KULLINE

Aktiivne materjal: Siʙutramin
Kui ATH: A08AA10
CCF: Rasvumisvastased ravim tsentraalselt toimivate
ICD-10 koodid (tunnistus): E66
Kui CSF: 16.02.01
Tootja: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (India)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapslid kõvad, suurus №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; kapslite sisu – pulber valge kuni peaaegu valge.

Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Koosseis kapslid: värvainet päikeseloojangukollane, kinoliinkollane värvaine, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.
Kompositsioon kapsli korgid: краситель фуксин кислый (D&C33), värvida briljantsinise, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №2, valge kere ja sinise korgiga; kapslite sisu – pulber valge kuni peaaegu valge.

Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Koosseis kapslid: Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.
Kompositsioon kapsli korgid: краситель фуксин кислый (D&C33), värvida briljantsinise, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Rasvumisvastased ravim tsentraalselt toimivate. Sibutramiin on eelravim ja avaldab oma mõju in vivo tõttu metaboliitide (primaarsete ja sekundaarsete amiinidega), pärssimiseks monoamiinide (peamiselt serotoniini ja norepinefriini). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, mis suurendab küllastustunde ja vähendada vajadust toidu, samuti suurenenud termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramiin tegutseb pruun rasvkude.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, üldkolesterooli, ЛПНП и мочевой кислоты.

Sibutramiin ja selle metaboliidid ei mõjuta vabanemisega monoamiinide, ei pärsi MAO, See on mingit afiinsust suur hulk neurotransmitter retseptorite, sealhulgas serotoniini (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergiliste (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopamiini (D₁-, D₂-), muskariini, histamiin (H₁-), bensodiasepiini ja NMDA-retseptorite.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. Juures “Esimene pass” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (mono- и дидесметилсибутрамин). Pärast manustamist ühekordse annuse 15 mg C_max monodesmetilsibutramina on 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 ei, T_max aktiivse metaboliidi – 3-4 ei. Одновременный прием пищи снижает C_max metaboliitide 30% ja suurendab aega, et seda saavutada 3 ei, muutmata AUC.

Jaotus

Быстро распределяется по тканям. Seondub 97% (сибутрамин) ja 94% (mono- и дидесметилсибутрамин). C_ss aktiivsete metaboliitide sisaldus veres saabub 4 päeva jooksul pärast ravi alustamist ning umbes 2 korda sisaldust plasmas pärast manustamist ühekordse annuse.

Metabolism ja eritumine

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ei, monodesmetilsibutramina – 14 ei, didesmetilsibutramina -16 ei. Aktiivsed metaboliidid hüdroksüülimisega ja konjugatsiooni teket inaktiivsed metaboliidid, mis on arvutatud peamiselt neerude.

Tunnistus

- Toitumine rasvumise kehamassiindeks (BMI) ≥30 кг/м²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 kg / m² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 või dislipoproteinemiey.

Annustamine

Голдлайн назначают внутрь 1 aeg / päev. Annus eraldi seadistada, sõltuvalt talutavuse ja kliinilise efektiivsuse. Рекомендуется начальная доза 10 mg, Kui halb vastuvõtt kaasaskandmiseks 5 mg. Kapsel tuleb võtta hommikul, ei närimine ja juua rohkelt vedelikku (klaas vett). Ravim võib võtta tühja kõhuga, ja ühendada koos toiduga. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% ja veel, то доза увеличивается до 15 mg / päevas.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, ei ole hästi reageeri ravile, st. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Ravi ei jätkata, Kui edasine ravi, pärast saavutatud kaalulangus, patsient on taas muutumas kehakaalu 3 kg või rohkem. Длительность лечения не должна превышать 2 aasta, kui pikema aja sibutramiini andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta puudub.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, on praktiline kogemus rasvumise raviks.

Kõrvalmõju

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed esinevad ravi alguses (esimene 4 Nädala). Nende tugevus ja sagedus aja jooksul nõrgestada.

Kõrvaltoimed on, üldiselt, нетяжелый и обратимый характер и, sõltuvalt mõju elundite ja elundkonna, esitatakse järgmises järjekorras: sageli (>10%), mõnikord (1-10%), harva (< 1%).

CNS: sageli – unetus; mõnikord – peavalu, peapööritus, ängistus, paresteesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord – tahhükardia, südamelöök, vererõhu tõus, vasodilatatsiooni sümptomid (sh. dermahemia), süvenemist hemorroidid. Seal on mõõdukas vererõhu tõus seisma 1-3 mm Hg. Artikkel. ja mõõdukat pulssi 3-7 u. / min. Mõnel juhul ei ole välistatud raskemad vererõhu tõus ja südame löögisageduse. Kliiniliselt olulisi muutusi vererõhus ja südame löögisagedus on kajastatud peamiselt ravi alguses (esimene 4-8 nädalat).

Alates seedesüsteemi: sageli – suukuivus, потеря аппетита и запор; mõnikord – iiveldus, muutus maitse.

Nahareaktsioonidele: mõnikord – higieritus.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: düsmenorröa, paistetus, gripilaadsed sümptomid, nahasügelus, seljavalu, kõhuvalu, Paradoksaalne suurenenud söögiisu, janu, nohu, depressioon, unisus, emotsionaalne labiilsus, ängistus, ärrituvus, närvilisus, äge interstitsiaalne nefriit, verejooks, purpur Shenleyn-Genova (veritsus naha), krambid, trombotsütopeenia, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, mis eeldatavasti olemas enne ravi, pärast ravi tekkinud äge psühhoos.

