Aktiivne materjal: Letrosooli
Kui ATH: L02BG04
CCF: Vähivastase ravimi. aromataasi inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): C50
Kui CSF: 15.13.04.01
Tootja: Novartis Pharma AG (Šveits)
Pills, Õhukese polümeerikattega tume-kollane värv, ümber, veidi biconcave, längus servadega, на одной стороне напечатано “FV”, на другой – “CG”.
| 1 tab. | |
| летрозол | 2.5 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, gipromelloza, talk, makrogool 8000, värvi kollast raudoksiidi (17268), Titaandioksiid.
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
Vähivastase ravimi. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (Esiteks, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.
При применении препарата Фемара® annuses vahemikus alates 0.1 kuni 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% võrreldes on 5.5% platseebo). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 aastat, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.
Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.
Neeldumine
Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Tmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч – при приеме с пищей; C Keskmine väärtusmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) ole muutunud. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Jaotus
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. In Кажущийсяd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css See saavutati 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 mg. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Ainevahetus
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Mahaarvamine
Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena, в меньшей степени – через кишечник. Lõplik T1/2 on 48 ei.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
При умеренно выраженном нарушении функции печени (Klass B Child-Pugh) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Klass C Child-Pugh) AUC suureneb võrra 95% ja T1/2 edasi 187%. Kuid, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 mg / päevas) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.
— ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;
— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Kuni Täiskasvanud рекомендуемая доза препарата Фемара® on 2.5 mg 1 aeg / päev, ежедневно длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 aastat (не дольше 5 aastat).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.
Sisse пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.
Sisse пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (QC ≥ 10 ml / min) korrektsioon annus ei nõuta. Sellest hoolimata, juures тяжелых нарушениях функции печени (klassi C Child-Pugh) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.
Tablette võetakse suu, sõltumata sööki.
Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: tekivad väga sageli (≥10%), sageli (≥ 1, <10%), mõnikord (≥0,1%, <1%), harva (≥0.01, <0.1%), harva (<0.01%, sealhulgas üksikjuhud).
Tavaliselt, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Alates seedesüsteemi: часто – тошнота, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, kõhulahtisus; иногда – боли в животе, stomatiit, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse tõus.
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: sageli peavalu, peapööritus, depressioon; иногда – тревога, närvilisus, ärrituvus, unisus, unetus, mäluhäired, düsesteesia, paresteesia, gipesteziya, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Alates vereloomesüsteemi: иногда – лейкопения.
Südame-veresoonkonna süsteemi: иногда – ощущение сердцебиения, tahhükardia, throm pindmine ja sügav soontes, vererõhu tõus, CHD (angiin, müokardiinfarkti, südamepuudulikkus), trombemboolia; редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, insult.
Hingamiselundeid: иногда – одышка, köha.
Nahareaktsioonidele: часто – алопеция, suurenenud higistamine, nahalööve (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда – кожный зуд, xerosis, nõgestõbi; Väga harva-angioneurootiline turse, anafülaktilised reaktsioonid.
On osa lihasluukonna: очень часто – артралгия; sageli - müalgia, ostealgias, Osteoporoosi, luumurrud; иногда – артрит.
Alates meeli: иногда – катаракта, silmade ärritust, ähmane nägemine, maitsetundlikkuse.
Käsi mochevforodaschei süsteemiga: иногда – учащенное мочеиспускание, kuseteede infektsioon.
Reproduktiivse süsteemi: иногда – вагинальные кровотечения, tupevoolus, tupekuivust, valu piimanäärmetes.
Muu: очень часто – приступообразные ощущения жара (loodete); часто – повышенная утомляемость, asteenia, vaevus, perifeersed tursed, kaalutõusu, hüperkolesteroleemia, anorexia, suurenenud söögiisu; иногда – снижение массы тела, janu, hüpertermia (palavik), limaskestade kuivus, generaliseerunud tursed, боли в опухолевых очагах.
— эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
- Rasedus;
- Imetamine (imetamine);
- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;
— повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.
Нет данных о применении препарата Фемара® у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 ml / min. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Препарат Фемара® vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Во время терапии Фемарой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара®.
Ravi: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.
При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. Katsetes on tõestatud kehavälise, что летрозол, применяемый в концентрациях, sisse 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Seega, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Sellest hoolimata, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.
Ravim on välja antud retsepti.
Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida kuivas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg - 5 aastat.
Ravimi ei tohi kasutada pärast aegumiskuupäeva.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More