Ketoprofeeni (ATC kood M02AA10)

Kui ATH:
M02AA10

Iseloomulik.

MSPVA. Ketoprofeeni ratsemaatiline enantiomeeride segu, kusjuures farmakoloogilise aktiivsuse seostatakse S-enantiomeeri. Valge või peaaegu valge peeneteraline graanulite või pulbrina, ilma lõhna, mittehügroskoopse. Praktiliselt ei lahustu vees 20 ° C, etanoolis vähelahustuv, xloroforme, atsetoon, eeter, benseeni ja tugevad leelised. Molekulmass 254,28.

Ketoprofeeni lüsiinisoola: molekulmassiga 400,47.

Farmakoloogilise toime.
Valuvaigisti, palavikkualandav, põletikuvastaste, antiagregatine.

Taotlus.

Süsteemseks kasutamiseks (sees, / M, I /, rektaalselt)

Põletikuliste ja degeneratiivsete haiguste lihasluukonna, sh. reumatoidartriit, mittespetsiifilised spondüliit (ankiloziruyushtiy ja psoriaticheskiy spondüliit), podagricheskiy artriit, pseudopodagra, osteoartriit, Liigesevälised reuma (tendiniidi, ʙursit, kapsuliit). Valu erineva päritoluga, sh. Operatsioonijärgne, posttraumaatilise valu, işialgija, lihasvalu, radikuliit, verevalumid ja lihaspingeid, počečnaâ kuidas, hambavalu sündroomid, naistehaiguste, Neuroloogiline, onkoloogia tava. Sümptomaatiline ravi ägedate valude põletikuliste haiguste lihasluukonna (ainult / m). Esmane düsmenorröa.

Toopiliseks,:

kui nahale - Äge ja krooniliste põletikuliste haiguste lihasluukonna (reumatoidartriit, Spondüliit, artroos, osteokondroos); valus põletikulised seisundid või traumad (sh. sport) liigeskahjustuste, kõõluste, sidemete ja lihaste (sh. artriit, parasynovitis, Tendiniit, tendosynovyt, ʙursit, lihaste vigastusi, nihestused, rebenenud sidemete ja kõõluste lihased, nihestused, põlve meniski kahju, Kryvosheya, lyumbago), flebiit, Pindmiste veenide tromboflebiit, limfangit, nahapõletik;

lahusena loputamiseks - Sümptomaatiline ravi põletikuliste haiguste suuõõnes, neel ja kõri (sh. käre kurk, laringit, neelupõletik, stomatiit, glossiiti, igemepõletik, periodontiit, parodontoz), analgeesia raviks või eemaldamist hambad (lisateenused ravim).

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus (sh. teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega). Süsteemseks kasutamiseks: «Aspirinovaya» astmat, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (ägenemine), yazvennыy koliit (ägenemine), Crohni tõbi, divertikuliit, pepticheskaya haavand, verehüübimishäired ("s ka hemofiilia), neeru- ja maksapuudulikkus, Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat, rasedus (III Plus); Rektaalne (Lisaks): hemorroidid, proktiidi, proktorragii; jaoks nahalekantava: niiske dermatiit, ekseem, nakatunud marrastused, rikkumise naha terviklikkuse, Lastele vanuses kuni 6 aastat.

Ketoprofeen ei ole näidustatud valu leevendamiseks ajal koronaaride šunteerimise operatsioon.

Rasedus ja imetamine.

Teratogeenset toimet. Hiirtel manustamisel annustes kuni ketoprofeeni 12 mg / kg / päevas (36 mg / m²/d) rottidel annustes 9 mg / kg / päevas (54 mg / m²/d), mis on umbes võrdne 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Puudusid teratogeensed või embrüotoksiliste mõju. Eraldi uuringutes küülikutel mürgine annus naistel seotud embrüotoksiliste, kuid mitte teratogeensusega. Kuid Reproduktiivuuringutes loomad ei ole alati ennustada mõju inimesele.

