KVENTIAKS

Aktiivne materjal: Kvetiapiini
Kui ATH: N05AH04
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kui CSF: 02.01.02.04
Tootja: Krka-RUS LTD (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega pruunikas-punane, ümber, Lenticular, chamfered.

Abiained: laktoosmonohüdraat, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 4000, värvi kollast raudoksiidi (E172), punast raudoksiidi värvi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega helekollane, ümber, Lenticular.

Abiained: laktoosmonohüdraat, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 4000, värvi kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, Lenticular, chamfered.

Abiained: laktoosmonohüdraat, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 4000.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, Lenticular.

Abiained: laktoosmonohüdraat, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 4000.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, Ovaalne, Lenticular.

Abiained: laktoosmonohüdraat, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 4000.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antipsühhootikum (anksiolüütilised). Kvetiapiini on antipsühhootikumide, ilmutavat kõrgem afiinsus serotoniini 5-HT₂-Retseptor, kui dopamiini D₁– ja D₂-aju retseptorite. Quetiapine afiinsus histamiini ja α₁-adrenoretseptorite, ja madalama afiinsusega α₂-adrenoretseptorite. Puudusid märkimisväärset afiinsust kolinergiliste kvetiapiini ja bensodiasepiini retseptorite.

Standard testid kvetiapiini näitab antipsühhootilise.

Uuringu tulemused Ekstrapüramidaalsümptomite sümptomeid loomadel selgus, et kvetiapiin põhjustab nõrk Katalepsia annus, efektiivselt blokeerivad dopamiini D₂-retseptorite. Kvetiapiini on selektiivne langus aktiivsus-A10 mesolimbilises dopamiinergiliste neuronite, võrreldes A9 nigrostriataalsete neuronite, motoorse funktsiooniga seotud.

Puudusid erinevusi kvetiapiini (annus 75-750 mg / päevas) ja platseebo juhtude arv ekstrapüramidaalnähud ja samaaegne kasutamine antikolinergilised ravimid. Ei ole pikaajalise kontsentratsiooni suurenemisele prolaktiini vereplasma.

Kvetiapiini pikaajaline toetus kliinilist paranemist patsientidel, kelle positiivne mõju arenenud ravi alguses.

Kokkupuute kestus kvetiapiini kohta serotoniini 5-HT₂-ja dopamiini retseptorite ja D₂-retseptorid on väiksem kui 12 h pärast manustamist.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Neeldumine – kõrge, söömine ei mõjuta biosaadavust. Seondub plasmavalkudega – 83%.

Kvetiapiini on lineaarne ja ei erine meeste ja naiste.

Ainevahetus

Metaboliseerub maksas tekkega farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid mõjul CYP3A4. Kvetiapiini ja mitmed tema metaboliidid on nõrgad inhibiitorid isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ja 3A4 inimese tsütokroom P450, kuid ainult kontsentratsioonides, kõige vähem, sisse 10-50 korda ravimi kontsentratsioon, kui seda kasutatakse efektiivsete dooside vahemik 300 kuni 450 mg / päevas.

Tuginedes in vitro, ei eeldata, koosmanustamisel kvetiapiini ja teiste ravimite põhjustada kliiniliselt olulist pärssimist tsütokroom P450 vahendatud teiste ravimite metabolismi.

Mahaarvamine

T_1/2 umbes 7 ei. Raport uudiseid 73% ning läbi sooles – 21%. Vähem 5% Kvetiapiini ei metaboliseeru ja eritub muutumatul.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Keskmine kvetiapiini kliirensi eakatel patsientidel 30-50% vähem, kui patsientidel vanuses 18 kuni 65 aastat.

Keskmine plasma Kvetiapiini raskekujulise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens < 30 ml / min / 1,73 m³) ja patsientidel, kellel esineb maksahaigus (stabiilne alkohoolne tsirroos) vähendada umbes 25%.

Tunnistus

- Ägeda ja kroonilise psühhoosid, kaasa arvatud skisofreenia;

- Ravi maniakaalse episoodi bipolaarne häire.

Annustamine

Ravimi ettenähtud sees, 2 korda / päevas, sõltumata sööki.

Juures ägeda ja kroonilise psühhoosid, kaasa arvatud skisofreenia, päevane annus esimeses 4 päev on: 1-Päev – 50 mg; 2-Päev – 200 mg; 3-Päev – 200 mg ja 4. päeval – 300 mg. Alates 4. päev, päevane annus on 300 mg. Sõltuvalt kliinilise toime ja taluvust annus võib varieeruda ühekaupa 150 mg / päevas kuni 750 mg / päevas. Maksimaalne päevane annus skisofreenia raviks – 750 mg.

