FLUCOSTAT

Aktiivne materjal: Flukonasooli
Kui ATH: J02AC01
CCF: Seenevastaste agent
ICD-10 koodid (tunnistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kui CSF: 08.01.01
Tootja: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

◊ Kapslid läbipaistmatu, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; kapslite sisu – valge või peaaegu valge pulber.

Abiained: kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), maisitärklis, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, laktoos.

Kapsli kest: želatiin, punast raudoksiidi värvi (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titaandioksiid (E171), äädikhappe.

7 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

◊ Kapslid läbipaistmatu, valge, №0; kapslite sisu – valge või peaaegu valge pulber.

Abiained: kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), maisitärklis, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, laktoos.

Kapsli kest: želatiin, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titaandioksiid (E171), äädikhappe.

1 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Seenevastaste agent. Flukonasool on triasooli seenevastaste ainete rühma esindaja, on võimas selektiivne inhibiitor steroolide süntees rakkude seened.

See on aktiivne oportunistlike mükooside tekitajad, sh. Candida spp. poolt põhjustatud, Cryptococcus'e neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Flukonasooli aktiivsust on näidatud ka endeemiliste mükooside mudelites, sealhulgas infektsioonid, põhjustatud Blastomyces dermatitidisest, Coccidioides immitis ja Histoplasma capsulatum.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool hästi. Biosaadavus on 90%. C_max флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_max saavutada 0.5-1.5 h pärast manustamist. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta imendumist allaneelamisel.

Plasmakontsentratsioon on otseselt proportsionaalne võetud annusega.

Jaotus

90% C_ss saavutatud on 4-5 uimastiravi päev (vastuvõtmisel 1 aeg / päev).

Sissejuhatus šokk annuse (1-St päev), sisse 2 kordne keskmine päevane annus, võimaldab saavutada 90% tase C_ss 2. päevaks. In Кажущийся_d läheneb mille vee sisaldus organismis. Valk siduv – 11-12%.

Flukonasool tungib kõik kehavedelikud organismi. Flukonasooli kontsentratsioon süljes ja röga on sarnane plasmas sisalduvaga. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% plasmataseme kohta.

Rogovom kiht, epidermis, higi ja vedelikud on DermIS saavutatud kõrge kontsentratsioon, et ületada vadaku.

Mahaarvamine

T_1/2 umbes 30 ei.

Flukonasool eritub peamiselt neerude kaudu.; umbes 80% manustatud annus leitakse uriinis muutumatul kujul. Flukonasooli kliirens on proportsionaalne QC. Flukonasooli metaboliite veres ei tuvastatud.

Tunnistus

- krüptokokoos, sealhulgas krüptokoki meningiit ja selle nakkuse muud kohad (sh. kopsud, nahk), nagu normaalse immuunvastusega patsientidel, ja immunosupressiooni erinevate vormidega patsientidel (sh. AIDS-i patsientidel, koos elundisiirdamisega); ravimit saab kasutada krüptokokkinfektsiooni vältimiseks AIDS-i põdevatel patsientidel;

- generaliseerunud kandidoos, sealhulgas kandidoos, levinud kandidoos ja muud invasiivse kandidoosse infektsiooni vormid (sh. kõhukelme infektsioonid, endokarda, silm, hingamisteed ja kuseteed). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, patsiendid intensiivravi osakondades, patsientidel, saavad tsütotoksilisi või immunosupressiivseid ravimeid, samuti kui on teised tegurid, eelsoodumus kandidoosi arengule;

- limaskestade kandidoos, sh. suuõõne ja neelu (sealhulgas atroofiline suuõõne kandidoos, hambaproteesidega seotud), söögitoru, mitteinvasiivsed bronhopulmonaarsed infektsioonid, kandidoos; orofarüngeaalse kandidoosi kordumise ennetamine AIDS-i põdevatel patsientidel;

- suguelundite kandidoos: лечение вагинального кандидоза (akuutne ja krooniline korduvad), profülaktiline kasutamine tupe kandidoosi kordumise sageduse vähendamiseks (3 ja rohkem episoode aastas); kandidoosne balaniit;

- seeninfektsioonide ennetamine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel, kellel on eelsoodumus sellistele infektsioonidele tsütotoksilise kemoteraapia või kiiritusravi tagajärjel;

- naha mükoosid, sealhulgas jalgade mükoosid, keha, kubeme piirkond, chromophytosis, naha onühhomükoos ja kandidoos;

- sügavad endeemilised mükoosid, включая кокцидиоидомикоз, Parakoktsidioidomükoosid, sporotrikoos ja histoplasmoos normaalse immuunsusega patsientidel.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu.

Täiskasvanud juures krüptokoki meningiit ja muu lokaliseerimise krüptokoki infektsioonid esimesel päeval määrake 400 mg, ja seejärel jätkake ravi annuses 200-400 mg 1 aeg / päev. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, kinnitasid mükoloogilised uuringud; krüptokoki meningiidi korral jätkatakse tavaliselt ravi, vähemalt, 6-8 nädalat.