Nonteratogenic mõju. Kuna on teada kahjulikku mõju raha, ingibiruyushtih sünteesi NG, südame-veresoonkonna süsteemi lootele (enneaegset sulgumist arterioosjuha), Vältida tuleks raseduse ajal (eriti hilisemates etappides).

Allaneelamine või rektaalselt raseduse ajal võib kahjustada vereringe vastsündinu, mis kaasnevad rasked hingamisfunktsiooni häired, ja kasutamine vahetult enne sünnitust võib põhjustada viivitusi.

Puuduvad adekvaatsed ja hästi kontrollitud uuringud rasedatel ei ole toimunud. Rasedus I ja II trimestri võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele, aasta III trimestril (Eriti pärast 36 Päike) - Vastunäidustatud võimaliku mõju toon emaka.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Sünnituse. Mõju ketoprofeeni kohta sünnituse inimestel ei ole teada. Uuringud rottidega on näidanud,, ketoprofeeni annus 6 mg / kg (36 mg / m²/d), mis on umbes võrdne 0,2 MRDC, pikendab raseduse, kui seda kasutatakse enne sünnituse algust.

Naised, rasedust planeerivad naised, peaks hoiduma ketoprofeeni, tk. ja tema vastuvõtmist võib vähendada tõenäosust, et implantatsiooni muna.

Tundmatu, Kas ketoprofeen rinnapiima. Rottidel annustes 9 mg / kg (54 mg / m²/d, umbes 0,3 MRDC) ketoprofeen mõju vastsündinute areng. Kasutuselevõtuga ketoprofeen lakteerivatel koertel kontsentratsioon piimas oli 4-5% kontsentratsioon plasmas. Muud ained nagu, mis eritub rinnapiima, Ei soovitata kasutada ketoprofeeni manustada.

Kõrvalmõjud.

Süsteemseid kõrvaltoimeid

Läbi kliiniliste tekkis allpool (võib-olla seotud ketoprofeen kohaldamise):

Seedetrakti: düspepsia (11%); 3-iiveldus 9%, kõhuvalu, kõhulahtisus / kõhukinnisust, kõhupuhitus; >1% -anorexia nervosa, oksendamine, stomatiit; <1% -söögiisu suurenemine, suukuivus, röhitsus, gastriit, pärasooleverejooksu, maa, varjatud veritsus, süljevool, pepticheskaya haavand, SEEDETRAKTI perforatsioon, gematemezis, pehme soole, maksapuudulikkuse korral, hepatiit, kolestaatiline hepatiit, kollatõbi, hyperdipsia.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: 3-9%-peavalu, ärritamine (sh. unetus, närvilisus, ebatavalised unenäod); >1% -peapööritus, Kesknärvisüsteemi depressiooniga (sh. unisus, vaevus), tinnitus, ähmane nägemine; <1% -amneesia, segadus, migreen, paresteesia, peapööritus, konjunktiviidi, valus silmad, kuulmislangus, võrkkesta hemorrhaging ja pigmentatsiooni vahetus, maitsehäireid.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): <1% - Vererõhu tõus, südamelöök, tahhükardia, südame paispuudulikkuse ägenemine, Perifeersete veresoonte haigus, vasodilatsioonist, hypocoagulation, agranulotsütoos, aneemia, gemoliz, trombotsütopeenia.

Alates hingamiselundeid: >1% - Hingeldus, hemoptysis, ninaverejooks, neelupõletik, nohu, bronhospasm, kõriturse.

Mis Urogenitaalsüsteemi: 3-9% kontsentratsiooni tõus (paistetus, suurendada vere uurea lämmastiku); >1% sümptomid ja märke ülemiste hingamisteede ärritus; <1% — menometrorragiâ, hematuuria, neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom.

