КСАЛАКОМ

Aktiivne materjal: Latanoprostiga, Timoloolil
Kui ATH: S01ED51
CCF: Glaukoomivastased ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): H40.0, H40.1
Kui CSF: 26.01.01.09
Tootja: PFIZER MFG. BELGIA N.V. (Belgia)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Silmatilgad selge, värvitu lahus.

Abiained: bensalkooniumkloriidi (kui 50% lahendus), veevaba gidrofosfat, naatrium digidrofosfata monohüdraat, naatriumkloriid, vesi d / ja (kui vajalik (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 ml – Tilgutuspudel plastist (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, mis näeb täiendavalt vähendada IOP võrreldes nende kõigi nende komponentide monoteraapiana.

Latanoprostiga – аналог простагландина F_2a – On prostanoidi FP retseptori agonist ja vähendab silmasisese rõhu silmasisese rõhu suurendamisega vesivedeliku väljavoolu, peamiselt, poolt uveoscleral, samuti läbi trabekulaarvõrgustiku. Latanoprostiga ei ole olulist mõju vesivedeliku tootmisele ja ei mõjuta vere oftalmilist barjääri.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timoloolil – неселективный бета₁– ja beeta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Kuid, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ei. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 tundi pärast süstimist.

Farmakokineetika

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 korda kõrgem, чем при монотерапии.

Latanoprostiga

Neeldumine

Latanoprostiga, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (hape). C_max в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

Jaotus

V_d oli 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprosthape kindlaks vesivedeliku esimeses 4 ei, а в плазме крови – Ainult esimese tunni jooksul pärast paikset.

Ainevahetus

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Latanoprosthappe, sisenemist süsteemsest vereringest, метаболизируется, eelkõige, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- ja 1,2,3,4-tetranor metaboliidid.

Mahaarvamine

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 on 17 m. Системный клиренс составляет приблизительно 7 ml / min / kg. Metaboliidid erituvad, eelkõige, neer: после местного применения с мочой выводится около 88% annus.

Тимолола малеат

C_max тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ei. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 tilk. в каждый глаз 1 aeg / päev (300 mg / päevas) в плазме крови достигается C_max , osa 1 ng / ml.

T_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ei. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Metaboliidid, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, neerude.

Tunnistus

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Annustamine

Täiskasvanud (sh eakad patsiendid) – poolt 1 tilk haigesse silma(ja) 1 aeg / päev.

Kõrvalmõju

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

On osa organ visioon: ähmane nägemine, .Aloe, Läätsekae, konjunktiviidi, поражения конъюнктивы (sh. folliikulite, папиллярные реакции конъюнктивы, täppverevalumid hemorrhages), поражения роговицы (sh. erosioon, pigmentatsioon, punktaatkeratiit), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, valus silmad, suurenenud pigmentatsiooni vikerkesta, keratit, fotofoobia, vaatevälja väljalangemine.

Hingamiselundeid: sinusiit, infektsioonide ülemiste hingamisteede.

Нарушения метаболизма и питания: diabeet, hüperkolesteroleemia.

Vaimsed häired: depressioon.

Alates närvisüsteemi: peavalu.

Südame-veresoonkonna süsteemi: hüpertooniatõbi.

Nahareaktsioonidele: hypertryhoz, lööve, раздражения кожи, дерматохалазион.

On osa lihasluukonna: artriit.

Muu: infektsioon.

kõrvaltoimed, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

On osa organ visioon: silmade ärritust (põletustunne, tunne liiva silma, sügelema, kipitustunne võõrkeha), ähmane nägemine; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; Irit, uveiiti; makulaarödeemi (sh. tsüstoidsele); laiendamine, tihendamine, arvu suurendamine ja suurenenud pigmentatsioon ripsmete ja siidkarvade, muuta suunas ripsmekasv, mõnikord põhjustab silmade ärritust.

Nahareaktsioonidele: nahalööve, потемнение кожи век, местные кожные реакции на веках.

Alates närvisüsteemi: peapööritus.

Hingamiselundeid: bronhiaalastma (sh. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), hingeldus.

On osa lihasluukonna: artralgii, mialgii.

Muu: mittespetsiifilised valu rinnus.

kõrvaltoimed, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

On osa organ visioon: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; allavaje, Nägemispuudega (sh. изменение рефракции, diploopia).

Allergilised reaktsioonid: Süsteemsete allergiliste reaktsioonide (sh. anafülaksia, angioödeem, nõgestõbi, локализованная и генерализованная сыпь).

Нарушения метаболизма и питания: anorexia, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Vaimsed häired: käitumise muutused, segadus, hallutsinatsioonid, alarm, desorientatsioon, närvilisus, mälukaotus, unetus, hirmuunenäod, libiido langus.

Alates närvisüsteemi: Ajuisheemia, äge häired aju vereringet, peapööritus, усиление симптомов myasthenia gravis, paresteesia, unisus, minestamine.

On osa organ visioon: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, allavaje, Nägemispuudega, sh. изменение рефракции и диплопия.

