GRANDAKSIN

Aktiivne materjal: Tofisopam
Kui ATH: N05BA23
CCF: Rahusti (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G 70,2, G 71,0, N94.3, N95.1, N95.3
Juures KFU: 02.04.01
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills ümber, korter, ketta kujul, valge või hallikas valge, chamfered, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской – на другой стороне, lõhnatu või peaaegu lõhnatu.

Abiained: steariinhape, magneesiumstearaat, želatiin, talk, kartulitärklist, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos.

10 Arvuti. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Arvuti. – блистеры (6) – пачки картонные.

Farmakoloogilise toime

Rahusti. Ravim bensodiasepiini derivaatide rühmast (ebatüüpiline bensodiasepiini derivaat). Omab anksiolüütilist toimet, ei kaasne rahustit, lihasrelaksant, krambivastane toime. On psühhovegetatiivne regulaator, kõrvaldab vegetatiivsete häirete erinevad vormid. Omab mõõdukat stimuleerivat toimet.

Lihaslõõgastava toime puudumise tõttu võib ravimit kasutada müopaatia ja müasteeniaga patsientidel..

Ebatüüpilise keemilise struktuuri tõttu, erinevalt klassikalistest bensodiasepiini derivaatidest, Grandaxin^® terapeutilistes annustes ei võimenda alkoholi toimet ega põhjusta praktiliselt füüsilist arengut, vaimne sõltuvus ja võõrutussündroom.

Grandaxin^® viitab päevastele rahustitele.

Farmakokineetika

Neeldumine

Kui sees kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist. C_max kontsentratsioon plasmas saabub 2 ei, seejärel väheneb plasmakontsentratsioon monoeksponentsiaalselt.

Jaotus

Tofisopaam ei kogune kehas.

Ainevahetus

Tofisopaami metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust..

Mahaarvamine

T_1/2 on 6-8 ei.

Eritub peamiselt uriiniga (60-80%) konjugaatide kujul glükuroonhappega ja vähemal määral (umbes 30%) – с калом.

Tunnistus

- Neuroose ja neuroos-like riikide (Ühendriigid, kaasneb emotsionaalne stress, autonoomne häired, kerge ärevus, apatieй, vähenenud aktiivsus, pealetükkiv kogemusi);

- kergete psühhopatoloogiliste sümptomitega reaktiivne depressioon;

- vaimse kohanemise häire (posttraumaatilise stressihäire korral);

- klimakteeriline sündroom (iseseisva vahendid, samuti kombinatsioonis hormoonraviga);

- Premenstruaalsündroomi;

- südame (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega);

alkoholi võõrutussündroom;

- Myasthenia, müopaatiate, neurogeenne lihasatroofia ja muud patoloogilised seisundid koos sekundaarsete neurootiliste sümptomitega juhtudel, kui anksiolüütikume vastunäidustatud raske lihaseid lõdvestav toime.

Annustamine

Paigaldatakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit, haiguse kliiniline vorm ja individuaalne tundlikkus ravimi suhtes.

Täiskasvanud määrama 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 korda / päevas. Aeg-ajalt kasutades võite võtta 1-2 tab. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Eakad patsiendid ja neerupuudulikkusega patsiendid ööpäevast annust vähendatakse umbes 2 korda.

Kõrvalmõju

CNS: peavalu, unetus, ärrituvus, psühhomotoorne agitatsioon, segadus, krambid epilepsiaga patsientidel.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, kõhupuhitus, iiveldus, suukuivus; в отдельных случаях – холестатическая желтуха.

Allergilised reaktsioonid: sügelus on võimalik, lööve (sh. sarlakid).

On osa lihasluukonna: lihaspingeid, lihasvalu.

Vastunäidustused

- Riik, millega kaasneb tugev psühhomotoorne agitatsioon, agressiivsus või sügav depressioon;

- hingamispuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;

- uneapnoe sündroom (ajalugu);

- samaaegne kasutamine takroliimusega, sirolimusom, tsüklosporiin;

- Ma trimestril;

- Imetamine (imetamine);

- ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste bensodiasepiinide suhtes.

Alates ettevaatust ravim tuleb välja kirjutada dekompenseeritud kroonilise respiratoorse distressi sündroomi korral, ägeda hingamispuudulikkuse ajalugu, nurga glaukoom, epilepsia, orgaanilised ajukahjustused (nt, ateroskleroosi).

