HALOPERIDOOL-RATIOFARM

Aktiivne materjal: Haloperidol
Kui ATH: N05AD01
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
Kui CSF: 02.01.01.02
Tootja: ratiopharm GmbH (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Abiained: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, piimhape, Puhastatud vesi.

30 ml – tilgapudel tume klaas (1) – pakkides papp.
100 ml – viaali tume klaas (1) с пипеткой – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST.

Farmakoloogilise toime

Antipsühhootikumid (anksiolüütilised), butürofenoon derivaat. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-retseptori vallandada tsoon oksendamine keskus; hüpotermiliste mõju ja galaktorröad, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Kaua vastuvõtt kaasnenud muutusi endokriinsüsteemi staatuse, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Eemaldab püsiv isiksuse muutused, sonimine, hallutsinatsioonid, maania, See suurendab huvi keskkonna. See on efektiivne patsientidel, резистентных к другим нейролептикам. On mõned aktiveerides mõju. Hüperaktiivse laste kõrvaldab liigse motoorset aktiivsust, käitumishäired (impulsiivsus, keskendumisraskusi, agressiivsus).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmakokineetika

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ei, kui i / m halduse – läbi 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 päeva. Töödeldud mõju “Esimene pass” maksa kaudu.

Seondub 92%. V_d kui tasakaalu kontsentratsiooni – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Tungib kergesti läbi gistogematicalkie tõkked, sealhulgas GEB. Varustatud rinnapiima

T_1/2 allaneelamine – 24 ei, kui i / m halduse – 21 ei, kell / sissejuhatuses – 14 ei. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Päike.

Raport uudised – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Tunnistus

Острые и хронические психотические расстройства (sh. skisofreenia, maniakk-depressiivne, epileptiline, алкогольный психозы), psühhomotoorne agitatsioon erineva päritoluga, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, vaimne alaareng, ärritunud depressioon, käitumishäiretega eakate ja laste vanus (sh. гиперреактивность у детей и детский аутизм), psühhosomaatilised häired, Tourette'i sündroom, zaikanie, pikaajaline ja vastupidav ravi, oksendamine ja luksumine, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Annustamine

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – poolt 0.5-5 mg 2-3 korda / päevas, для пациентов пожилого возраста – poolt 0.5-2 mg 2-3 korda / päevas. Edasi, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / päevas. suurtes annustes (rohkem 40 mg / päevas) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Lastele – 25-75 mcg/kg/päevas 2-3 sissepääs.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 ei; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 kord 4 Päike.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Maksimaalne annus: allaneelamisel täiskasvanutele – 100 mg / päevas; / M – 100 mg / päevas, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Kõrvalmõju

CNS: peavalu, unetus, ärevus riik, чувство тревоги и страха, eufooria, ärritamine, unisus (eriti alguses ravi), akatiisia, депрессия или эйфория, letargia, приступ эпилепсии, arengut paradoksaalne reaktsioon (обострение психоза, hallutsinatsioonid); Pikaajalise ravi – Ekstrapüramidaalsümptomite häire (sh. pozdnyaya düskineesia, hilisdüstoonia ja neuroleptosündroom).

Südame-veresoonkonna süsteemi: kui seda kasutatakse suurtes annustes – hüpotoonia, tahhükardia, arütmia, EKG muutused (QT pikenemist, märke kodade ja vatsakeste virvendus).

Alates seedesüsteemi: kui seda kasutatakse suurtes annustes – söögiisu vähenemine, suukuivus, giposalivaciâ, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Alates vereloomesüsteemi: harva – легкая и временная лейкопения, leukotsütoos, agranulotsütoos, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

On osa endokriinsüsteemi: günekomastia, valu rinnad, hüperprolaktineemia, menstruatsioonihäired, mõjusus vähenes, suurenenud libiido, priapismi.

Ainevahetus: Hyper- ja hüpoglükeemia, giponatriemiya; higieritus, perifeersed tursed, kaalutõusu.

On osa organ visioon: нарушения остроты зрения, Läätsekae, retinopaatia, akommodatsioonihäireid.

Allergilised reaktsioonid: harva – nahalööve, bronhospasm, laringospazm, hüperpüreksiat.

Nahareaktsioonidele: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; harva – valgustundlikkus, alopeetsia.

Efektid, обусловленные холинергическим действием: suukuivus, giposalivaciâ, uriinipeetus, kõhukinnisus.

Vastunäidustused

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depressioon, aurude, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Rasedus, imetamine. Lastele vanuses kuni 3 aastat. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Rasedus ja imetamine

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN katseuuringutega в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Tooted, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Ettevaatust

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (sh. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsia; nurga glaukoom; maksa ja/või neerude rike; türeotoksikoos; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (sh. KOK ja äge nakkushaiguste); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; In krooniline alkoholism; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (Pikaajalise ravi) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Ravi ajal hoiduda alkoholi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Ravimite koostoimed

In taotluse koos ravimitega, on masendav mõju kesknärvisüsteemile, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Mis samaaegne kasutamine ravimitega, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Ravimite kasutamist koos, обладающих антихолинергической активностью, Võib-olla suurenenud antikolinergilised toimed.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; tritsüklilised antidepressandid (sh. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, See suurendab riski krampide.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Lubades kasutada beetablokaatoreid (sh. koos propranolooli) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; isoniasiidiga – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, segadus.

Rakenduses karbamasepiini, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depressioon, dementsus, segadus, peapööritus; morfiiniga – возможно развитие миоклонуса; rifampitsiin, fenütoiin, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; koos hinidine – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; koos tsisapriid – QT pikenemine EKG-.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.