Itoprid

Kui ATH:
A03FA

Farmakoloogilise toime.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, asub päästikutsoonis. Itopriid põhjustas annusest sõltuva oksendamise pärssimise, põhjustatud apomorfiinist.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Itopriidvesinikkloriidil on spetsiifiline toime seedetrakti ülaosale, kiirendab mao transiiti ja parandab mao tühjenemist.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Selle suhteline biosaadavus on 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Toit ei mõjuta biosaadavust. Максимальная концентрация в плазме крови — 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 kaks korda päevas 7 päeval oli ravimi ja selle metaboliitide farmakokineetika lineaarne, ja kumulatsioon osutus minimaalseks.

Итоприда гидрохлорид на 96% seotud vereplasma valgud, peamiselt albumiini. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (jaotusruumala 6,1 l / kg) и выявляется в высоких концентрациях в почках, peensoolde, maks, neerupealised ja magu. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Tuvastatud 3 metaboliidi, ainult üks neist näitab vähest aktiivsust, millel pole farmakoloogilist tähtsust (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, mis moodustub kvaternaarse amino-N-dimetüülrühma oksüdeerimisel.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, tuntud kui trimetüülaminuuria (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. Ravi itopriidiga ei mõjuta CYP ega uridiinidifosfaadi glükuronisiiltransferaasi aktiivsust.

Itopriidvesinikkloriid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga.. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 ja 75,4% vastavalt.

Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ei.

Tunnistus.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (krooniline gastriit), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, valu või ebamugavustunne ülakõhus, anoreksii, Kõrvetised, iiveldus ja oksendamine.

Annustamine.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке итоприда гидрохлорида 50 mg 3 раза в сутки до еды. Soovitatav päevane annus on 150 mg. Näidatud annust võib vähendada, võttes arvesse patsiendi vanust..

Vastunäidustused.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; дети в возрасте до 16 aastat; беременность и период кормления грудью.

Kõrvalmõjud.

Со стороны крови и лимфатической системы: leukopeenia, trombotsütopeenia.

Allergilised reaktsioonid: dermahemia, sügelus, lööve, anafülaksia.

Endokriinsüsteemi häired: Kõrgenenud prolaktiini taset, günekomastia.

Alates närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, värin.

On osa seedetrakti: kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu, suurenenud süljeeritus, iiveldus, kollatõbi.

Laboratoorsete näitajate muutused: повышение активности АсАТ, аланинаминотрансферазы АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, ALP ja bilirubiini tase.

Ettevaatust.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применять в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, kui turvalisemat alternatiivi pole, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Ravimite koostoimed.

Metaboolne koostoime on vaevalt võimalik, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не P450.

При одновременном применении варфарина, diazepama, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не отмечали.

Itopriid parandab mao motoorikat, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Eriti ettevaatlik tuleb olla madala terapeutilise indeksiga ravimite kasutamisel., samuti vormid toimeaine püsiva vabanemisega või enterokattega preparaadid.

Haavandivastased ravimid, nagu tsimetidiin, ranitidiin, teprenoon ja tsetraksaat, ei mõjuta itopriidi prokineetilist toimet.

Антихолинергические средства могут снизить эффект итоприда.

Üleannustamine.

Üleannustamise juhtudest ei ole kirjeldatud inimestele. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.