Ärakuulamise organ: kõrvus.

Alates seedesüsteemi: kõhulahtisus, suukuivus, düspepsia, iiveldus, ryetropyeritonyealinyi fibroos.

Südame-veresoonkonna süsteemi: arütmia, bradükardia, südameatakk, südamepuudulikkus, südameblokaadiks, südamelöök, progresseerumist stenokardia; vahelduv lonkamine, külmad jäsemed, hüpotoonia, Raynaud 'sündroom.

Hingamiselundeid: bronhospasm (eelkõige, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), köha, hingeldus, ninakinnisus, kopsuturse, hingamispuudulikkus.

On osa lihasluukonna ja sidekoe: SLE.

Reproduktiivse süsteemi: võimetus, Peyronie tõbi.

Nahareaktsioonidele: alopeetsia, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, psoriaasi ägenemine.

Muu: asteenia, fatiguability, valu rinnus, paistetus.

Vastunäidustused

— реактивные заболевания дыхательных путей (sh. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— синусовая брадикардия;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Kardiogeenne šokk;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (puudumise tõttu piisav kogemus ravimi); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (latanoprost raviks kirjeldatud juhtumite makulaarödeemi, sh. tsüstoidsele).

Rasedus ja imetamine

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Kasutage ravimit raseduse ajal on võimalik ainult juhul,, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, rinnaga toidetud, а также важность применения препарата для матери.

Ettevaatust

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 korda / päevas, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Kui patsient samaaegselt kasutada teisi silmatilku, их следует применять с интервалом не менее 5 m.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 m.

Latanoprostiga

Latanoprostiga võib põhjustada järkjärguline tõus pruun pigment iiris. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, ja ei suurene melanotsüütide arvu ise. Tüüpiliselt hakkab pruun pigmentatsioon näib pupilli ümber ja laiendab kontsentriliselt perifeeria vikerkesta. Kogu vikerkest või osad muutuvad pruuniks. Enamasti värvimuutus on väike ja ei ole võimalik kindlaks kliiniliselt. Suurenenud vikerkesta pigmenteerumist ühe või mõlema silma täheldatud, peamiselt, patsientidel segatud Vikerkest, sisaldab põhjal pruuni. Ravimi ei mõjuta NEVI ja lentigines vikerkesta; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 aastat ei näidanud kõrvaltoimete suurenenud pigmentatsioon isegi ravi jätkumisel latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Siit, latanoprost võib ravi jätkata juhtudel suurenenud pigmentatsiooni vikerkesta, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, Sõltuvalt kliinilisest seisundist, лечение может быть прекращено.

Suurenenud pigmentatsiooni iiris tekib tavaliselt esimese aasta jooksul pärast ravi, harva – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Progressiooni määra pigmentatsioon väheneb ajaga ja stabiliseeritud 5 aastat. Kaugemates tingimuste mõju suurenenud pigmentatsiooni iiris ei ole uuritud. Pärast ravi lõpetamist tõus pruun pigmentatsioon vikerkesta täheldati, Samas, muutes silmavärvi võiks olla pöördumatud.

Seoses kasutamine latanoprost kirjeldatud juhtudel tumenemise silmalaugude naha, mis võib olla pöörduv.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, näiteks venivus, tihendamine, suurenenud pigmentatsioon, suurendades tihedus ja suuna muutmisel ripsmete kasvu. Ripsmete muutused on pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõppu.

Patsiendid, применяющих капли для лечения только одного глаза, võib tekkida heterochromia.

Тимолола малеат

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, hüpotoonia, bradükardia, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (sh. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (adrenaliini) kell tavaliste annuste, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (nt, diplopiej, птозом, генерализованной слабостью).

Rahaliste vahendite kasutamisel, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Üleannustamine

Latanoprostiga

Sümptomid: silmade ärritust, konjunktiivi hüpereemia. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, mida 1 флакон с 2.5 ml lahust sisaldab 125 мкг латанопроста. Rohkem 90% препарата метаболизируется при “Esimene pass” maksa kaudu.

В/в инфузия в дозе 3 mg / kg tervetele vabatahtlikele ei põhjustanud mingeid sümptomeid, Samas, kui manustada doosis 5.5-10 mg / kg täheldati iiveldust, kõhuvalu, peapööritus, fatiguability, kuumahood ja higistamine.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, sisse 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

Sümptomid: peapööritus, peavalu, hingeldus, bradükardia, bronhospasm, südameatakk (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Ravi: при передозировке Ксалакома^® sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® ei teostata.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

Sünkroontõlkega tilgutamist silma kahe prostaglandiini analoogid kirjeldatud paradoksaalseid kasv LOE, Seetõttu samaaegset kasutamist kahe või enama prostaglandiini, nende analoogid või derivaate ei soovitata.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (Adrenaliin) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: Kaltsiumikanali blokaatorid, raha, вызывающие снижение уровня катехоламинов, beeta-blokaatorid, антаритмические средства, Südameglükosiidide.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas kohas temperatuuril 2 ° kuni 8 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 nädalat.