CO-TRIMOXAZOLE-AAKER

Aktiivne materjal: Kotrimoksasool [Sulfametoksasool + Trimetoprim]
Kui ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriaalne ravim sulfanilamide
ICD-10 koodid (tunnistus): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Kui CSF: 06.16.01
Tootja: Keemiline-Farmaatsiatehas JSC kvinakriin (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills valge või valge Vaalium värvi tooni, Vaalium, chamfered.

Abiained: kartulitärklist, magneesiumstearaat, polüvinülpürrolidoon.

20 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise.

Farmakoloogilise toime

Kombineeritud antibakteriaalne, sulfametoksasool ja trimetoprim. Sulfametoksasool, ülesehituselt sarnaneb para - aminobenzoic acid (PABA), See annab dihüdrofoolhappe sünteesi bakterirakkudes, takistades lisamist PABA oma molekuli. Trimetoprim suurendab mõju sulfametoksasoolil, rikkumata taastamise dihüdrofoolhappe arvesse tetrahüdrofoolhappena – aktiivne vorm foolhapet, vastutavad valkude ainevahetust ja mikroobide rakkude jagunemist.

See on bakteritsiidse laia spektriga narkootikume, aktiivne järgmiste mikroorganismide: Streptococcus spp. (hemolüütiline tüved on tundlikumad penitsilliini), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sealhulgas tüvede enterotoksogennye), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratüüfuse), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentne tüved), Listeria spp., Nocardia asteroidid, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis'e, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Septicaemia tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (sh. Keeletoimetamist.), Citrobacter, Enterobakte spp., Legionella pneumophila, Kokkuhoidlikkus, mõned liigid Pseudomonas (muud kui Pseudomonas aeruginosa), Serratia närbumine, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumotsüstoosi; Chlamydia spp. (sh. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Algloomad: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeensed seened, Actinomyces israelii, Halastamatud koktsidioiidid, Histoplasma capsulatum'i, Leshmania spp.

Vastupidavad uimastitega: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospiira spp., viirused.

Takistab E. coli elatusvahendite, tümidiini sünteesi langus, mis viib, riboflaviini, Nikotiinhape, jne. b-vitamiinid, soolte.

Farmakokineetika

Ebaoluline – 90%. T_Cmax – 1-4 ei, terapeutiline kontsentratsioon säilib 7 h pärast ühe vastuvõtu. On hästi jaotunud keha. See tungib läbi BBB, platsentaarbarjääri, ja rinnapiima. Kopsud ja loob kontsentratsioon, rasvade ja plasma. Vähemal määral koguneda bronhialnom saladus, tupeeritises, saladus ja kangad eesnäärmevähi, keskkõrvas vedeliku (Kui närvid), tserebrospinaalvedelik, sapp, luud, sülg, suured vesised silmad, rinnapiima, interstitsiaalne vedelik. Suhted plasmavalkudega – 66% sulfametoksasool kell, kell trimetoprim – 45%.

Suurem määral metaboliseeritakse hariduses saadud azetilirovannah sulfametoksasool. Metaboliidid on antimikroobne toime.

Eritub neerude kaudu metaboliitidena (80% jooksul 72 ei) ja muutmata (20% sulfametoksasooli, 50% Trimetoprim); mõned – läbi soolestiku. T_1/2 sulfametoksasooli – 9-11 ei, Trimetoprim – 10-12 ei, lapsed – oluliselt väiksem ja sõltub vanusest ning: kuni 1 aasta – 7-8 ei, 1-10 aastat – 5-6 ei. Eakad ja patsiendid, kellel on neerutalitluse häire (T)_1/2 suureneb.

Tunnistus

-kuseorganid infektsioonid: uretrit, põiepõletik, püeliidi, püelonefriit, prostatiit, epididümidiit, gonorröa (meeste ja naiste), chancroid, Lymphogranuloma venereum, kubeme graanulid;

- Hingamisteede nakkused: bronhiit (akuutne ja krooniline), bronhektaasia, krupoznaja kopsupõletik, bronchopneumonia, Kopsupõletik;

- Nakkused ülemiste hingamisteede: keskkõrvapõletik, sinusiit, laringit, käre kurk; sarlakid;

- Infektsioonid seedetrakti: kõhutüüfust, paratif, salmonellonositelstvo, koolera, düsenteeria, koletsüstiit, kholangit, maosoolepõletik, jenterotoksichnymi e. coli tüvede põhjustatud;

- Infektsioonid naha ja pehmete kudede: akne, furunkuloos, pyoderma, haavainfektsioone;

- Osteomüeliit (akuutne ja krooniline) ja jne. osteoartikuljarnye infektsioon, Brutselloosi (terav), Lõuna-Ameerika blastomükoos, malaaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoosi (keeruline ravi).

Annustamine

Sees, I /, / M. Iga annus vormi osa trimetoprim ja sulfametoksasool 1:5.

Sees (tabletid), Täiskasvanud ja üle 12 aastat – 960 mg annuse, või 480 mg 2 kord päevas. Saatuse Infektsioonide ajal – poolt 480 mg 3 kord päevas, juures kroonilised infektsioonid säilitusannus – 480 mg 2 kord päevas. Lapsed 1-2 aastat – 120 mg 2 kord päevas, 2-6 aastat – 120-240 mg 2 kord päevas, 6-12 aastat – 240-480 mg 2 kord päevas.

Peatamine: lapsed 3-6 Kuud – 120 mg 2 kord päevas, 7 kuud-3 aastat – 120-240 mg 2 kord päevas, 4-6 aastat – 240-480 mg 2 kord päevas, 7-12 aastat – 480 mg 2 kord päevas, Täiskasvanud ja üle 12 aastat – 960 mg 2 kord päevas. Siirup lastele: lapsed 1-2 aastat – 120 mg 2 kord päevas, 2-6 aastat – 180-240 mg 2 kord päevas, 6-12 aastat – 240-480 mg 2 kord päevas.

Ravi kestuseks – 4 päev; Pärast kadumist sümptomid ravi jätkata 2 päeva. Krooniliste infektsioonide pikema ravikuuri. Juures äge brucelleze – 3-4 Päike, juures bruchnom tife ja paratife – 1-3 Kuud.

Kuni Kroonilise kuseteede infektsioonide ägenemise profülaktika Täiskasvanud ja üle 12 aastat – 480 mg 1 üks kord päevas öösel, Lapsed kuni 12 aastat – 12 mg / kg / päevas. Ravi kestus – 3-12 Kuud. Ravikuuri äge tsüstiit lastel 7-16 aastat – 480 mg 2 kaks korda päevas 3 päeva.

Juures gonorröa – 1920-2880 mg / päevas 3 sissepääs.

Juures gonorejnom farüngiit (Kui olete tundlik penitsilliini) – 4320 mg 1 üks kord päevas 5 päeva. Juures kopsupõletik, põhjustatud pneumotsüstoosi, – 120 mg / kg / päevas intervallidega 6 h 14 päeva.

Parenteraalne: / M Täiskasvanud ja üle 12 aastat – 480 mg iga 12 ei, lapsed 6-12 aastat – 240 mg iga 12 ei.

B / tilguti, Täiskasvanud ja üle 12 aastat – 960-1920 mg iga 12 ei, lapsed 6-12 aastat – 480 mg 2 kord päevas; 6 kuud-5 aastat – 240 mg 2 kord päevas; 6 Ned-5 kuud – 120 mg 2 kord päevas.

Suurendada tõhusust trimetoprim plasma või seerumiuuringud püsiv kontsentratsioon peaks jääma 5 mcg/ml või rohkem.

Malaaria, põhjustatud Plasmodium falciparum, – in/infusiooniga (1920 mg 2 kord päevas) jooksul 2 päeva. Lapsed vajavad vähendatud vastavalt.

Saavutada suurem CSF kontsentratsiooni anna/tilguti ja (rastvoriv 200 ml lahustit) jooksul 1 ei 2 kord päevas.

Juures neerupuudulikkus annus sõltub CC suurust: juures QC üle 25 ml / min – standardannus; juures 15-25 ml / min – Standardne annus 3 päeva, pool standard doosi. Juures CC alla 15 ml/mJohn määrata ainult hemodialüüsi taustale pool standard annus.

Lahustatakse vahetult enne kehtestamist järgmises suhtes: 480 mg (5 ml infusiooni) edasi 125 ml, 960 mg (10 ml) – edasi 250 ml, 1440 mg (15 ml) – edasi 500 ml infusioonilahus.

Hägusus või lahendus kristalliseerumise enne või ajal infusiooni segu tulekuga ei saa kasutada. Kestus – 1-1.5 ei (peaksid olema kooskõlas vedeliku patsiendi vajadustele).

Vajaduse korral piiranguid summas vedelikku süstitakse sisend suuremas kontsentratsioonis – 5 ml lahustatud 50-75 ml 5% glükoosi vesilahusega lahendus. Raskete infektsioonide kõigis vanuserühmades, võib annust suurendada kuni 50%.

Kõrvalmõju

Alates närvisüsteemi: peavalu, peapööritus; mõningatel juhtudel – aseptilise meningiidi, depressioon, apaatia, värin, perifeerne neuriit.

Hingamiselundeid: bronhospasm, kopsuinfiltraadid.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossiiti, stomatiit, kolestaas, aktiivsuse suurenemist “Maksa” transaminaaside, hepatiit, gepatonekroz, pseudomembraanne enterokoliidile.

Külgvaates vereloomet: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastnaya aneemia.

Alates kuseelundkonna: polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni häire, kristallurija, hematuuria, suurenevate kontsentratsioonide uurea, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropaatia oliguriey ja anuriey.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu.

Allergilised reaktsioonid: sügelema, valgustundlikkus, lööve, multiformnaya ekssoudatus erüteem (sh. Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, hüpereemia skleerale.

Kohalikud reaktsioonid: tromboflebit (koht venopunkcii), hellus süstekohal.

