Flupirtin

Kui ATH:
N02BG07

Farmakoloogilise toime

Анальгетик центрального действия. See on selektiivne aktivaatori neuronite kaaliumikanalid. Mis ei ole seotud opioidide, See ei põhjusta Sõltuvuse.

Pakub анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-metüül-D-aspartaat)-Retseptor, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

Terapeutiliste kontsentratsioonide Flupirtiini ei ole seotud α₁-, a₂-adrenoretseptorite, serotoniini 5HT₁-, 5NT₂-retseptorite, dopamiini, benzodiazepinovmi, opioidide, Kesk m- и н- холинорецепторами.

Antispasticescoe mõju lihaste tööd blokeerib vahe neuronite ja motoneurons üleandmise erutus, lihaspinge kustutamise. Flupirtina see tegevus avaldub paljude krooniliste haiguste, kaasas valulikke lihaskrampe (Kaelavalu lihas- ja seljavalu, artropaatia, головные боли напряжения, fibromüalgia).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, rahalisel, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Farmakokineetika

Kui sees peaaegu täielikult (kuni 90%) ja imendub kiiresti seedetraktist.

On metaboliseeritakse maksas (kuni 75% annusest) aktiivse metaboliidi M1 tekkega (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluor]-benzilaminopiridin). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 faasi reaktsiooni) ja hilisema atsetüülimise üldine (2 faasi reaktsiooni). See metaboliit eritub annab keskmiselt 25% analgeziruta tegevuse flupirtina. Teine metaboliit (M2 – bioloogiliselt) moodustub oksüdatsiooni reaktsioon ((I) faasi) n-ftorbenzila, seejärel kongugaciei (2 faasi) n-ftorbenzojnoj happe glycine.

T_1/2 umbes 7 ei (10 h põhiaine ja metaboliidi M1), See on piisav, et tagada valu mõju. Kontsentratsioon plasmas toimeaine on proportsioonis.

Kirjutan peamiselt neerude (69%): 27% eritub muutumatul, 28% – Kui metaboliidi M1 (atsetüül-metaboliidi), 12% – teel metabolita M2 (para-ftorgippurovaâ acid) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Osa annusest eritub väljaheitega ning jelchew.

Patsiendid eluaastast 65 aastatel võrreldes nooremate patsientidega, on olnud tõusu T_1/2 (kuni 14 h ühekordne sissepääs ja 18.6 h jooksul 12 päeva) ja C_max Järelikult on detekteerida vereplasmas üle 2-2.5 korda.

Tunnistus

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: lihasspasmid, pahaloomulised kasvajad, esmane düsmenorröa, peavalu, traumajärgse valu, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Annustamine

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Kõrvalmõju

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, unehäired, Higistamine, ängistus, närvilisus, värin, peavalu; harva – segadus, Nägemispuudega.

Alates seedesüsteemi: возможны головокружение, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, suukuivus, isutus; mõningatel juhtudel – suurenemist maksa transaminaaside, hepatiit (äge või krooniline, voolav öö või ilma kollatõbi, elementidega kolestaas või ilma nendeta).

Allergilised reaktsioonid: harva – palavik, крапивница и зуд.

Vastunäidustused

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, kolestaas, müasteenia, Saint Martini kurja, rasedus, Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat, повышенная чувствительность к флупиртину.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. näitab, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Ettevaatust

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, patsiendid üle 65 aastat. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Paljudel juhtudel need kaovad ise, ravina või pärast ravi.

Ravides flupirtinom võimalik valepositiivse tulemused diagnostika ribad bilirubiin, urobilinogeeni sisalduse ja valgu esinemine uriinis. Sarnane reaktsioon on võimalik, kui koguste määramiseks vereplasmas bilirubiini taseme.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, mis ei ole ühegi patoloogiaga kliinilisi tunnuseid.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Koos flupirtina uimastite tarbimine, mis ka metaboliseerub maksas, tuleb regulaarselt jälgida maksaensüümide.

Tuleks vältida flupirtina ja ravimid, paratsetamooli ja karbamasepiin.

Toime autojuhtimisele ja masinate käsitsemise

Arvestades, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

Flupirtiini suurendab tõhusalt rahustid, lihaslõõgastid, ja etanooli.

Sest, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.