КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

483 9 loetud minutit

Aktiivne materjal: Karvedilol
Kui ATH: C07AG02
CCF: Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I50.0
Kui CSF: 01.01.01.01.02
Tootja: Hexal AG (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills heleroosa, ümber, Lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” ühel küljel.

	1 tab.
karvedilool	3.125 mg

Abiained: punast raudoksiidi, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon K30, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.

Pills kollast värvi, ümber, Lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” ühel küljel.

	1 tab.
karvedilool	6.25 mg

Abiained: kollast raudoksiidi, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon K30, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Pills розовато-бежевого цвета, ümber, Lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” ühel küljel.

	1 tab.
karvedilool	12.5 mg

Abiained: punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon K30, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Pills белого или практически белого цвета, ümber, Lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” ühel küljel.

	1 tab.
karvedilool	25 mg

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon K30, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Pills белого или практически белого цвета, ümber, Lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” ühel küljel.

	1 tab.
karvedilool	50 mg

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon K30, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, Alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, peamiselt, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – läbi 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ei. Pikaajalise ravi korral saavutatakse maksimaalne toime pärast 3-4 Nädala.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- ja järelkoormus südamele. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, ja isheemiline südamepuudulikkus. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, samuti perifeerne ja pulmonaalne veresoonte resistentsus. Väljutusfraktsioon ja südameindeks ei muutu normaalse südamefunktsiooni korral.

Vasaku vatsakese talitlushäirete korral alfa₁-karvedilooli adrenoretseptorite blokeeriv toime viib arteriaalsete ja, vähem, venoossed veresooned. Asutatud, et täiendava vastuvõtuga võetud südameglükosiidide taustal, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, aeglustab haiguse progresseerumist ja parandab patsiendi üldist seisundit olenemata haiguse raskusastmest. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (vähem 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmakokineetika

Neeldumine

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 1 h pärast manustamist. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biosaadavus on umbes 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on umbes 98-99%. V_d – umbes 2 l / kg.

Tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Ainevahetus

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Mahaarvamine

T_1/2 карведилола составляет 6-10 ei, plasmakliirens – umbes 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – neerude kaudu.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 korda kõrgem, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 korda kõrgem, kui tavaline.

V_d suureneb (edasi 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Tuleb arvestada, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% suurem, чем в молодом возрасте.

Karvedilool eritub peamiselt seedetrakti kaudu., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Tunnistus

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabiilne stenokardia;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoksiin või AKE inhibiitorid.

Annustamine

Карведилол Сандоз^® on sissepoole, juua rohkelt vedelikku.

Arteriaalne hüpertensioon

Algannus – 12.5 mg 1 aeg / päev (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, siis – poolt 25 mg 1 aeg / päev. Vajadusel pärast 14 дней доза может быть увеличена. Maksimaalne annus – 50 mg / päevas 1 või 2 sissepääs (hommikul ja õhtul).

Sisse eakatel patsientidel в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angiin

Algannus – poolt 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, siis – poolt 25 mg 2 korda / päevas (hommikul ja õhtul). Vajadusel läbi 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, osa 100 mg / päevas, razdelennoy kohta 2 sissepääs.

Sisse eakatel patsientidel Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg, jagatuna 2 sissepääs.

Südame paispuudulikkus

Annus korjatakse eraldi, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 h pärast esimest annust või pärast esimest suurendatud annust. Доза и назначение других лекарственных средств, nagu digoksiin, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Tuleb võtta koos toiduga (et vähendada ortostaatilise hüpotensiooni riski).

Soovitatav algannus on 3.125 mg 2 korda / päevas 14 päeva. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 korda / päevas, siis – kuni 25 mg 2 korda / päevas. Patsientidele antakse maksimaalne talutav annus.. Максимальная рекомендуемая доза – poolt 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg ja 50 mg 2 korda / päevas – kuni больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. südamepuudulikkuse võimalik süvenemine. Võib tekkida vedelikupeetus, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Peale, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Kõrvalmõju

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® hästi talutav, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, suukuivus, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, oksendamine, suurenemist maksa transaminaaside.

CNS: peavalu, peapööritus, väsimus, teadvuse kaotus, lihasnõrkus (tavaliselt, alguses ravi), unehäired, depressioon, paresteesia.

Alates meeli: уменьшение слезовыделения.

Mis Urogenitaalsüsteemi: нарушения со стороны функции почек, paistetus.

Külgvaates vereloomet: leukopeenia, trombotsütopeenia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: bradükardia, отростатическая гипотензия, angiin, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (külmad jäsemed), südamepuudulikkuse kulgu.

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, sügelema, lööbed, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, ninakinnisus, bronhospasm, hingeldus (eelsoodumusega patsientidel); harva – anafülaktiline reaktsioon.

Muu: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Raynaud 'sündroom, valulikkuse, rikkumise urineerimine, gripilaadsed sümptomid, kaalutõusu.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Vastunäidustused

- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid;

- Vыrazhennaya bradükardia (HR vähem 50 u. / min);

- Kardiogeenne šokk, kokkuvarisemine;

- Bronhiaalastma;

- Raske maksa-;

- Metaboolne atsidoos;

— совместное в/в введение верапамила, diltiaseem või teised antiarütmikumid (особенно класса I);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, hüpoglükeemia, türeotoksikoos, feokromotsütoomi (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), oklusiivne perifeersete veresoonte haigus, AV-блокаде ma степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, Prinzmetal'i stenokardia, psoriaze, neerukahjustus, depressioon, myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, ja vanematel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® imetamine, следует отменить грудное вскармливание.

Ettevaatust

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Patsiendid, пользующихся контактными линзами, tuleb hoiatada, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Tuleb arvestada, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Tühista ravimi tuleks teha järk-järgult (jooksul 1-2 nädalat) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk (süstoolne vererõhk 80 mm Hg. Artikkel. ja madalam), vыrazhennaya bradükardia (vähem 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (bronhospasm), kroonilise vereringe puudulikkus, kardiogeenne šokk, südameatakk.

Ravi: esimese 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Üleannustamise korral vajab intensiivset ravi. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (maksimaalset annust 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenaliini) annus 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (jooksul 30 sec) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg/h. Kui domineerib perifeerne vasodilateeriv toime (soojad jäsemed, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg või infusioonina – 5 mcg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (aerosooli kujul või in/in) või aminofülliin IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Rasketel mürgistusjuhtudel, kui domineerivad šoki sümptomid, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, võttes arvesse T_1/2karvedilool 6-10 ei.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® vahenditega, kahandavate katehhoolamiinide (reserpiiniga, MAO inhibiitorid), tekkida raske bradükardia ja hüpotensioon.

Samaaegselt ametisse AKE inhibiitorite karvedilooliga, Tiasiiddiureetikume, vasodilaatoreid, ametisse korraga, See võib viia järsu languse vererõhku.

Karvediloolil parandab insuliini toimet ja sulfonüülureaas (samal ajal varjata või nõrgenemine hüpoglükeemia sümptomeid, vähendades lagunemise maksa glükogeeni glükoosiks). Kui samaaegne manustamine insuliini või suukaudsete ained, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (kinidiin, fluoksetiin, propafenoon) R kontsentratsiooni on võimalik suurendada(+) karvedilooli enantiomeer.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (eriti I klass) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamiil, diltiaseem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsiooni (tsimetidiini), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.

Vladimir Andrejevitš Didenko

483 9 loetud minutit