Gestodene

Kui ATH:
G03AA10

Progestageeni, kasutatakse suukaudseid rasestumisvastaseid koos östrogeeni.

Neeldumine

Kui sees kiiresti ja täielikult imenduda seedetraktist. Pärast ühekordseks kasutamiseks C_max täheldati pärast 1 h ja on 2-4 ng / ml. Biosaadavus – umbes 99%.

Jaotus

Gestodene seondub albumiini ja globuliini, suguhormoone siduva (SHBG). 1-2% See salvestatud vabas vormis plasmas, 50-75% seondub spetsiifiliselt SHBG. Suurenenud SHBG veres, nimetatakse etünüülöstradiooli, See mõjutab tase gestodeeniga: suurendades osa, seostatud SHBG, ja väheneb osa, seotud albumiiniga. Keskmine V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokineetika gestodeeni sõltub tase SHBG. SHBG kontsentratsiooni plasmas toimel östradiooli suureneb 3 korda. Igapäevase manustamise gestodeeniga kontsentratsioon vereplasmas suureneb 3-4 korda teisel poolel tsükkel jõuab seisundi küllastus.

Metabolism ja eritumine

Gestodene biotransformeeritakse maksas. Keskmine plasmakliirens 0.8-1 ml / min / kg. Gestodene tase seerumis langes dwuhfazno. T_1/2 in β-etapp – 12-20 ei. Gestodene kuvatakse ainult metaboliitidena, 60% – uriin, 40% – fekaalid. T_1/2 metaboliitide – umbes 1 d.