Kuni krüptokoki meningiidi kordumise ennetamine AIDS-i patsientidel, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Juures kandidoos, levinud kandidoos ja muud invasiivsed kandidoossed infektsioonid annus on keskmiselt 400 mg esimesel päeval, ja siis 200 mg / päevas. Kui piisav kliiniline efektiivsus võib annust suurendada kuni 400 mg / päevas. Ravi kestus sõltub kliinilisest toimest.

Juures orofaringealьnom kandidoze ravim ette keskmiselt 50-100 mg 1 aeg / päev; Ravi kestus – 7-14 päeva. Vajadusel raskekujulise depressiooni puutumatuse ravi võib olla pikem.

Juures atroofiline suuõõne kandidoos, seotud seljas proteesid, Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes 50 mg 1 korda / päevas 14 päeva koos kohalike antiseptikumidega hambaproteesi raviks.

Juures muud kandidoosi lokaliseerimised (välja arvatud suguelundite kandidoos), nt, эzofagite, mitteinvasiivne bronhopulmonaalne vigastus, kandidoos, kandidoos naha ja limaskestade, efektiivdoos on keskmiselt 50-100 mg / päevas ravi kestel 14-30 päeva.

Kuni orofarüngeaalse kandidoosi retsidiivi ennetamine AIDS-i põdevatel patsientidel pärast esmase ravikuuri täielikku läbimist võib flukonasooli välja kirjutada vastavalt 150 mg 1 korda / nädalas.

Juures tupe kandidoos flukonasooli võetakse üks kord suu kaudu annuses 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 korda / kuus. Ravi kestus määratakse individuaalselt.; see varieerub 4 kuni 12 Kuud. Mõned patsiendid võivad vajada sagedamat kasutamist.

Juures pallid, вызванном Candida spp., flukonasool on ette nähtud ühekordse annusena 150 mg suukaudselt.

Kuni kandidoosi ennetamine flukonasooli soovitatav annus on 50-400 mg 1 korda päevas sõltuvalt seeninfektsiooni tekke riski astmest. Kui teil on suur generaliseerunud infektsiooni oht, nt, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Soovitatav annus on 400 mg 1 aeg / päev. Flukonasooli manustatakse mitu päeva enne neutropeenia eeldatavat ilmnemist; pärast neutrofiilide arvu suurenemist üle 1000 / μl jätkatakse ravi veel ühe ravimiga 7 d.

Juures naha mükoosid, sealhulgas jalgade mükoosid, sile nahk, kubeme ja naha kandidoos Soovitatav annus on 150 mg 1 korda / nädalas. või 50 mg 1 aeg / päev. Ravi kestus tavalistel juhtudel on 2-4 Sun., jalgade mükooside korral võib siiski vaja minna pikemat ravi (kuni 6 Sun.).

Juures pityriasis versicolor Soovitatav annus on 300 mg 1 korda / nädalas. jooksul 2 nädalat; mõned patsiendid vajavad kolmandat annust 300 mg / Sun., samas kui mõnel juhul piisab ühekordsest ravimi annusest 300-400 mg. Alternatiivseks raviskeemiks on ravimi kasutamine vastavalt 50 mg 1 korda / päevas 2-4 Päike.

Juures onixomikoze Soovitatav annus on 150 mg 1 korda / nädalas. Ravi tuleb jätkata kuni nakatunud küünte asendamiseni. (nakatumata küünte kasv). Küünte uuesti kasvatamiseks sõrmedel ja varvastel on see tavaliselt vajalik 3-6 kuud ja 6-12 vastavalt kuud.

Juures sügavad endeemilised mükoosid peate võib-olla kasutama ravimit annuses 200-400 mg / päevas kuni 2 aastat. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Kuud, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Kuud, при споротрихозе – 1-16 Kuud, histoplasmoosis – 3-17 Kuud.

Sisse lapsed, nagu sarnaste infektsioonide korral täiskasvanutel, ravi kestus sõltub kliinilisest ja mükoloogilisest toimest. Lastel ei tohi ravimit kasutada päevases annuses., ületab täiskasvanute omi. Флюкостат применяют ежедневно 1 aeg / päev.

Juures limaskestade kandidoos flukonasooli soovitatav annus on 3 mg / kg / päevas. Esimesel päeval võib määrata küllastusdoosi 6 mg / kg, et saavutada püsiva tasakaalu kontsentratsioon kiiremini.

Raviks generaliseerunud kandidoos ja krüptokokkinfektsioon Soovitatav annus on 6-12 mg / kg päevas sõltuvalt haiguse tõsidusest.

Kuni seeninfektsioonide ennetamine vähenenud immuunsusega lastel, kellel nakkusoht on seotud neutropeeniaga, areneb tsütotoksilise kemoteraapia või kiiritusravi tulemusena, Ravimi ettenähtud 3-12 mg / kg / päevas, sõltuvalt indutseeritud neutropeenia säilimise raskusastmest ja kestusest.

Sisse neerufunktsiooni häirega lapsed ravimi päevaannust tuleks vähendada (samas proportsionaalses suhtes, mis täiskasvanutel) vastavalt neerupuudulikkuse raskusastmele.

