КАРДИЛОПИН

Aktiivne materjal: Amlodipiin
Kui ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokaator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I20.1
Kui CSF: 01.03.02
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills valge, почти белого или желтовато-белого цвета, ümber, korter, chamfered, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “251” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills valge, почти белого или желтовато-белого цвета, ümber, korter, chamfered, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “252” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills valge, почти белого или желтовато-белого цвета, ümber, korter, chamfered, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “253” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, натрия карбоксикрахмал (Tüüp), magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kalьcievыh blokaator. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Aga, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, st. järelkoormust. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; While (C)_max амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ei. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Jaotus

In Кажущийся_d – 21 l / kg. Plasmavalkudega seonduvus 93-98%. C_ss saavutada 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Metabolism ja eritumine

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Umbes 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Totaalne kliirens 7 ml / min / kg (25 л/ч для больного с массой тела 60 kg). Esineb peamiselt metaboliitide kujul: 60% – uriin, 20-25% – fekaalid, umbes 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 – 30-35 ei (mis võimaldab teil määrata ravim 1 aeg / päev).

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Stabiilne stenokardia (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastic stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Annustamine

Kuni лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 aeg / päev (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 aeg / päev. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Juures neerupuudulikkus ja eakatel patsientidel parandus doseerimisreżiim ei nõuta.

При назначении Кардилопина^® Patsiendid, kellel on häiritud maksafunktsiooni Soovitatav annus on 2.5 mg / päevas, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 toode.

Kõrvalmõju

Alates närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, liigne väsimus, unisus, meeleolu muutused, krambid; harva – teadvuse kaotus, gipesteziya, paresteesia, värin, asteenia, vaevus, unetus, närvilisus, depressioon, ebatavalised unenäod, alarm; harva – ataksia, apaatia, ažitaciâ, amneesia.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõhuvalu; harva – giperʙiliruʙinemija, kollatõbi, suurenemist maksa transaminaaside, suukuivus, anorexia, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus, giperplaziya õigus; harva – maitsetundlikkuse, gastriit, suurenenud söögiisu, pankreatiit.

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök, отеки лодыжек и стоп, hingeldus, punetus; harva – rütmihäired (bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia, kõrva- laperdus), valu rinnus, liigne vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva – teket või süvenemist südamepuudulikkuse, arütmia, migreen.

Mis Urogenitaalsüsteemi: harva – thamuria, valulik pakitsus, öine, rikkumise suguvõimele (sh. mõjusus vähenes); harva – dizurija, polüuuria.

Hingamiselundeid: harva – hingeldus; harva – köha, nohu.

Alates meeli: harva – ähmane nägemine, konjunktiviidi, diploopia, valus silmad, ccomodation, xerophthalmia, tinnitus.

On osa lihasluukonna: harva – liigesevalu, artroos, lihasvalu (pikaajalisel kasutamisel), seljavalu; harva – myasthenia.

Sest nahk: harva – Pigmentosum, alopeetsia, dermatiit, purpur.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve (sh. эritematoznaya, makulopapulaarset lööve, nõgestõbi).

Muu: harva – günekomastia, tunne, soojus, külmavärinad, kaalutõusu, ninaverejooks, higieritus, janu; harva – külm niiske higi, parosmija, giperglikemiâ.

Vastunäidustused

- Ebastabiilne stenokardia;

— клинически значимый аортальный стеноз;

-raske arteriaalne hüpotensioon;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (kliinilise kogemuse puudumise tõttu);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

Alates ettevaatust tuleks ette koos maksafunktsiooni häired, SSS (vыrazhennaya bradükardia, tahhükardia), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aordi stenoos, mitralnom stenoze, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, Ägeda müokardiinfarkti (ja ajal ning 1 kuu pärast), diabeet, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, välja arvatud, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Ettevaatust

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (valu vältimiseks, verejooks ja igemete hüperplaasia).

Pensionärid annus sama, mis puudutab patsientidele teistes vanuserühmades.. Kui suurendada annust hoolikalt jälgida eakatel patsientidel.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Aga, enne, kui lõpetatakse ravi soovitatav järk-järgult vähendada annuseid.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glükoos, triglütseriidid, üldkolesterooli, LDL, Kusihape, креатинина и азота мочевой кислоты.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Sellest hoolimata, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk, tahhükardia, perifeerne vasodilatatsioon ülemäärast.

Ravi: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, ametisse aktiivsütt, südame-veresoonkonna hooldus, südame ja kopsude funktsiooni kontroll, Salakoopia ja diurezom järelevalve. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (rakendusele vastunäidustuste puudumisel); kaltsiumikanali blokaadi tagajärgede kõrvaldamiseks – iv kaltsiumglükonaadi manustamine. Hemodialüüsi ei ole efektiivne.

Ravimite koostoimed

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, beeta-blokaatorid, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, MSPVA, Antibiootikumid ja suukaudsed gipoglikemicakimi vahendid.

Thiazide ja “aas” Diureetikum, beeta-blokaatorid, verapamiil, ACE inhibiitorid ja nitraatide suurendada antianginalny ja hypotensive mõju amlodipiini.

Amiodarone, kinidiin, Alpha₁-adrenoblokatorы, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Ravimite kaltsium võib vähendada mõju blokeerimine aeglased kaltsiumi kanalid (sh. amlodipiini).

Inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsiooni, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, suurendada kõrvaltoimete riski, ja induktora mikrosomaionah maksa ensüüme – vähendada.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, eriti indometatsiin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), Alfa-adrainomimetiki, Östrogeenid (за счет задержки натрия), adrenomimeetilisi.

Prokaynamyd, kinidiin ja teiste uimastite, põhjustab QT intervalli, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Tsimetidiin ei mõjuta farmakokinetiku amlodipiini.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuurivahemikus 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.