Aktiivne materjal: Kvetiapiini
Kui ATH: N05AH04
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kui CSF: 02.01.02.04
Tootja: MUNA Pharmaceuticals Plc (Ungari)
Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “202” на одной стороне, või vähese lõhnaga.
| 1 tab. | |
| kvetiapiinfumaraat | 115.13 mg, |
| mis vastab sisu kvetiapiini | 100 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.
Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, triatsetiin (триацетилглицерол).
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Arvuti. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pills, Õhukese polümeerikattega tumeroosa, ümber, Lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “204” на одной стороне, või vähese lõhnaga.
| 1 tab. | |
| kvetiapiinfumaraat | 230.26 mg, |
| mis vastab sisu kvetiapiini | 200 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, kolloidse ränidioksiidi (veevaba).
Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, triatsetiin (триацетилглицерол), värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi.
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Arvuti. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “205” на одной стороне, või vähese lõhnaga.
| 1 tab. | |
| kvetiapiinfumaraat | 345.4 mg, |
| mis vastab sisu kvetiapiini | 300 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.
Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, triatsetiin (триацетилглицерол).
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Arvuti. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Arvuti. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Antipsühhootikum (anksiolüütilised). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-Retseptor, kui dopamiini D1– и D2-aju retseptorite. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-adrenoretseptorite. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- ja bensodiasepiini retseptorite.
Standard testid kvetiapiini näitab antipsühhootilise.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, et kvetiapiin põhjustab nõrk Katalepsia annus, efektiivselt blokeerivad dopamiini D2-retseptorite.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (annus 75-750 mg / päevas) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5-НТ2– и D2-рецепторы продолжается до 12 h pärast manustamist.
Neeldumine
При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Jaotus
Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%.
Ainevahetus
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Asutatud, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.
Peamised metaboliidid, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, sisse 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / päevas.
Mahaarvamine
T1/2 umbes 7 ei. Umbes 73% кветиапина выводится с мочой и 21% fekaalid. Vähem 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% patsientidel, kellel on raske neerupuudulikkus (CC<30 ml / min / 1,73 m2) ja patsientidel, kellel esineb maksahaigus (stabiilne alkohoolne tsirroos), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, keskmine, Cmax и AUC кветиапина на 235% ja 522%, vastavalt, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, keskmine, edasi 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax See ei muuda.
Tuginedes in vitro, ei eeldata, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Keskmine kvetiapiini kliirensi eakatel patsientidel 30-50% vähem, kui patsientidel vanuses 18 kuni 65 aastat.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
— острые и хронические психозы, kaasa arvatud skisofreenia;
— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Кетилепт® Tuleb arvestada 2 korda / päevas, sõltumata sööki.
Sisse Täiskasvanud суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Päev), 100 mg (2-Päev), 200 mg (3-Päev) ja 300 mg (4-Päev). Alates 4. päev, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / päevas. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
Juures острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Päev), 200 mg (2-Päev), 300 mg (3-Päev) ja 400 mg (4-Päev). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / päevas. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / päevas.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 kuni 800 mg / päevas.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт® parem 1 Nädala, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза у eakatel patsientidel on 25 mg / päevas, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, noorematest. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Patsiendid, kellel Neeru ja maksapuudulikkusega рекомендуется начать терапию с 25 mg / päevas, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg saavutada efektiivset annust, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, peapööritus, suukuivus, умеренная астения, kõhukinnisus, tahhükardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, maliigne neuroleptiline sündroom, leukopeenia, нейтропения и периферические отеки.
Kõrvalnähud, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Sageli >1/10); sageli (<1/10 ja > 1/100); mõnikord (<1/100 ja >1/1000); harva (<1/1000); harva (<1/10.000).
Alates vereloomesüsteemi: sageli - leukopeenia; иногда – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Ainevahetus: часто – увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (KULD, TEGUTSEMINE); иногда – повышение уровня ГГТ, üldkolesterooli, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко – гипергликемия, diabeet.
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: очень часто – головокружение, unisus (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); sageli - peavalu, alarm, psühhomotoorne agitatsioon, värin, minestama; иногда – эпилептические припадки.
Südame-veresoonkonna süsteemi: часто – tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Hingamiselundeid: часто – ринит, neelupõletik.
