist mõju farmakokinetiku ühekordse annuse lamotrigiini ja põhjustab pisut suurenes AUC lamotrigina korduvate.

Olansapiini annuse 15 mg väheneb AUC ja c_max lamotrigiini keskmiselt 24% ja 20% vastavalt, selle kliiniliselt ei kohaldata. Lamotrigiini annus 200 mg olansapiini farmakokineetikat ei muuda.

Lamotrigiini amitriptilinom pärssimine, bupropiooni, Klonasepaam, fluoksetiin, aminazin või lorazepamom on minimaalne mõju lamotrigiini 2-N-glükuroniid põhimetaboliit haridus.

Uuringu maksa metabolismi bufuralola mikrosomalnami ensüümide, pühendatud inimestel, abil saab järeldada, et lamotrigiini vähendada ravimite kliirensit, metaboliziruthan valdavalt izofermentami CYP2D6. Uuringud näitavad ka seda, et klosapiin, fenelsiin, risperidooni, Sertraliini või trasodoon saab vaevalt mõjutavat lamotrigiini.

Tere tulemast kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste, sisaldav 30 mikrogrammi etinüülöstradiooli ja 150 µg levonorgestreeli, põhjustab kaks korda suurendada lamotrigiini juures (põhjustab kaks korda suurendada lamotrigiini juures), See viib langus AUC ja c_max lamotrigiini keskmiselt 52% ja 39% vastavalt. Nädala jooksul, Tasuta vastuvõtmise aktiivsete, On olnud suurenenud plasmakontsentratsiooni lamotrigiini, Aga see lamotrigiini kontsentratsioon, mõõdetud selle nädala lõpus enne järgmist annust, keskmiselt 2 korda kõrgem, kui aktiivse ravi ajal.

Lamotrigiini tasakaalukontsentratsioonide perioodil annuses 300 mg ei mõjuta farmakokinetiku etinüülöstradiooli – osa kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste. Suukaudse rasestumisvastase vahendi teise komponendi kliirens on veidi suurenenud – levonorgestreel, See viib langus AUC ja c_max levonorgestreel peal 19% ja 12% vastavalt. Seerumi FSH taseme mõõtmine, LH ja östradiool näitasid selle uuringu ajal mõningatel naistel munasarjade hormooni supressiooni vähenemist., Kuigi mõõtmise plasma progesterooni taset, ükski 16 naised ei leitud tõendeid ovulatsiooni hormooni. Mõju mõõdukas kontrollimine ja levonorgestreeli plasma taseme FSH ja LH munasarjade aktiivsus ovuljacionnuju pole installitud. Mõju lamotrigiini teiste annuste (Lisaks on 300 mg / päevas) ei ole uuritud ja uuringuid teiste hormonaalsete ravimitega ei ole läbi viidud.

Rifampitsiin suurendab lamotrigiini kliirensit ja vähendab selle T_1/2 stimuleerides maksaensüüme, vastutab glükuronisatsiooni eest. Patsiendid, samaaegse ravina rifampitsiini, lamotrigiini ülesande režiim peab vastama muster, Soovitatav on ühine ametisse lamotrigiini ja vahendid, stimuleerides glükuroonimine.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, valguse eest kaitstult, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.