KETILEPT

Aktiivne materjal: Kvetiapiini
Kui ATH: N05AH04
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kui CSF: 02.01.02.04
Tootja: MUNA Pharmaceuticals Plc (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, с гравировкой буквы “IS” и числа “202” ühel küljel, või vähese lõhnaga.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, triatsetiin (триацетилглицерол).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
30 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega tumeroosa, ümber, Lenticular, с гравировкой буквы “IS” и числа “204” ühel küljel, või vähese lõhnaga.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, kolloidse ränidioksiidi (veevaba).

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, triatsetiin (триацетилглицерол), värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
30 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, с гравировкой буквы “IS” и числа “205” ühel küljel, või vähese lõhnaga.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), povidoon, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

Koosseisu kest: gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, triatsetiin (триацетилглицерол).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
30 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antipsühhootikum (anksiolüütilised). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ₂-Retseptor, kui dopamiini D₁– ja D₂-aju retseptorite. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим по отношению к α₂-adrenoretseptorite. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- ja bensodiasepiini retseptorite.

Standard testid kvetiapiini näitab antipsühhootilise.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, et kvetiapiin põhjustab nõrk Katalepsia annus, efektiivselt blokeerivad dopamiini D₂-retseptorite.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (annus 75-750 mg / päevas) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ₂– ja D₂-рецепторы продолжается до 12 h pärast manustamist.

Farmakokineetika

Neeldumine

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega – umbes 83%.

Ainevahetus

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Asutatud, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Peamised metaboliidid, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, sisse 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / päevas.

Mahaarvamine

T_1/2 umbes 7 ei. Umbes 73% кветиапина выводится с мочой и 21% fekaalid. Vähem 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% patsientidel, kellel on raske neerupuudulikkus (CC<30 ml / min / 1,73 m²) ja patsientidel, kellel esineb maksahaigus (stabiilne alkohoolne tsirroos), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, keskmine, C_max и AUC кветиапина на 235% ja 522%, vastavalt, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, keskmine, edasi 84%. T_1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С_max See ei muuda.

Tuginedes in vitro, ei eeldata, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Keskmine kvetiapiini kliirensi eakatel patsientidel 30-50% vähem, kui patsientidel vanuses 18 kuni 65 aastat.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Tunnistus

— острые и хронические психозы, kaasa arvatud skisofreenia;

— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Annustamine

Кетилепт^® Tuleb arvestada 2 korda / päevas, sõltumata sööki.

Sisse Täiskasvanud суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Päev), 100 mg (2-Päev), 200 mg (3-Päev) ja 300 mg (4-Päev). Alates 4. päev, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / päevas. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

Juures острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Päev), 200 mg (2-Päev), 300 mg (3-Päev) ja 400 mg (4-Päev). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / päevas. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / päevas.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 kuni 800 mg / päevas.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта^®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт^® parem 1 Nädala, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у eakatel patsientidel on 25 mg / päevas, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, noorematest. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Patsiendid, kellel Neeru ja maksapuudulikkusega рекомендуется начать терапию с 25 mg / päevas, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg saavutada efektiivset annust, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Kõrvalmõju

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, peapööritus, suukuivus, умеренная астения, kõhukinnisus, tahhükardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, maliigne neuroleptiline sündroom, leukopeenia, нейтропения и периферические отеки.

Kõrvalnähud, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Sageli >1/10); sageli (<1/10 ja > 1/100); mõnikord (<1/100 ja >1/1000); harva (<1/1000); harva (<1/10.000).

Alates vereloomesüsteemi: sageli – leukopeenia; mõnikord – eozinofilija; harva – neutropeenia.

Ainevahetus: sageli – kaalutõusu (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (KULD, TEGUTSEMINE); mõnikord – повышение уровня ГГТ, üldkolesterooli, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); harva – giperglikemiâ, diabeet.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: Sageli – peapööritus, unisus (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); sageli – peavalu, alarm, psühhomotoorne agitatsioon, värin, minestama; mõnikord – krambid.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.