Alates seedesüsteemi: часто – сухость во рту, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, kõhuvalu.
Reproduktiivse süsteemi: harva - priapismi.
Allergilised reaktsioonid: иногда – гиперчувствительность.
Muu: часто – легкая астения, perifeersed tursed; alaselja valu, valu rinnus, subfebrilitet, lihasvalu, xerosis, nägemisteravuse langus; редко – злокачественный нейролептический синдром.
- Rasedus;
- Imetamine (imetamine);
- Laste vanus (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
- Ülitundlikkus ravimi.
Alates ettevaatust применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, krambihoogude ajalugu, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, Eelsoodumus hüpotensioon; Eakatel patsientidel.
Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилепта® Rasedus võib ainult, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.
Tundmatu, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта® imetamine (imetamine) peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.
Südame-veresoonkonnahaigused
Кетилепт® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, Eelsoodumus hüpotensioon.
Кетилепт® võib põhjustada ortostaatiline hüpotensioon, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, noorematest.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Kuid, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТpärit, Tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel.
Krambid
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт® või platseebot. Kuid, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Ta soovitas ettevaatlikult patsientidel, kellel esinemine anamneesis krambid.
Diskinesia hiljem
Кетилепт®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Neirolepticeski sündroom
Maliigne neuroleptiline sündroom võib olla seotud käimasoleva antipsühhootikumidega. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, mentaalse seisundi muutused, lihasjäikust, volatiilsus autonoomse närvisüsteemi, kasv KFK urovnja. В таких случаях Кетилепт® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены
Симптомы острой отмены (sh. iiveldus, oksendamine, unetus) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatiisia, düstoonia, düskineesia). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Laktoositalumatus
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, tabletid, Õhukese polümeerikattega 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Arvestades, что кветиапин, peamiselt, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, võttes masendav mõju kesknärvisüsteemile, или алкоголем.
В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.
Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Mõnedel patsientidel) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.
В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Kasutamine Pediatrics
Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.
Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele
Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.
Andmed kvetiapiini üleannustamine on piiratud.
Sümptomid: unisus, chrezmernaya rahustid, tahhükardia, vererõhu langus. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Ravi: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, mille eesmärk on säilitada hingamisfunktsiooni, Kardiovaskulaarne, tagada piisav hapnikuga ja ventilatsioon.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта® kombinatsioonis teiste ravimitega, tegutsedes kesknärvisüsteemi.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 on peamine ensüüm, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®
Phenytoin: одновременное применение Кетилепта® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (poolt 250 mg 3 korda / päevas) ja fenütoiin (poolt 100 mg 2 korda / päevas) sisse 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта® или других индукторов печеночных ферментов (sh. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampitsiin, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Carbamazepine: одновременное применение Кетилепта® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта®.
Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта® ketokonasooli (poolt 200 mg / päevas 4 päeva), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, keskmine, edasi 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (sh. itrakonasool, флуконазолом, Erütromütsiin); следует соответственно снижать дозу кветиапина.
Tsimetidiin: ежедневное регулярное введение циметидина (poolt 400 mg 3 korda / päevas 4 päeva), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (poolt 150 mg 3 korda / päevas) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.
Tioridazin: tioridazin (poolt 200 mg 2 korda / päevas) edasi 65% повышал клиренс кветиапина (poolt 300 mg 2 korda / päevas) из плазмы после приема внутрь.
Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (poolt 300 mg 2 korda / päevas) с антипсихотическим средством галоперидол (poolt 7.5 mg 2 korda / päevas) или рисперидон (poolt 3 mg 2 korda / päevas) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.
Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (poolt 300 mg 2 korda / päevas) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (poolt 60 mg 1 aeg / päev) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (poolt 75 mg 2 korda / päevas) ei изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние Кетилепта® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (kuni 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. See näitab, et, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Liitium: одновременное применение кветиапина (poolt 250 mg 3 korda / päevas) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (poolt 250 mg 3 korda / päevas).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.
Ravim on välja antud retsepti.
Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C.
| Säilitusaeg | Блистер | Флакон |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 mg | 3 aasta | 3 aasta |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 mg | 2 aasta 6 Kuud | 2 aasta 6 Kuud |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 mg | 2 aasta 6 Kuud | 2 aasta 6 Kuud |
Не использовать после даты указанной на упаковке.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More