Juures Ravi maniakaalse episoodi bipolaarne häire Kvetiapiini soovitata kasutada monoteraapiana või täiendava ravina meeleolu stabiliseerimine.

Päevast annust esimeses 4 päev on: 1-Päev – 100 mg; 2-Päev – 200 mg; 3-Päev – 300 mg ja 4. päeval – 400 mg. Kasvav päevane annus võib hiljem 200 mg / päevas kuni 6 Päevaravi 800 mg. Sõltuvalt kliinilise toime ja taluvust annus võib varieeruda ühekaupa 200 mg / päevas kuni 800 mg / päevas. Tavaliselt, efektiivdoosi vahemikus 400 mg 800 mg / päevas. Maksimaalne ööpäevane annus – 800 mg.

Asjatult. plasmakliirens Kvetiapiini eakatel patsientidel vähendatakse 30-50%, ettenähtud ravimi ettevaatusega, eriti ravi alguses,. Algannus – 25 mg / päevas, järgneb tõus 25-50 mg saavutada efektiivset annust.

Sisse Neeru- ja maksapuudulikkus Ta soovitas alustada ravi 25 mg / päevas. Tulevikus on soovitav suurendada doosi päevas 25-50 mg saavutada efektiivset annust.

Kõrvalmõju

Klassifikatsioon kõrvaltoimete esinemissagedus (WHO): Sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, < 1/10), harva (> 1/1000, < 1/100), harva (>1/10 000, < 1/1000), harva (< 1/10 000, sealhulgas üksikjuhud).

Alates vereloomesüsteemi: sageli – leukopeenia; harva – eozinofilija; harva – neutropeenia.

Osa kesk- ja perifeerse närvisüsteemi: väga sageli - pearinglus, unisus, peavalu; sageli – sünkoop; harva – ängistus, ärritamine, unetus, akatiisia, värin, krambid, depressioon, paresteesia; harva – maliigne neuroleptiline sündroom (hüpertermia, teadvusehäired, lihasjäikust, vegetatiivse veresoonkonna haigused, kasv kontsentratsiooni KFK); harva – pozdnyaya düskineesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, QT pikenemine EKG-.

Hingamiselundeid: nohu, neelupõletik.

Alates seedesüsteemi: sageli – suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemist (ACT või ALT); harva – kollatõbi, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva – hepatiit.

Allergilised reaktsioonid: harva – nahalööve, ülitundlikkusreaktsioonid; harva – angioödeem, Stevens-Johnsoni sündroom.

On osa reproduktiivset süsteemi: harva – priapismi.

On osa endokriinsüsteemi: sageli – kaalutõusu (eriti ravi esimeste nädalate); harva – hüperglükeemia või diabeet dekompensatsioonita.

Laboratoorsed: harva – Suurenemist seerumis taseme GGT ja triglütseriidide (paastuvabas), hüperkolesteroleemia; vähendada kilpnäärme (kogu T4 ja vaba T4 / esimeses 4 Nädal /, samuti kogu T3 ja rT3 / Ainult kõrge kvetiapiini annuseid /).

Muu: sageli – perifeersed tursed, asteenia; harva – alaselja valu, valu rinnus, subfebrilitet, lihasvalu, xerosis, caligation.

Vastunäidustused

- Imetamine;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus kvetiapiini või mõne koostisosa.

Alates ettevaatust Tuleks sätestada patsientidele aju veresoonkonna haigusega, või muud tingimused, Eelsoodumus hüpotensioon, kaasasündinud pika QT pikenemist EKG-s või tingimuste olemasolul, võivad põhjustada QT-intervalli pikenemist (koosmanustamine ravimitega, QT-intervalli pikendamine, südamepuudulikkuse, kaliopenia, gipomagniemiya), maksapuudulikkus, epilepsia, krampide ajalugu, rasedus, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Ohutuse ja efektiivsuse kvetiapiini rasedatel ei ole tuvastatud. Seega, raseduse saab rakendada ainult kvetiapiini, kui oodatav kasu õigustab võimalikku riski.

Eritumise kvetiapiini ja rinnapiima ei ole paigaldatud. Naisi tuleb teavitada, et vältida imetamise Quetiapine.