Sisse eakatel patsientidel при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Sisse patsientidel rikkumise eest neeru при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата Kui rohkem QC 50 ml / min Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes. При КК от 11 kuni 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, siis – annus, osa 50% soovitatud. Patsiendid, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: muutus maitse, iiveldus, kõhupuhitus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva – maksafunktsiooni häired (kollatõbi, hepatiit, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, suurenenud ALT, IS, Alkaalfosfataasi).

CNS: peavalu, peapööritus; harva – krambid.

Alates vereloomesüsteemi: harva – leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Südame-veresoonkonna süsteemi: QT-intervalli pikenemine, virvendus, vatsakese laperdus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve; редко – злокачественная экссудативная эритема (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), anafülaktiline reaktsioon.

Ainevahetus: harva – hüperkolesteroleemia, hüpertriglütserideemiast, kaliopenia.

Muu: harva – neerutalitluse häireid, alopeetsia.

Vastunäidustused

- Ravimite samaaegne kasutamine, QT-intervalli pikendamine (sh. терфенадина или астемизола);

- Lapsed kuni vanuses 3 aastat;

- ülitundlikkus ravimi või sarnase struktuuriga asoolühendite suhtes.

Alates ettevaatust ravimit võib kasutada neerukahjustusega korral, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alkoholism, proarütmiliste seisundite korral mitme riskifaktoriga patsientidel (orgaaniline südamehaigus, elektrolüütide tasakaalu, ravimite samaaegne kasutamine, põhjustades rütmihäireid).

Rasedus ja imetamine

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Ettevaatust

Harvadel juhtudel kaasnes flukonasooli kasutamisega maksa toksiline muutus, sh. fataalne, peamiselt tõsiste kaasuvate haigustega patsientidel. Flukonasooli hepatotoksilise toime esinemissagedusest ei olnud selget sõltuvust kogu päevaannusest., teraapia kestus, patsiendi sugu ja vanus. Flukonasooli hepatotoksiline toime on tavaliselt pöörduv; selle märgid kadusid pärast ravi lõpetamist. Kui ilmnevad maksakahjustuse kliinilised tunnused, mida võib seostada flukonasooliga, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

AIDS-i patsientidel tekivad rasked nahareaktsioonid suurema tõenäosusega paljude ravimitega. Kui patsient ilmub, ravi pindmise seeninfektsiooni vastu, lööve, которую можно связать с приемом флуконазола, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Kui invasiivsete / süsteemse seeninfektsiooniga patsientidel ilmneb lööve, tuleb neid hoolikalt jälgida ja bulloosse kahjustuse või multiformse erüteemi ilmnemisel tuleb flukonasool katkestada..

Flukonasooli ja tsisapriidi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, astemizolom, rifabutinom, takroliimus või muud ravimid, need izofermentami zitohroma P450.

Üleannustamine

Sümptomid: hallutsinatsioonid, paranoiline käitumine.

Ravi: soovitatav on maoloputus ja sümptomaatiline ravi. Kuna flukonasool eritub uriiniga, sunnitud diurees suurendab selle eritumist. Hemodialüüs ajal 3 h vähendab flukonasooli kontsentratsiooni plasmas umbes 50%.

Ravimite koostoimed

Flukonasooli ja varfariini kasutamisel pikenes protrombiiniaeg 12%. Sellega seoses on soovitatav kontrollida protrombiini aega patsientidel, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Flukonasooli samaaegsel kasutamisel suureneb T_1/2 suukaudsete ravimitega – tuletatud sulfanüüluurea preparaadid (hlorpropamyda, glibenklamida, glipisiid ja tolbutamiid). Flukonasooli ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite samaaegne manustamine on lubatud, kuid tuleks arvestada hüpoglükeemia tekkimise võimalusega.

Flukonasooli ja fenütoiini samaaegse kasutamisega võib kaasneda fenütoiini kontsentratsiooni suurenemine kliiniliselt olulisel määral. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Flukonasooli ja rifampitsiini samaaegne kasutamine põhjustab AUC vähenemist 25% ja lühendades T-d_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Seetõttu tuleb patsientidel, samaaegselt rifampitsiini, flukonasooli annust tuleb suurendada.

Patsientidel on soovitatav jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni veres, saavad flukonasooli, tk. neerutransplantaadiga patsientidel flukonasooli ja tsüklosporiini kasutamisel flukonasooli annuses 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patsiendid, получающие теофиллин в высоких дозах, või kellel tekib tõenäoliselt teofülliinimürgistus, peab jälgima, et varakult avastada teofülliini üleannustamise sümptomid, tk. samaaegne flukonasooli manustamine vähendab teofülliini kliirensi keskmist kiirust plasmast.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, sealhulgas äkiline ventrikulaarne tahhükardia (tüübist arütmia “ringhüpe”).

On teateid flukonasooli ja rifabutiini koostoimete kohta, millega kaasneb viimase seerumi taseme tõus. Mis samaaegne kasutamine flukonasooli ja rifabutiini kirjeldatud juhtudel soonkestapõletiku. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, rifabutiini ja flukonasooli samaaegselt.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Tarnetingimuste apteegid

Ravimi kõrvaltoime taotluse agent Vaalium pühad.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.