Rasedus ja imetamine

Grandaxin^® vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise esimesel trimestril (imetamine).

Ettevaatust

Tuleb arvestada, et vaimse alaarenguga patsientidel, eakad patsiendid, neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel sagedamini, kui teised patsiendid, võivad tekkida kõrvaltoimed.

Tofisopaami ei soovitata kasutada kroonilise psühhoosi korral, foobiad või kinnisideed. Sellistel juhtudel suureneb enesetapukatsete ja agressiivse käitumise oht.. Seega, Grandaxin^® ei soovitata kasutada depressiooni või depressiooni monoteraapiana, kaasas ärevus.

Depersonalisatsiooniga patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik, samuti orgaaniline ajukahjustus (nt, ateroskleroosiga).

Epilepsiaga patsientidel võib tofisopaam tõsta krambiläve..

Iga Grandaxini tablett^® See sisaldab 92 Laktoos mg, mida arvestada laktoositalumatusega patsientidel.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Grandaxin^® ei põhjusta olulist keskendumisvõime langust. Sõidukite ja töömehhanismide juhtimise võimalikkuse küsimust tuleks otsustada alles pärast patsiendi individuaalse reaktsiooni hindamist ravimile..

Üleannustamine

Sümptomid: Pärast võtate ravimit annuses 50-120 mg/kg kehakaalu kohta võimalik oksendamine, segane meel, kooma, hingamisdepressioon ja/või epilepsiahood.

Ravi: kesknärvisüsteemi tugeva supressiooniga ei ole soovitatav oksendamist esile kutsuda, magu tuleb loputada. Aktiivsöe kasutuselevõtt aitab vähendada ravimi imendumist.. On vaja pidevalt jälgida peamisi füsioloogilisi parameetreid ja rakendada sobivat sümptomaatilist ravi.. Hingamisdepressiooniga saab läbi viia kopsude kunstliku ventilatsiooni. Kesknärvisüsteemi stimulantide kasutuselevõtt ei ole soovitatav.. Hüpotensiooni saab kõige paremini ravida IV vedelikega ja patsiendi asetamisega Trendelenburgi asendisse.. Kui need meetmed ei taasta normaalset vererõhku, võib anda dopamiini või norepinefriini (noradrenaliini). Dialüüs ja sunddiurees ei ole tõhusad. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, selle kasutamist tofisopami üleannustamise korral ei ole aga kliiniliselt testitud..

Ravimite koostoimed

Takroliimuse samaaegne kasutamine, sirolimusa, tsüklosporiin ja Grandaxin^® vastunäidustatud. Ravimite plasmakontsentratsioon, mis metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi osalusel, võib suureneda, kui seda kasutatakse koos tofisopaamiga.

Grandaxini kasutamine^® narkootikume, kesknärvisüsteemi pärssivad funktsioonid (valuvaigistid, fondide narkoosiga, antidepressandid, histamiini H blokaatorid₁-retseptorite, sedativnыe, unerohud, antipsühhootikumide), võimendab nende mõju (nt, sedatsioon või hingamisdepressioon).

Maksaensüümide indutseerijatega (etanool, nikotiin, barbituraadid, epilepsiaravimitega tähendab) võib kiirendada tofisopami metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas ja terapeutilise toime nõrgenemiseni.

Mõned seenevastased ravimid (ketokonasooli, itrakonasool) võib aeglustada tofisopami metabolismi maksas, mis viib suurenenud nende kontsentratsioon vereplasmas.

Mõned antihüpertensiivsed ravimid (klonidin, Kaltsiumikanali blokaatorid) võib tugevdada Grandaxini toimet^®.

Beeta-blokaatorid võivad aeglustada tofisopami metabolismi, see toime ei ole aga kliiniliselt oluline..

Tofisopaam võib samaaegsel kasutamisel suurendada digoksiini taset vereplasmas..

Bensodiasepiinide, sh. tofizopaam, võib häirida varfariini antikoagulantset toimet.

Disulfiraami pikaajaline samaaegne kasutamine võib pärssida tofisopami metabolismi..

Antatsiidid võivad häirida tofisopami imendumist.

Tsimetidiin ja omeprasool pärsivad samaaegsel kasutamisel tofisopami metabolismi.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad vähendada tofisopami ainevahetuse kiirust.

Tofisopaam nõrgendab etanooli pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg - 5 aastat.