Ettevaatust

Kui järsku tühistamise suurtes annustes antipsühhootilised ravimid võivad ilmneda järgmised tõsised reaktsioonid (tagasivõtmine) – iiveldus, oksendamine, harva unetus. Ägenemise juhte psühhootiliste sümptomite ja välimus tahtmatute liigutuste häired (akatiisia, düstoonia, düskineesia). Seoses sellega, kaotamine ravimit soovitatav tasapisi.

In ametisse kvetiapiini koos ravimitega, QT-intervalli pikendamine, Tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel, südamepuudulikkuse, hüpokaleemia ja hüpomagneseemia.

Arvestades, kvetiapiin, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega koos teiste ravimitega, võttes masendav mõju kesknärvisüsteemile. Soovitatav on hoiduda alkoholi.

Kui Düskineesianähtude peaks annust vähendada või lõpetada kasutamine kvetiapiini.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes puudus erinevus leitud krampide esinemissageduses vahel kvetiapiini ja platseebo. Kuid, samuti ravis teiste antipsühhootikumide, Ta soovitas ettevaatlikult patsientidel, kellel esinemine anamneesis krambid.

Maliigne neuroleptiline sündroom võib olla seotud käimasoleva antipsühhootikumidega. Kliinilised ilmingud sündroom hulka: hüpertermia, mentaalse seisundi muutused, lihasjäikust, volatiilsus autonoomse närvisüsteemi, kasv KFK urovnja. Mis areng see sündroom, kvetiapiin tuleks katkestada ja rakendada vastavat ravi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kvetiapiiniravi ajal on soovitatav olla ettevaatlik, kui sõidate ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Andmed kvetiapiini üleannustamine on piiratud. On juhtumeid, kus saavad kvetiapiini, üle 30 g. Enamikul patsientidel kõrvaltoimeid ei täheldatud, puhul oma kõrvaltoimed olid. Liitunud surma korral, võttes samal ajal 13.6 Hr kvetiapiini. Väga harva üleannustamise juhtudest kvetiapiini, viib venitamist QT intervalli, kooma või surm. Raske kardiovaskulaarse haiguse ajaloo kõrvaltoimete riski võib suurendada üledooside.

Sümptomid: chrezmernaya rahustid, unisus, tahhükardia, vererõhku.

Ravi: sümptomaatiline ravi, Sündmused, mille eesmärk on säilitada hingamisfunktsiooni, Kardiovaskulaarne, piisav hapnikuga ja ventilatsioon. Spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Quetiapine ei põhjusta induktsiooni maksaensüümiga süsteemid, kaasatud metabolismi fenasoon ja liitiumi.

Samaaegne kvetiapiini koos ravimitega, potentsiaalselt pärssides maksaensüümide, Taki kuidas karbamasepiin või fenütoiin, samuti barbituraadid, rifampitsiin, võib vähendada plasmakontsentratsiooni kvetiapiini, mis võib olla vajalik annuse suurendamine Kventiaksa, Sõltuvalt kliinilisest toimest. Samuti on vaja arvestada kaotamine fenütoiin või karbamasepiin, või muu tekitaja maksaensüümsüsteemi või asendada ravim, Mitteindutseerivates maksa mikrosomaalseid ensüüme (nt, valproehappe).

Peamine ensüümi, vastutab kvetiapiini metabolismis, on CYP3A4 isoensüüm. Kvetiapiini farmakokineetika ei muutu, kui taotluse tsimetidiini (P450 inhibiitor), fluoksetiin (CYP3A4 ja CYP2D6 inhibiitor) või antidepressant imipramiiniga (CYP2D6 inhibiitor).

Soovitatav on olla ettevaatlik, kui kvetiapiini ja süsteemne manustamine CYP3A4 (asooliühendeid ja makroliidantibiootikume), tk. plasmakontsentratsioon võib kvetiapiin suurendada. Seetõttu on vajalik kasutada väiksemaid annuseid Quetiapine. Erilist tähelepanu tuleb pöörata eakate ja kurnatud patsientidel.

Kvetiapiini farmakokineetika ei muutunud oluliselt samaaegsel manustamisel antipsühhootikumide – risperidooni või haloperidooli. Kuid kvetiapiini samaaegne kasutamine koos tioridasiin suurendanud Kvetiapiini.

Uimastid, Kesknärvisüsteemi pärssivate, ja etanooli suurendab kõrvaltoimete riski.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega.