FLUCOSTAT (Infusioonilahuse)
Aktiivne materjal: Flukonasooli
Kui ATH: J02AC01
CCF: Seenevastaste agent
ICD-10 koodid (tunnistus): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Kui CSF: 08.01.01
Tootja: JSC DALHIMFARM (Venemaa)
Annustamisvorm, koostis ja pakend
Infusioonilahuse selge, värvitu.
| 1 ml | 1 FL. | |
| flukonasool | 2 mg | 100 mg |
Abiained: naatriumkloriid, vesi d / ja.
50 ml – värvitust klaasist viaalid (1) koos hoidikuga – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
Seenevastaste agent. Flukonasool on triasooli seenevastaste ainete rühma esindaja, on võimas selektiivne inhibiitor steroolide süntees rakkude seened.
See on aktiivne mükooside patogeenid, Candida spp. poolt põhjustatud, Cryptococcus'e neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Halastamatud koktsidioiidid, Histoplasma capsulatum'i.
Farmakokineetika
Jaotus
Pärast intravenoosset manustamist tungib flukonasool hästi kudedesse ja kehavedelikesse.. Flukonasooli kontsentratsioon vereplasmas on otseselt proportsionaalne manustatud ravimi annusega.; samas kui kontsentratsioon süljes ja rögas vastab kontsentratsioonile vereplasmas. Seen-meningiidiga patsientidel jõuab flukonasooli sisaldus tserebrospinaalvedelikus 80% kontsentratsioon vereplasmas.
90% Css saavutatud on 4-5 päeval pärast mitut süsti, üks annus päevas. Manustamine annuse esimesel päeval, sisse 2 korda tavalisest päevas, võimaldab saavutada sellist ravimi sisaldust plasmas, mis lähenevad 90% väärtus Css, teiseks päevaks.
In Кажущийсяd läheneb vedeliku kogumahule kehas.
Plasmavalkudega seonduvus 11-12%.
Metabolism ja eritumine
Metaboliitide flukonasooli perifeerses veres ei leitud. Flukonasool eritub peamiselt neerude kaudu.; samas ligikaudu 80% – muutumatul kujul. Flukonasooli kliirens määratakse kreatiniini kliirensi järgi.
T1/2 – 30 ei.
Tunnistus
- krüptokokoos: kryptokokkovыy menynhyt, kopsude ja naha krüptokokkinfektsioonid; krüptokokooosi kordumise ennetamine AIDS-iga patsientidel, elundisiirdamisel või muudel immuunpuudulikkuse juhtudel;
- generaliseerunud kandidoos: kandideemia, dissemineerunud kandidoos ja muud invasiivsete kandidooside vormid (kõhuõõne infektsioonid, endokarda, silm, hingamis- ja kuseteede);
- limaskestade kandidoos: suuline, kõri, söögitoru ja mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed infektsioonid; kandidoos;
-vaginaalne kandidoos: äge või krooniline retsidiiv;
- seennakkuste ennetamine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel, eelsoodumus selliste infektsioonide tekkeks tsütostaatikumidega keemiaravi või kiiritusravi tulemusena.
Annustamine
Täiskasvanud juures krüptokokkinfektsioonid keskmine flukostaadi annus® on 400 mg 1 üks kord päevas esimesel ravipäeval, siis - poolt 200-400 mg 1 aeg / päev. Krüptokokkide infektsioonide ravi kestus määratakse kliinilise efektiivsuse alusel., kinnitasid mükoloogilised uuringud, ja keskmised 6-8 nädalat.
Kuni krüptokoki meningiidi kordumise ennetamine AIDS-iga patsientidel määratakse ravim pärast esmase ravi täielikku läbimist patsiendile annustes vähemalt 200 mg/päevas pikka aega.
Juures kandidoos, levinud kandidoos ja muud invasiivsed kandidoossed infektsioonid ravimi väljakirjutamisel annuse 400 mg esimesel päeval 200 mg järgnevatel päevadel. Vajadusel on võimalik Flucostat’i annust suurendada® kuni 400 mg / päevas. Ravi kestus määratakse kliinilise efektiivsuse alusel.
Juures orofaringealьnom kandidoze (sh. nõrgenenud immuunsusega patsientidel) ravimi keskmine annus on 50-100 mg 1 korda / päevas 7-14 päeva. Kui vajalik, (eriti raskete immuunhäiretega patsientidel) ravi võib jätkata.
Juures muud kandidoossed infektsioonid (kui söögitoru, mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed infektsioonid, kandidoos, kandidoos naha ja limaskestade) Keskmine ööpäevane annus on 50-100 mg võtta 14-30 päeva.
Kuni seennakkuste ennetamine pahaloomuliste kasvajatega patsientidel annus on 50 mg 1 korda päevas kuni selle ajani, kui patsiendil on tsütostaatilise või kiiritusravi tõttu kõrge risk.
Väikelaste ravimit ei tohi välja kirjutada päevases annuses, ületab täiskasvanute omi. Ravimit kasutatakse 1 aeg / päev. Mis täiskasvanutel, Ravi kestus määratakse kliinilise ja laboratoorse efektiivsuse põhjal.
Juures limaskestade kandidoos flukonasooli soovitatav annus on 3 mg / kg / päevas. Püsiva tasakaalukontsentratsiooni saavutamiseks võib esimesel päeval määrata küllastusannuse. 6 mg / kg.
Juures generaliseerunud kandidoos ja krüptokokkinfektsioon Soovitatav annus on 6-12 mg / kg päevas sõltuvalt haiguse tõsidusest.
Kuni seennakkuste ennetamine sisse immuunpuudulikkusega lapsed Ravimi ettenähtud 3-12 mg / kg / päevas ( sõltuvalt indutseeritud neutropeenia raskusest ja kestusest).
Sisse Vastsündinud Flucostat'i eemaldamine® aeglustus, nii esimeses 2 elunädalal, määratakse ravim samas annuses, nagu vanemate laste puhul, kuid vahedega 72 ei. Lastele 3 ja 4 nädalat ravimit manustatakse teatud ajavahemike järel samas annuses 48 ei.
Eakad patsiendid normaalse neerufunktsiooniga määratakse ravim keskmises annuses. Juures neerufunktsiooni kahjustusega (CC<50 ml / min) annustamisskeemi tuleb kohandada.
Sisse patsientidel neerufunktsiooni häirega ravimi ühekordse kasutamise korral ei ole annuse kohandamine vajalik.
Sisse patsientidel (sealhulgas lapsed) neerufunktsiooni häirega korduva kasutamise vajaduse korral manustatakse ravimit esmalt küllastusannusena (50-400 mg). Seejärel määratakse annused sõltuvalt QC indikaatorist..
| CC (ml / min) | % soovitatav annus |
| >50 | 100% |
| <50 (ilma dialüüsita) | 50% |
| Patsiendid, püsivalt dialüüsil | 100% pärast iga dialüüsi |
Üleminekul ravimi intravenoosselt manustamisest suukaudsele manustamisele ja vastupidi ei ole vaja ööpäevast annust muuta.
Eeskirjad valmistamiseks ja manustamiseks infusioonilahust
Ravimit manustatakse intravenoosse tilgutiga kiirusega, mis ei ületa 20 mg (10 ml) minutis.
Flukostaat® IV manustamiseks, mis ühildub järgmiste lahustega: 20% glükoos, rõngastaja 's lahendus, Hartman's lahendus, kaaliumkloriidi lahus glükoosis, 4.2% naatriumvesinikkarbonaadi lahus, aminofusiin, isotooniline naatriumkloriidi lahus.
Flukostaadi infusioonid® saab teha tavaliste vereülekandekomplektidega.
Kõrvalmõju
Alates seedesüsteemi: muutus maitse, iiveldus, kõhupuhitus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva – maksafunktsiooni häired (kollatõbi, hepatiit, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, suurenenud ALT, IS, Alkaalfosfataasi), sh. fataalne.
CNS: peavalu, peapööritus; harva – krambid.
Alates vereloomesüsteemi: harva – leukopeenia, trombotsütopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos.
Südame-veresoonkonna süsteemi: QT-intervalli pikenemine, virvendus, vatsakese laperdus.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve; harva - multiformne eksudatiivne erüteem (sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), anafülaktiline reaktsioon (sh. angioödeem, näo, nõgestõbi, sügelus).
Ainevahetus: harva – hüperkolesteroleemia, hüpertriglütserideemiast, kaliopenia.
Muu: harva – neerutalitluse häireid, alopeetsia.
Vastunäidustused
-terfenadiini samaaegne kasutamine, astemisool või tsisapriid;
- Imetamine (imetamine);
- ülitundlikkus ravimi või sarnase struktuuriga asoolühendite suhtes.
Alates ettevaatust kasutada maksapuudulikkusega patsientidel, flukonasooli kasutamise ajal lööbe ilmnemisega patsientidel, kellel on pindmine seeninfektsioon ja invasiivsed/süsteemsed seeninfektsioonid, proarütmiliste seisundite korral mitme riskifaktoriga patsientidel (orgaaniline südamehaigus, elektrolüütide tasakaalu, ravimite samaaegne kasutamine, põhjustades rütmihäireid), Rasedus.
Rasedus ja imetamine
Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, välja arvatud rasked generaliseerunud ja potentsiaalselt eluohtlikud seeninfektsioonid.
Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.
Ettevaatust
Ravimi kasutamisel harvadel juhtudel täheldati hepatotoksilist toimet. (sh. fataalne), peamiselt tõsiste kaasuvate haigustega patsientidel.
Ravimi võtmise ajal tuleb jälgida maksafunktsiooni laboratoorseid parameetreid.. Kui esineb maksafunktsiooni häire tunnuseid, mida võib seostada Flucostat’i võtmisega®, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.
Kui immuunpuudulikkusega patsientidel tekib lööve, tuleb neid hoolikalt jälgida., nahareaktsiooni progresseerumisel tuleb flukonasooli kasutamine katkestada (Steven-Johnsoni sündroomi ja Lyelli sündroomi tekkerisk).
Flukonasooli ja tsisapriidi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, astemizolom, rifabutinom, takroliimus või muud ravimid, need izofermentami zitohroma P450.
Üleannustamine
Sümptomid: hallutsinatsioonid, paranoiline käitumine.
Ravi: sümptomaatiline ravi. Kuna flukonasool eritub uriiniga, sunnitud diurees suurendab selle eritumist. Hemodialüüs ajal 3 h vähendab flukonasooli kontsentratsiooni plasmas umbes 50%.
Ravimite koostoimed
Flukonasooli samaaegsel kasutamisel kaudsete antikoagulantidega on võimalik protrombiiniaja pikenemine. (seda indikaatorit tuleks hoolikalt jälgida).
Flukonasooli samaaegsel kasutamisel suureneb T1/2 suukaudsete ravimitega – tuletatud sulfanüüluurea preparaadid. Seetõttu tuleb flukonasooli ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite koosmanustamisel arvestada hüpoglükeemia tekke võimalusega..
Flukonasooli ja fenütoiini samaaegse kasutamisega võib kaasneda fenütoiini kontsentratsiooni suurenemine kliiniliselt olulisel määral, mis nõuavad annuse vähendamist.
Flukonasooli ja rifampitsiini samaaegne kasutamine vähendab Cmax ja lühendades T-d1/2 flukonasooli. Seetõttu patsientidel, kes saavad samaaegselt rifampitsiini, flukonasooli annust tuleb suurendada.
Flukonasooli ja rifabutiini kombineeritud kasutamisega kaasneb viimase seerumitaseme tõus. Mis samaaegne kasutamine flukonasooli ja rifabutiini kirjeldatud juhtudel soonkestapõletiku.
Kuigi Flukonasooli võib kontsentratsiooni tõstmine tsüklosporiin vereplasmas (nõuab seire).
Mis samaaegne kasutamine flukonasooli astemisool ja terfenadiin tekkida raske, eluohtlikke rütmihäireid. Nii kombinatsioon vastunäidustatud.
Kui kombineeritud flukonasool ja tsisapriid kirjeldatud kõrvaltoimete tõttu südamest, sealhulgas äkiline ventrikulaarne tahhükardia. Ühine kasutamine on vastunäidustatud.
Flukonasooli ja zidovudiini kombineeritud kasutamisel on võimalik viimase kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas. (sellistel juhtudel on vaja jälgida patsiendi seisundit, et avastada varakult zidovudiini kõrvaltoimeid).
Flukonasooli kasutamine põhjustab teofülliini keskmise kliirensi vähenemist vereplasmast, Järelikult, suurenenud toksiliste mõjude ja teofülliini üleannustamise risk.
Pharmaceutical suhtlemist
Farmatseutilise kokkusobimatuse ilminguid ei ole kirjeldatud. Kuid Flucostat lahuse segamine® koos teiste ravimite lahustega, muud kui need, mida kasutatakse infusioonilahuse valmistamiseks, ei soovitata.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida pimedas, jõuda laste temperatuuril 5 ° kuni 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.