Reaktsioonid tühistada, näiteks peavalu või suurenenud söögiisu, on haruldased.

Puuduvad tõendid, täheldatud, et peale ravi võõrutussündroom, tühistamise või meeleoluhäirete.

Vastunäidustused

- Kättesaadavus orgaanilised põhjused ülekaalulisus (nt, gipotireoz);

- raske alatoitluse (anorexia nervosa või bulimia nervosa);

- Vaimuhaigus;

- Sündroom Gilles de la Tourette (üldistatud puugid);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

-muude uimastite kasutamise, tegutsedes kesknärvisüsteemi (nt, Antidepressandid, neuroleptikumid);

- Uimastite kasutamise, ettenähtud unehäireid, trüptofaani sisaldavad, ja teised Kesk toimega ravimite kaalulangus;

- CHD, dekompenseeritud kroonilise südamepuudulikkuse, Kaasasündinud südamerikete, Perifeersete arterite oklusiivse haiguse, tahhükardia, arütmia, tserebrovaskulaarhaigused (insult, mööduv isheemiahood);

- Kontrollimatu hüpertensioon (BP üle 145/90 mm Hg. Art.);

- Türeotoksikoos;

-maksa ja/või neeru haigus tõsine rikkumine;

- Eesnäärme healoomulise;

- Feokromotsütoom;

- Zakrыtougolynaya glaukoom;

— установленная фармакологическая, narkootikumide või alkoholi sõltuvus;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 ja vanemad 65 aastat;

- Asutamise ülitundlikkus sibutramiini või muud osad ravimi.

Alates ettevaatust tuleb ette näha järgmised riigid: аритмия в анамнезе, kroonilise vereringe puudulikkus, südame isheemiatõbi (sh. ajalugu), sapikivitõbi, hüpertooniatõbi (kontrollitud ja ajalugu), neuroloogiliste häirete, sealhulgas vaimne alaareng ja krambid (sh. ajalugu), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, motoorsete ja verbaalsete tikkide ajalugu.

Rasedus ja imetamine

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Fertiilses eas naised во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Ettevaatust

Голдлайн следует применять только в тех случаях, kui kõik mittefarmakoloogilise sekkumise kehakaalu vähendamiseks on ebaefektiivne, если снижение массы тела в течение 3 kuud oli väiksem kui 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, on praktiline kogemus rasvumise raviks. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, ja suurendavad oma füüsilist aktiivsust. Oluline osa ravi on luua eeldused püsiva muutuse toitumisharjumused ja elustiil, säilitamiseks vajalikke saavutatud kaalulangus katkestamise järel medikamentoossele ravile. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, pärast ravi säilimise tagamiseks saavutatud kehakaalu langus. Patsiendid peavad olema selged, mittevastavus viib uuesti kehakaalu ja korduvaid pöördumisi arsti.

Patsiendid, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Esimene 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 Nädala, ja siis kuus. Hüpertensiooniga patsientidel, mis taustal antihüpertensiivse raviga vererõhku eespool 145/90 mm Hg. Art., Selline jälgimine peaks toimuma ettevaatlikult ja, kui vajalik, lühemate intervallidega. Patsiendid, kelle vererõhk kaks korda korratud mõõtmiste ületada taset 145/90 mm Hg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata koosmanustamine ravimitega, QT-intervalli. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-retseptorite (astemizol, terfenadiin), antiarütmikumid, QT-intervalli pikendamine (амиодорон, kinidiin, flekainid, meksiletiinil, propafenoon, sotaloolil), tsisapriid, pimozid, sertindool ja tritsüklilised antidepressandid. See kehtib ka riikide, которые способны приводить к увеличению интервала QT, nagu näiteks, gipokaliemia ja gipomagniemia.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 nädalat.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Aga, andnud tuntud risk selle grupi ravimite rühma, regulaarselt arsti järelevalve on vajalik pöörata erilist tähelepanu sümptomid, kui progressiivne hingeldus, valu rinnus ja tursed jalgadel.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, ei tohiks võtta järgmist meetodit kahekordset annust, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 aastat.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Üleannustamine

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Konkreetsed üleannustamise nähud on tundmatu, Sellest hoolimata, Tuleb arvestada võimalusega rohkem väljendunud ilming kõrvaltoimed. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие sümptomid: tahhükardia, vererõhu tõus, peavalu, peapööritus.

Ravi: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, jälgida riigi veresoonkond, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Tõhusust forsseeritud diureesi või hemodialüüsi ei ole paigaldatud.

Ravimite koostoimed

Inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsiooni, sh. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketokonasooli, Erütromütsiin, tsüklosporiin), suureneb metaboliitide plasmakontsentratsioonid sibutramiini koos südame löögisageduse tõusu ja kliiniliselt ebaoluline tõus QT-intervalli.

Rifampitsiin, makroliidantibiootikume, fenütoiin, Carbamazepine, fenobarbitaal ja deksametasoon võib kiirendada ainevahetust sibutramiini.

Samaaegset kasutamist mitmete ravimite, kontsentratsiooni suurendamine serotoniini sisaldust veres, See võib põhjustada tõsiseid koostoimeid.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (ravimite depressiooni raviks), Mõnede ravimite migreeni (sumatriptaan, digidroergotamin), opioidanalgeetikumid (pentasotsiin, Petidiini, Fentanüül) või köhapärssiv ravimid (dekstrometorfaaniga).

Sibutramiin ei mõjuta toimet suukaudsete rasestumisvastaste.

Uimastid, повышающие АД или ЧСС (efedriini, Phenylpropanolamine, Pseudoefedriin, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.