Muu: gipoglikemiâ.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus (sh. et sulfanilamidam);

- Maksapuudulikkus;

- Neerupuudulikkus (CC alla 15 ml / min);

- Aplasticheskaya aneemia;

-B₁₂-defitsitnaya aneemia;

-agranulotsütoos, leukopeenia;

- Puudus glükoos-6-fosfatdegidrogenazы;

- Rasedus;

- Imetamine;

- Kuni 6 aastat (neile);

- Laste vanus (kuni 3 Kuud – suuliselt);

- Hüperbilirubineemia lastel.

Alates ettevaatust: foolhappe defitsiit, bronhiaalastma, kilpnäärmehaigus.

Rasedus ja imetamine

On vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Ettevaatust

On soovitav kontsentratsioon plasmas sulfametoksasool iga 2-3 vahetult enne järgmist päeva. Kui sulfametoksasool ületab 150 ug / ml, ravi tuleb katkestada kuni selle, Kuigi see langeda alla 120 ug / ml.

Pika (rohkem kui kuu) ravikuurid on vaja regulaarselt vereanalüüse, sest seal on risk hematoloogiliste muutusi (sageli asümptomaatiline). Need muutused võivad olla pöörduvad määrates foolhapet (3-6 mg / päevas), mis oluliselt ei kahjusta antimikroobse ravimi aktiivsust. Eriti ettevaatlik peaksid kajastuma kahtlustatava algset puudumist foolhappe vanematel patsientidel või patsientidel ravi. Foolhapet ka on suurte annuste pikaajaline hooldus.

Et vältida Kristalluuria on soovitatav säilitada piisavat uriinikogustega. Osaliselt mürgised ja allergiline tüsistusi sulfoonamiidid suureneb oluliselt väheneb neerude Filtreerimisfunktsioon.

See on kohatu ja taustal ravi tarbida toitu, sisaldavad suures koguses PABK, – taimede rohelistest osadest (lillkapsas, spinat, pulss), porgandid, tomatid.

Väldi liigset päikese ja UV kiirguse.

Kõrvaltoimete riski oluliselt suurem patsientidel AIDS.

Ei soovitata tonsilliit ja farüngiit, põhjustatud beeta-hemolüütiline streptokokk grupp a, sest levinud vastupanu tüved.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kišečnaâ kuidas, peapööritus, peavalu, unisus, depressioon, minestamine, segadus, ähmane nägemine, palavik, hematuuria, kristallurija; Kui kaua üleannustamine – trombotsütopeenia, leukopeenia, megaloblastnaya aneemia, kollatõbi.

Ravi: maoloputus, hapestumine uriini suurendab trimetoprimi eritumist, vastuvõtu vedelik sees, / M – 5-15 annuses kaltsiumi folinata (Eemaldab trimetoprim luuüdi tegevust), kui vajalik – hemodialüüsi.

Ravimite koostoimed

Farmatsevticeski kooskõlas järgmiste ravimite: dekstroosi on/infusiooni 5 ja 10%, levuloza on/infusiooni 5%, naatriumkloriidi süstelahust on/infusiooni 0.9%, segu 0.18% naatrium hloridal ja 4% dekstroosi on/infusiooni, 6% dekstraaniga 70 kohta/infusiooni 5% dekstroze või 0.9% naatriumkloriidi lahusega, 10% dekstraaniga 40 kohta/infusiooni 5% dekstroze või 0.9% naatriumkloriidi lahusega, Ringeri süstelahus.

Antikoagulyantnuu tegevuse lähedus antikoagulandid suurendab, ja tegevuse hüpoglütseemilised narkootikumide ja metotreksaadi.

Vähendab maksa metabolismi fenitoina (laiendab oma T_1/2 edasi 39%) ja varfariini, tugevdada nende toimet.

Vähendab usaldusväärsust suukaudsete rasestumisvastaste (See pärsib soolestiku mikrofloorat ja vähendada enterohepaatilisest ringlusse hormonaalse ühendid).

Rifampitsiin vähendab T_1/2 Trimetoprim.

Pürimetamiin annustes, üle 25 mg / Sun, suurendab riski megaloblastaneemia.

Diureetikum (Sageli tiasiididele) suurendavad riski trombotsütopeenia.

Vähendada bensokaiin, prokayn, prokaynamyd (ja teised ravimid, hüdrolüüsiga, mis on moodustatud PABA).

Aastatel diureetikumid (tiazidы, furosemiidi jne.) ja suukaudsete gipoglikemicakimi ravimite sreds'vami (sulfonüülureaas), ühel küljel, ja antimikroobse sulfanilamidami – teise, võimalik arengut cross-allergiline reaktsioon.

Phenytoin, barbituraadid, PASC teravdada puudus Foolhape ilminguid.

Salitsüülhappe derivaadid suurendada mõju.

Kolestüramiin vähendab imendumist, see peaks üle 1 h pärast või 4-6 tundi enne said kotrimoksasooli.

PM, masendav kostnomozgove vere, suurendada mielosupression.