Sest nahk: >1% - Lööbed, alopeetsia, ekseem, prurit, nõgestõbi, villiline lööve, eksfoliatiivne dermatiit, valgustundlikkus, livor, onixolizis, toksiline epidermise nekrolüüs, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom.

Muu: <1% -on külmavärinad, näo, infektsioon, valu, allergilised reaktsioonid, anafülaksia, kaalutõusu, giponatriemiya, lihasvalu, purpur, suurenenud higistamine.

Kõrvalmõjud, täidetud sagedusel <1% (põhjuslik seos kohaldamise ketoprofeen pole installitud):

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): arütmia, müokardiinfarkti.

Seedetrakti: põse nekroos (suukaudsete vormide), yazvennыy koliit, mikrovezikulârnyj steatoosiga, pankreatiit, diabeedi süvenemine.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: disforija, hallutsinatsioonid, hirmuunenäod, isiksuse muutused, aseptilise meningiidi.

Muu: septitseemia, šokk, libiido rikkumise, äge tubulopatiâ, günekomastia.

Lizinovaâ ketoprofeen soola võrreldes ketoprofenom harva põhjustab kõrvaltoimeid maost (tingitud asjaolust, et lizinovaâ soola ketoprofeen on neutraalne pH ja, vastavalt, vähem Ärritav mõju mao limaskesta).

Paiksed kõrvaltoimed: Rektaalne taotluse sügelus, Anorektaalse piirkonna raskust, süvenemist hemorroidid; nakozhnom taotlus-allergilised nahareaktsioonid, valgustundlikkus, arengu Süsteemsete kõrvaltoimete (pikaajalise kasutamise suur naha pinna); Kui kasutate loputada-tundlikkuse lahendus (pikaajalisel kasutamisel).

Koostöö.

Pharmaceutical kokkusobimatu valmistamine tramadooli. Vähendab ravimite tõhusust urikozuricheskih, suurendab antikoagulantide toimet, antiagregantov, fibrinolitikov, etanool, Gluco kõrvaltoimed- ja mineralokortikoidov, östrogeen; diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite tõhusust. Ühine vastuvõtt seotud, gljukokortikoidami, etanool, kortikotropinom võib põhjustada haavandite ja seedetrakti verejooksu arengu, et suurendada neeru kahjustused. Ühel ajal suukaudset antikoagulyantami nimetamine, geparinom, trombolüütikume, antiagregatiivsed, tsefoperasoon, cefamandolom ja cefotetanom suurendab verejooksu. Diabeediravimite toimet insuliini ja suukaudsete gipoglikemicakih ravimite HP (ümberarvutamise vajalik annus). Poolid Mikrosoomsete oksüdatsiooni maksas (fenütoiin, etanool, barbituraadid, rifampitsiin, fenüülbutasooni, tritsüklilised antidepressandid) suurendada tootmist Hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide. Manustamine koos naatriuvalproaadist põhjustab häireid trombotsüütide agregatsiooni. Kontsentratsiooni plasmas, nifedipiin ja verapamiil suurendab, liitium ettevalmistusi, metotreksaat. Antatsiide (sh. alumiinium- ja magneesiumi) ei mõjuta kiirus ja ulatus ja ketoprofeen. Müelotoksiliste ravimid suurendavad väljendus gematotoksichnosti.

Üleannustamine.

Sümptomid: letargia, peapööritus, iiveldus, oksendamine, epigastria valu – sümptomid, mis on tavaliselt pöörduv. Vastsündinul võib esineda, kooma, krambid. Harva, verejooks soolestikus, hüpotensioon/hüpertensioon, äge neerupuudulikkus.

Ravi: sümptomaatilist ja toetavat ravi, jälgida respiratoorse ja kardiovaskulaarsüsteemi.. Spetsiifilist antidooti ei tuvastata. Hemodialüüsi maloeffyektivyen.

Annustamine ja manustamine.