Hingamiselundeid: sageli – nohu, neelupõletik.

Alates seedesüsteemi: sageli – suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, kõhuvalu.

Reproduktiivse süsteemi: harva – priapismi.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – ülitundlikkus.

Muu: sageli – легкая астения, perifeersed tursed; alaselja valu, valu rinnus, subfebrilitet, lihasvalu, xerosis, nägemisteravuse langus; harva – maliigne neuroleptiline sündroom.

Vastunäidustused

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Laste vanus (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, krambihoogude ajalugu, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, Eelsoodumus hüpotensioon; Eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение Кетилепта^® Rasedus võib ainult, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Tundmatu, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта^® imetamine (imetamine) peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.

Ettevaatust

Südame-veresoonkonnahaigused

Кетилепт^® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, Eelsoodumus hüpotensioon.

Кетилепт^® võib põhjustada ortostaatiline hüpotensioon, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, noorematest.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT_c. Kuid, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ_pärit, Tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel.

Krambid

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт^® või platseebot. Kuid, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Ta soovitas ettevaatlikult patsientidel, kellel esinemine anamneesis krambid.

Diskinesia hiljem

Кетилепт^®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Neirolepticeski sündroom

Maliigne neuroleptiline sündroom võib olla seotud käimasoleva antipsühhootikumidega. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, mentaalse seisundi muutused, lihasjäikust, volatiilsus autonoomse närvisüsteemi, kasv KFK urovnja. В таких случаях Кетилепт^® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (sh. iiveldus, oksendamine, unetus) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatiisia, düstoonia, düskineesia). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Laktoositalumatus

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, tabletid, Õhukese polümeerikattega 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Arvestades, что кветиапин, peamiselt, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, võttes masendav mõju kesknärvisüsteemile, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа₁-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Mõnedel patsientidel) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T₄ и свободный Т₄). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Т_з и реверсивного Т_з наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т₄ и свободного Т₄ независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

Kasutamine Pediatrics

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт^® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

Üleannustamine

Andmed kvetiapiini üleannustamine on piiratud.

Sümptomid: unisus, chrezmernaya rahustid, tahhükardia, vererõhu langus. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Ravi: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, mille eesmärk on säilitada hingamisfunktsiooni, Kardiovaskulaarne, tagada piisav hapnikuga ja ventilatsioon.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Ravimite koostoimed

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта^® kombinatsioonis teiste ravimitega, tegutsedes kesknärvisüsteemi.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 on peamine ensüüm, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт^®

Phenytoin: одновременное применение Кетилепта^® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (poolt 250 mg 3 korda / päevas) и фенитоина (poolt 100 mg 2 korda / päevas) sisse 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта^® или других индукторов печеночных ферментов (sh. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampitsiin, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Carbamazepine: одновременное применение Кетилепта^® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта^®.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта^® ketokonasooli (poolt 200 mg / päevas 4 päeva), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, keskmine, edasi 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта^® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (sh. itrakonasool, флуконазолом, Erütromütsiin); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

Tsimetidiin: ежедневное регулярное введение циметидина (poolt 400 mg 3 korda / päevas 4 päeva), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (poolt 150 mg 3 korda / päevas) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта^® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Tioridazin: tioridazin (poolt 200 mg 2 korda / päevas) edasi 65% повышал клиренс кветиапина (poolt 300 mg 2 korda / päevas) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (poolt 300 mg 2 korda / päevas) с антипсихотическим средством галоперидол (poolt 7.5 mg 2 korda / päevas) или рисперидон (poolt 3 mg 2 korda / päevas) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (poolt 300 mg 2 korda / päevas) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (poolt 60 mg 1 aeg / päev) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (poolt 75 mg 2 korda / päevas) ei изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта^® на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (kuni 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. See näitab, et, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Liitium: одновременное применение кветиапина (poolt 250 mg 3 korda / päevas) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (poolt 250 mg 3 korda / päevas).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт^®.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C.

Не использовать после даты указанной на упаковке.