Sees, / M, I /, rektaalselt, karusnaha kindad, kohapeal. Annus korjatakse eraldi, Sõltuvalt haiguse olemust, valu sündroom, patsiendi. Vajadusel annust vorme saab kasutada erinevaid kombinatsioone, Kuigi igapäevast annust võib suurendada 300 mg või vähendada 100 mg. Ravi alguses on päevane annus 300 mg 2-3 vastuvõtus, toetamine on 150 – 200 mg päevas.

Kapslid, tabletid, granuleeritud soovitatakse võtta söögiaegade.

Rektaalne: 1-2 suposiidid päevas.

/ M: 100 mg 1-2 korda päevas; Pärast cupping valu ja/või määrata sissepoole rektalno.

B /: 100-200 mg 100-150 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Ketoprofeen infusiooni tuleks läbi viia ainult haiglas.

Karusnaha kindad: 2-4 korda päevas kanda nahale taimelava põletiku ja õrnalt hõõruda kreem/geel/udu; võimalik kehtestamine kuiv sidemed.

Kohapeal (lahus loputamiseks): 2-Loputada 3 päevas.

Ketoprofeen Lizinovaâ soola: lahuse süstimiseks: / M / või mida 160 mg (2 ml) 13 korda päevas, Kui elektroforees lahendus on rakendatud negatiivne poolus. Suppozitorii: täiskasvanutele - 160 mg. Lastele kehakaaluga 15-30 kg-kohta 30 mg, rohkem 30 kg - 60 mg 2-3 korda päevas. Graanulid: täiskasvanutele - 80 mg, Lapsed - 40 g lahustada 1/2 tassi vett ja 2 - 3 korda ööpäevas neelata.

Ettevaatusabinõud.

Olge hoolikas ja põhjalik järelevalve esinenud allergiline reaktsioon tähiste HP aspirinovogo seeria", «aspirinovuû» kolmkõla, mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi, Aneemia, alkoholism, Suitsetamine, Alkohoolsete maksatsirroos, giperʙiliruʙinemii, maksapuudulikkusega, diabeet, degidratacii, sepsis, Kroonilise südamepuudulikkuse, ödeem, hüpertensioon, verehaigused (sealhulgas kiirguse, trombotsütopeenia, Kui on rikutud vere hüübimise), puudujääk glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, Stomat; Olge välise taotluse-an suurenemise maksa porfirii, erosive ja haavandiline kahjustuste seedetrakti, raske rikkumise maksa ja neerude funktsiooni, Kroonilise südamepuudulikkuse, astma, lastel 12 aastat.

Kui määrate esinenud allergilisi reaktsioone MSPVA kasutatakse ainult kiireloomulistel juhtudel.

Südame-veresoonkonna komplikatsioonide. MSPVA-d võivad põhjustada suurenenud risk tõsiste kardiovaskulaarsete tüsistuste, sh. müokardiinfarkt ja insult, et võib lõppeda surmaga, eriti pikaajalisel kasutamisel. Patsientidel südame-veresoonkonna haiguste või südame-veresoonkonna haiguste riskifaktorid on eriti suur oht.

Seedetrakti tüsistuste riski. MSPVA-d põhjustavad suurenenud risk tõsiste maost, kaasa arvatud verejooks, haavandid ja perforatsioon mao või soolte, mis võib lõppeda surmaga, eriti pikaajalisel kasutamisel. Need tüsistused võivad tekkida igal ajal ilma ennustavad sümptomid. Eakatel patsientidel on suurem risk tõsiste tüsistuste veri.

Vastuvõtu ketoprofeen võib maskeerida nakkushaiguste.

Ravi ajal nõuab jälgida perifeerse vere ja funktsionaalse seisundi maks ja neerud. Kui soovite, et teha kindlaks 17-ketosteroidideks ravim tuleb lõpetada 48 h enne testi.

Vältida kokkupuudet silmade ja muude limaskestade nakožnogo taotluse vormid; See ei ole soovitatav kasutada lahtiste haavade või kahjustatud nahal.

Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Koostöö